Лютеина

Лютеина (Luteina)

международное и химическое название: progesterone- прегн-4-ен-3,20-дион (17a-гидрокси-6a-метилпрегн-4-ен-3,20-дион);

Основные физико-химические характеристики: белые обоевыпуклые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит прогестерона 50 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, лимонной кислоты моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки вагинальные.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желёз и препараты, которые применяются при патологии половой сферы. Гестагены. Прогестерон. Код АТС G03D A04.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Прогестерон – это гормон жёлтого тела яичника. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки с фазы пролиферации в секреторную фазу, а после беременности способствует её переходу в состояние, необходимый для развития внематочной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. Обладает антиандрогенную активность за счет регуляции образования активного метаболита, дигидротестостерона- способствует увеличению диуреза за счет антиальдостероновой действия.

Фармакокинетика. После вагинального введения 100 мг прогестерона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6 – 7 часов и составляет 10,1±4, 7 мкг/мл. AUC для прогестерона, введенного вагинально (100 мг), составляет 77, 16±49, 02 мкг час./мл.

Приблизительно 96 – 99% прогестерона существует в форме, связанной с белками плазмы, приблизительно 50 – 60% – с альбуминами и 43 – 48% – с транскортином.

Концентрации прогестерона в сыворотке крови в пределах 5 – 15 мкг/мл, что отвечают физиологической ранний лютеальной фазе, достаточные для осуществления секреторного обмена эндометрия и сохранения беременности.

После вагинального введения прогестерон транспортируется непосредственно в эндометрии матки, который является физиологическим местом накопления гормона. Транспортувания прогестерона с влагалища в матку может выполняться по механизму прямого диффузии в ткани эндометрия, транспортирования через шейку, транспортирования с венозным и лимфатическим кровотоком или в виде облегченной протитечийной диффузии с лимфатических и венозных сосудов до артериальной системы матки.

Концентрации прогестерона в тканях эндометрия, выраженные в мкг/мг белка, выше после вагинального введения, чем после внутримышечного. С эндометрия прогестерон постепенно высвобождается в систему кровообращения в зависимости от потребностей организма.

Прогестерон, введенный вагинально, попадает в систему кровообращения, минувши печеночный метаболизм. Период полувыведения прогестерона, введенного интравагинально, с сыворотки крови составляет приблизительно 13 часов.

Показания к применению. Лечение эндогенного дефицита прогестерона в форме нарушений менструального цикла, болезненных менструаций, безовуляционных циклов, синдрома предменструального напряжение, функциональных маточных кровотечений, эндометриоза матки, при искусственном внематочной, бесплодии, связанной с лютеальной недостаточностью, обыкновенных и угрожающих выкидышах на фоне дефициту прогестерона, недостаточности лютеальной фазы предменструального периода, а также в гормональной альтернативной терапии.

Способ использования и дозы. Дозы Лютеина в каждом отдельном случае должны назначаться индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического эффекта.

При нарушениях менструального цикла, болезненных менструациях, синдроме предменструальной напряжения, недостаточности лютеальной фазы у передменопаузальном периоде вводят интравагинально по 25 – 50 мг прогестерона (половину таблетки или 1 таблетку) 2 раза в день во второй фазе менструального цикла (природного или воссозданного) в течение 10– 12 дней. Лечение продолжают в течение 3 – 6 последовательных циклов.

При недостаточности лютеальной фазы в передменопаузальном периоде лечение следует проводить до появления менопаузы.

При гормональной альтернативной терапии в объединении с эстрогеном вводят 25 – 50 мг прогестерона (половину таблетки или 1 таблетку) интравагинально 2 раза в день, при прерывистой терапии от 15 до 25 дня цикла или при непрерывной терапии каждые 2 – 3 дня.

У прогестероновой пробы при вторичной отсутствии менструации Лютеина вводят вагинально в дозе 50 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 5 – 7 дней. Кровотечение должна возникнуть в течение 7 – 10 дней с момента приостановка лечения.

При лечении функциональных кровотечений с родовых путей вводят 50 мг прогестерона (1 таблетка) вагинально 2 раза в день в течение 5 – 7 дней. Лечение следует продолжать в течение 2 – 3 месяцев с 15 по 25 день цикла по 25 – 50 мг прогестерона (половина таблетки или 1 таблетка) 2 раза в день.

При эндометриозе вводят вагинально по 50 – 100 мг прогестерона (1 – 2 таблетки) 2 раза в день непрерывно в течение 6 месяцев.

При обыкновенных и угрожающих выкидышах, безовуляционных и индуцированных циклах вводят вагинально 50 –150 мг прогестерона (1 – 3 таблетки) 2 раза в день. В случае обыкновенных выкидышей введения Лютеина следует начать в период цикла, когда запланированна беременность, или раньше. Лечение следует продолжать непрерывно приблизительно до 18 – 20 недели беременности. В программах искусственного беременности вводят вагинально по 150 – 200 мг прогестерона (3 – 4 таблетки) 2 раза в день. Лечение продолжают непрерывно до 77-го дня после перемещение плода. Завершают лечения путём постепенного снижения дозы.

Побочное действие. Во время использования Лютеина, который включает прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдались редко.

В единичных случаях наблюдались сонливость, нарушение концентрации и внимания, ощущение страха, депрессивные состояния, боль и головокружение.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. II и III триместры беременности, период кормления грудью. Злокачественные опухоли молочных желёз.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, головокружение, депрессия.

Лечение: симптомы, как правило, приостанавливаются самостоятельно после снижения дозы препарата.

Особенности использования. Прогестерон, которая вводится вагинально, проникает непосредственно в систему кровообращения, не беря участия в печеночному метаболизме. В связи с этим нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациенток с нарушениями функции печени.

До начала лечение следует провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желёз. Пациентки, которые в прошлом страдали на депрессией, должны находиться под особенным надзором, поскольку прогестерон может вызывать усиление депрессии.

Лютеина может безопасно применяться в I триместре беременности. Данные касающиеся использования прогестерона в II и III триместрах беременности недостаточные.

Прогестерон проникает в материнское молоко, поэтому использования Лютеина в период кормления грудью противопоказано.

Использование препарата у пациенток передменопаузального возраста может скрыть начало менопаузы.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами.

Лютеина влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому её нельзя назначать пациенткам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами не отмечено. В исследованиях in vitro было выявлено, что препараты, которые снижают активность цитохрома Р₄₅₀ (например, кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона.

Введение крупных доз прогестерона может кратковременно привести к увеличению выведение из организма натрия и хлоридов.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.