Эстерлан
Эстерлан (Estеrlan)
международное и химическое название: Ethinylestradiol;
(17 альфа)-19-норпрегна-1, 3, 5 (10)-триен-20-ин-3, 17-диол;
Основные физико-химические характеристики: белые, плоскоцилиндрические таблетки с насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит этинилэстрадиола 0,5 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, поливинилпиролидон 25000, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Видео: Маленькие дети купаются в бассейне
Фармакотерапевтическая. Антинеопластические и иммуномодулирующие средства. Эстрогены.
Код АТС L02AA03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гормональный препарат эстрогенового ряда. По химической структуре этинилэстрадиол подобный эстрадиола, но отличается включением этинилового радикала, который приводит к значительного усиление активности этинилэстрадиола в сравнении с эстрадиолом.
При введении в организм производит пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитости, устраняет общие нарушения недостаточной функции половых желёз в организме женщины, а также имеет гипохолестеринемическое действие.
Препарат задерживает воду и натрий в организме, стимулирует эритропоэз, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. У мужчин снижает секрецию андрогенов, подавляет сперматогенез, в текстикулах могут развиваться атрофические смены. Характерна легкая анаболическое действие.
Фармакокинетика. Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Характерны пресистемный метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Имеет высокую (более 94%) степень связывания с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Этинилэстрадиол накапливается в жировой ткани.
Приблизительно 10% дозы проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа. Этинилэстрадиол метаболизируется в печени с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола, 40% выводится в виде метаболитов с мочой, 60% - с калом.
Показания для использования. В объединении с лучевой терапией при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет).
Применение и дозы препарата. При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) препарат назначают в относительно высоких дозах – как правило, 1-2 мг, в некоторых случаях – до 3 мг (до 6 таблеток) в сутки. Курс лечения длительный (6 месяцев и более).
Дозы препарата и длительность использования стоит индивидуализовать в зависимости от течения заболевания и эффективности лечения.
Таблетку следует проглотить целой, не разжевывая, и запить небольшим количеством воды.
Побочное действие.
При лечении эстрогенами могут наблюдаться такие побочные эффекты:
со стороны мочеполовой системы – прорывные кровотечения, синдром ошибочного цистита;
со стороны молочных желёз – болевое напряжение и отёчность;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, абдоминальные колики, запоры, желтуха;
со стороны кожи: хлоазма или мелизма, что длятся чаще до окончания препарата- мультиформная эритема, узловатая эритема;
со стороны органов зрения: увеличение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея;
импотенция и нарушение сперматогенеза (у мужчин).
Другие побочные реакции: увеличение или снижение веса, снижение толерантности к углеводам, отеки, смена либидо, задержка воды и ионов натрия.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к этинилэстрадиолу;
эстрогензависимы неопластические процессы у женщин возрастом до 60 лет (карцинома эндометрия);
мастопатия;
эндометрит;
недиагностировании маточные кровотечения;
хронические заболевания печени, осложненные гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Дрюк-Джонсона и Ротора);
тромбоэмболические нарушения;
желчекаменная болезнь;
хлоазма;
холестатическая желтуха;
цереброваскулярные смены;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
отосклероз;
выраженная артериальная гипертензия и нарушение липидного обмена;
идиопатическая желтуха и тяжелый кожный зуд.
Передозировка. При применении в терапевтических дозах случаи передозировки не отмечались. При назначении крупных доз препарата возможны тошнота, рвота, головокружение.
Симптомами случайной передозировки является тошнота, кровотечение при отмене препарата. В таких случаях рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.
Особенности использования.
Перед началом приема Эстерлана стоит пройти тщательное общее и гинекологическое обследование (в первую очередь измерение артериального давления, выяснения уровня сахара в крови, исследования функции печени, включая обследование молочных желёз и цитологический анализ мазка с шейки матки) и составить тщательный семейный анамнез для исключения риска связанного с заболеваниями и беременностью. Поскольку препарат включает высокое количество эстрогена, анкетирование пациентки при медицинскому обследовании требует особенного внимания с учётом заболеваний в анамнезе.
Эстрогены могут вызвать задержку ионов натрия и воды в организме, поэтому их следует назначать очень осторожно при сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции почек, гипертензии, эпилепсии, бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может увеличиться внутриглазное давление. В связи с возможным появлением прорывных кровотечений препарат следует назначать циклично.
Следует немедленно отменить приема препарата при появлении мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при появлении первых признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении артериального давления, при появлении желтухи (холестатический), при длительно продолжающейся иммобилизации (например, после травм).
І врач, и пациент должны осознавать опасность развития тромбофлебита, а также ретинального или церебрального тромбоза. Если возникли подозрение или подтвержденные подобные нарушения, приема эстрогенов следует прекратить. Также Эстерлан стоит применять с осторожностью при лечении пациентов, которые страдают эпилепсией, мигрень, астму, частые депрессии, а также на нарушение функции печени или почек. Эстрогены могут повлечь обострение симптомов порфирии и эндометриоза.
Эстрогены могут влиять на результаты анализов эндокринной и печеночной функций. Независимы исследования довели повышение риска возникновения рака эндометрия у женщин в постменопаузе, которые получают некомпенсированную (без прогестинов) эстрогенную терапию в течение длительного времени. Риск возникновения рака эндометрия у женщин, которые получают эстрогенную терапию, зависит от доз и продолжительности лечения и в 5 – 10 раз выше сравнительно с женщинами, которые не принимают эстрогены. Кроме того, исследования показали, что использование прогестинов в течение как минимум 10 – 14 дней каждого эстрогенного цикла дает достоверное снижение случаев гиперплазии или карциномы эндометрия в сравнении с монотерапией эстрогенами.
Появлялись сообщения про связь лечения эстрогенами с раком молочных желёз у мужчин. Мужчинам, которые получают терапию Эстерланом, необходимо регулярно обследовать грудные железы.
Гериатрия.
Имеющиеся сведения не показали возникновения специфических для пожилого возраста проблем, связанных с применением препарата.
Стоматология.
Назначение эстрогенов может приводить к кровотечениям десен. Кроме того, в ходе эстрогенной терапии может отмечаться гиперплазия десен, что как правило, начинается как гингивит.
Учитывая возможность головокружение, следует быть осторожным в период управление транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эстерлан стоит применять с осторожностью в объединении с индукторами печеночного метаболизма, такими как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), фенилбутазон, кетоконазол- антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклины, ампициллин, хлорамфенкол, неомицин) могут угнетать эффект Эстерлана. Препарат может снижать эффективность гипотензивных препаратов и непрямых антикоагулянтов. Из применением гепатотоксических препаратов, в первую очередь с дантроленом, увеличивается риск поражения печени.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, в сухом месте, при температуре от +15 до +25°С.
Срок годности – 3 года.
