Паузогест
Паузогест (Pausogest)
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, диаметром приблизительно 6 мм;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает 2 мг эстрадиола (2, 07 мг в виде эстрадиола гемигидрата) и 1 мг норетистерона ацетата;
другие составляющие:
ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
оболочка: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид кольор. инд. 77891, макрогол 6000, сепифилм 003 (гипромелоза 3, 9798 мг + макрогол стеарат 0, 4422 мг).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты, которые содержат гестагены и эстрогены. Код АТС G03F A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат Паузогест включает 17b-эстрадиол и норетистерона ацетат и назначен для непрерывного использования.
Имеющаяся доза прогестагена производит и поддерживает атрофию эндометрия. При применении препарата месячные отсутствуют.
Эстрадиол действует через специфические эстрогенови рецепторы. Стероидно-рецепторный комплекс связывается с ДНК клетки и индуцирует синтез специальных белков. Эстрадиол действует и на метаболические процессы, например, снижает уровень липопротеидов низкой плотностью (LDL) холестерина и повышает уровень липопротеидов высокой плотности (HDL) холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Норетистерона ацетат является прогестагеном, что также действует через рецепторы, влияя на репродуктивные функции организма женщины, включая смены эндометрия. Норетистерона ацетат влияет на метаболизм липидов.
При применении комбинации эстрадиола и норетистерона ацетата уровень холестерина и липопротеидов низкой плотностью снижается, а уровень липопротеидов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови остается неизменным.
Фармакокинетика. Микрокристаллический эстрадиол хорошо и быстро всасывается. За 4-6 часов после приема достигает максимального уровня в плазме крови, концентрация составляет 90-100 пкг/мл. Равновесная концентрация препарата в плазме крови составляет 70-100 пкг/мл. Время полувыведения приблизительно 14-16 часов. Больше 90 % препарата связывается с белками плазмы крови. Эстрадиол сначала окисляется в эстрон, а потом превращается в эстриол. Оба процессы происходят в печени.
Эстрадиол и его метаболиты выделяются из организма в основном через почки (90-95 %), в форме биологически неактивного конъюгата глюкуронида или сульфата, а часть, которая осталась (5-10 %), удаляется с калом в неизмененном виде.
Норетистерона ацетат также быстро всасывается и превращается на норетистерон, а потом метаболизируется и выводится из организма в форме конъюгата глюкуронида или сульфата. Время полувыведения составляет приблизительно 3-6 часов.
Показания для использования. Синдром недостаточности эстрогена в период менопаузы.
Препарат назначен для предупреждения системных метаболических нарушений, в том числе постменопаузального остеопороза, если существует высокий риск перелому костей (например: ранняя менопауза, низкая масса тела, наличие тяжелого остеопороза в семейном анамнезе, недостаточность кальция, кортикостероидная терапия, выраженные нарушения движения, алкоголизм, курения).
Кроме постменопаузального остеопороза препарат назначен для предупреждения остальных постменопаузальных системных метаболических нарушений (например: изменения кожи и слизистых оболочек, изменения кожи атрофического характера, косметические проблемы и т.п.).
Способ использования и дозы.
Общепринятая доза: одна таблетка в сутки, непрерывно. Терапию необходимо начинать не раньше, чем через час после наступления менопаузы.
Побочное действие.
В первые месяцы приема препарата могут проявляться временные прорывные или мажущие кровотечения, проходящая повышена чувствительность молочных желёз, реже головная боль, тошнота и отеки.
При терапии эстрогеном и гестагеном редко наблюдали мигрень, головокружение, алопецию, кожные реакции (например, хлоазмы, что могут храниться после окончания приема препарата) и жалобы, связанные с использованием контактных линз.
Противопоказания Паузогеста.
Беременность или подозрение на беременность.
Обнаружена злокачественная опухоль молочных желёз, наличие её в анамнезе или подозрение на неё.
Обнаружена эстроген-зависимая опухоль (например: карцинома эндометрия) или подозрение на неё.
Острое или хроническое заболевание печени или наличие в анамнезе заболевания печени, после которого функциональные показатели не вернулись до нормы.
Синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора.
Острый или раньше перенесенный тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания.
Генитальные кровотечения неясной этиологии.
Тяжелое сердечно-сосудистое или цереброваскулярное заболевания.
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.
Гемоглобинопатии, порфирия.
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Особенности использования.
Перед началом терапии необходимо собрать индивидуальный и семейный анамнезе и провести тщательное медицинское обследование, звертаючи при этом особенное внимание на артериальное давление, фискальное исследование молочных желёз и органов брюшной полости, а также гинекологическое исследования. Пациенток, которые получали раньше терапию эстрогенами, необходимо еще более глубоко обследовать до начала терапии Паузогестом с целью исключения возможной гиперплазии эндометрия. При длительном применении препарата обследование необходимо проводить раз в час.
При длительном прорывном кровотечении необходимо осуществить исследования эндометрия.
Длительную терапию для профилактики остеопороза необходимо проводить в тех женщин, у которых имеет место высокий риск перелому костей.
У пациенток, которые кроме гормональной получают еще антигипертензивную терапию, необходимо регулярно контролировать артериальное давление.
Больных эпилепсией, мигрень, сахарный диабет, бронхиальную астму или сердечные заболевания необходимо контролировать особенно тщательно, поскольку терапия эстрогенами может ухудшать их состояние.
За 4-6 недель до крупных хирургических вмешательств или в случаях длительной иммобилизации (например, после травм) необходимо кратковременно прекратить терапию.
За некоторыми последними данными, среди женщин, которые длительно получали гормональные препараты в постменопаузе, было отмечено незначительное повышение количества случаев рака молочной железы, поэтому длительную терапию (более 5-10 лет) можно продолжать после серьезной оценки пользы и риска терапии. В процессе терапии – особенно у женщин, у которых является фиброкистозна мастопатия или среди близких родственников имело место злокачественное заболевания молочных желёз – необходимо проводить регулярный осмотр молочных желёз (мамографию), и обучать женщин самостоятельному обследованию.
Терапию необходимо немедленно прекратить в таких случаях:
тромбоз глубоких вен,
тромбоэмболические заболевания,
появление желтухи,
появление мигренеподобной головной боли,
внезапное ухудшение/нарушение зрения,
выраженное повышение артериального давления.
В случае беременности или подозрение на беременность, а также в период кормление грудью применение препарата противопоказано.
Препарат не влияет на вождения автомобилем и на работу с повышенным риском травмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм эстрогена усиливается и эффективность препарата снижается.
Лекарственное взаимодействие доказана при одновременном применении препарата с барбитуратами, фенитоином, рифампицином и карбамазепином.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15 – 30 С0.
Срок годности –3 года.
