Флулем
Флулем (Flulem)
Общая характеристика.
международное и химическое название: флутамид;
Основные физико-химические характеристики:
Состав 1 таблетка содержит 250 мг флутамида;
другие составляющие:.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антагонисты гормонов и аналогические средства. Антиандрогенные средства. АТС: L02В B01.
Действие лекарства. Флулем - антиандрогенный препарат нестероидной структуры, который не имеет собственной андрогенной активности. Флутамид и его метаболиты также не обнаруживают агонистической или антагонистической активности относительно рецепторов глюкокортикостероидов, минералокортикоидов и эстрогенов. Основной метаболит, 2-гидроксифлутамид, имеет в 25 раз большую сродство к рецепторам андрогенов, чем флутамид, что дает возможность рассматривать его как активную форму флутамида. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют связывания дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровни клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
Блокируя андрогенные рецепторы клеток-мишеней, флутамид препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует снижению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса. Однако флутамид не проявляет подавляющего действия на андрогенопосредствованную секрецию гонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза до него. Это приводит к повышению содержимого гонадотропных гормонов, следствием чего является стимуляция гиперпродукции тестостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь флутамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Препарат быстро метаболизируется до биологически активного a-гидроксилированного метаболита – 2-гидроксифлутамида, период полувыведения которого составляет 5 – 6 часов. У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 8 часов после однократного введения и 9,6 часов – при одинаковой концентрации. Вообще известно не менее 10 метаболитов флутамида. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белками плазмы крови на 94 – 96% и 92 – 94% при одинаковой концентрации в плазме.
Выводится в основном с мочой, 4,2% дозы выводится с калом в течение 72 часов.
Показания к применению. Лечение первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами при отсутствии предыдущей терапии или при неэффективный гормонотерапии- в комбинации с агонистами ЛГРГ (лютеинизующий гонадотропин–рилизинг гормон) или как терапия у пациентов, которые получают препараты ЛГРГ- при остальных состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Способ использования и дозы. Препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки как монотерапия или в комбинации с аналогом ЛГРГ. При применении в комбинации с ЛГРГ оба препараты могут назначаться одновременно или прием Флулема должен начинаться за 24 часа до начала приема аналога ЛГРГ.
Побочное действие.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и /или галакторея.
кроветворение: торможение кроветворение и как следствие этого, лейкопения- редко – тромбоцитопения- в отдельных случаях – эритроцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желтуха, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка жидкости.
Другие: головная боль, тромбоэмболия, нарушение функции почек, нарушение сна, подкожные кровоизлияния, волчанкоподобный синдром.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Флулема и варфарина отмечается увеличение протромбинового времени.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции почек, задержка жидкости.
Лечение: Учитывая высокую степень связывания Флулема с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведение диализа у больных с передозировкам препарата. Как и при лечении симптомов передозировки другими медикаментами, следует учитывать возможность одновременного приема несколько препаратов. При отсутствии рвоты необходимо вызывать его искусственным методом (если больной в сознания). Показано употребление общих мероприятий по контролю и поддержки жизненно важных функций.
Особенности использования. При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, почек, проводить исследования спермы. Использование Флулема у мужчин приводит к снижению числа сперматозоидов.
Приём Флулема следует начинать за 8 недель до лучевой терапии и продолжать в течение всего времени лучевой терапии.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.
