Тамоксифен-здоровье
Тамоксифен-Здоровье (Tamoxifen-Zdorovye)
международное и химическое название: tamoxifen- 2-[4-[(Z)-1, 2- дифенил-1-енил] фенокси]-N, N-диметилетанамин дигидроген 2-гидроксипропан-1, 2, 3, -трикарбоксилат];
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит тамоксифена цитрата – 15, 3 мг (эквивалентно 10 мг тамоксифена);
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиэстрогенные средства. Тамоксифен. Код АТС L02B А01.
Видео: Повышение тестостерона. Низкий уровень тестостерона опасен для мужского и женского здоровья!
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противоопухолевое антиэстрогенный нестероидный препарат.
Механизм противоопухолевой действия обусловлен конкурентным связываниям с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и ингибированием тем самым образования эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом 17-b-эстрадиолом. Тамоксифен вместе с рецептором транслокуеться в ядро опухолевой клетки, в результате тормозится прогрессирование опухолевого заболевания, которое стимулируется эндогенными эстрогенами.
В ряде случаев эффективный при эстрогеннезависимых опухолях, что свидетельствует про наличие и остальных механизмов действия тамоксифена.
Противоопухолевая действие начинает проявляться через 4–10 недель терапии, у пациентов с метастазами – через несколько месяцев. Замедляет рост метастазов и увеличивает длительность жизни больных раком молочной железы.
Индуцирует овуляцию у женщин за счет стимуляции высвобождения из гипоталамуса гонадотропин–релизинг фактора и дальнейшего высвобождение гонадотропных гормонов гипофизу.
У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови.
Проявляет частичное эстрогеноподобное действие на эндометрии, костную ткань и липидный состав сыворотки крови. Подавляет лактацию.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4–7 час после приема. Стойкая терапевтическая концентрация в крови (около 300 нг/л) устанавливается после 4 недель лечения в дозе 0, 04 г/сутки. Связь с альбуминами сыворотки – почти 99%. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, деметилирования и дальнейшей конъюгации, в результате чего образуется ряд метаболитов, которые имеют с выходною веществом одинаковый фармакологический профиль. Поддается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения – 5–7 дней после однократной дозы 0, 02 г и 14 дней – после курсового введения дозы 0, 02 г/день в течение трёх месяцев. Выводится в основном с жёлчью и калом.
Показания к применению. Рак молочной железы у женщин (эстрогенпозитивный, метастатическое, особенно в менопаузе)- рак грудной железы у мужчин после кастрации- меланома и саркома мягких тканей, которые содержат эстрогенные рецепторы- рак эндометрию, почки и яичников- рак предстательной железы при резистентности к остальным лекарственных средств, опухоли гипофиза, ановуляторное бесплодие, олигоспермия.
Способ использования и дозы. Назначают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При режимы дозировки 1 раз в день таблетки принимают утром, 2 раза в день – утром и вечером.
Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Лечение проводят долгосрочно (до появления признаков регрессии заболевания), потому что эффект сохраняется только на фоне постоянного использования. При необходимости лечения комбинируют с лучевой и цитостатической терапией.
Рак молочной железы, эндометрию и почек: обыкновенно назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день или по 20–30 мг (2–3 таблетки) 1 раз в день. При необходимости дозу повышают до 20 мг (2 таблетки) 2–3 раза в день. При раке почек суточную дозу можно увеличить до 100 мг (10 таблеток). Курс лечения – 2, 4–9, 6 г.
Ановуляторное бесплодие: назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная с 2-го дня менструального цикла. При следующих 4-дневных циклах дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки) 2 раза в день, далее – до 40 мг (4 таблетки) 2 раза в день.
Олигоспермия: назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, редко – жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит. Со стороны центральной нервной системы: редко – депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит. Со стороны органа зрения: ретинопатия, кератопатия, катаракта. Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны эндокринной системы: у женщин – гиперплазия эндометрию, вагинальные кровотечения, приливы крови, увеличение массы тела- у мужчин – импотенция, снижение либидо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – отеки, тромбоэмболия, флебит. Дерматологические реакции: алопеция, высыпание, зуд. Другие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела- у больных с метастазами в костях – гиперкальциемия.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к тамоксифену, выраженная лейкопения, тромбоцитопения, беременность, лактация.
Передозировка. Случаи передозировки не описаны. Возможно усиление побочных эффектов.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат при гиперкальциемии, гиперлипидемии, пациентам с катарактой.
Видео: Курсы стероидов
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении препарата показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес..).
Пациенток в период передменопаузы до начала лечения необходимо тщательно обследовать с целью исключения беременности. Следует информировать пациенток про риск для плода, если беременность наступает в период лечения или в течение 2 мес. после отмены препарата (вследствие мутагенной и генотоксического действия тамоксифена).
Женщинам репродуктивного возраста следует использовать барьерные и другие негормональные методы контрацепции в период лечения и в течение 3 мес. после окончания лечения.
У пациенток с раком молочной железы в период передменопаузы тамоксифен может вызвать торможение менструаций.
При появлении аномальных влагалищных кровотечений в период или после лечения препаратом пациентки должны быть тщательно обследованы (учитывая влияние препарата на смену эндометрию, включая гиперплазию, полипы и рак). При одновременном применении с препаратами, которые воздействуют на систему сворачивания крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
С появлением признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей лёгочной артерии (одышка) прием препарата следует отменить.
Не следует объединять с препаратами, которые содержат гормоны, особенно эстрогены.
При лечении рака молочной железы в случае доброй переносимости лечения тамоксифеном можно продолжать в течение 5 лет.
Препарат мало эффективный в лечении больных с метастазами (особенно в печени).
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Видео: Послекурсовая терапия, послекурсовая терапия стероидов, послекурсовая терапия пкт.
Влияние на возможность управление транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспортом и выполнение потенциально небезопасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда усиливается их действие, с цитостатическими средствами – повышается риск тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможны гепатотоксические эффекты, с аминоглютетимидом – снижение концентрации тамоксифена в плазме (вследствие усиление его метаболизма), с бромокриптином – усиление допаминергического действия последнего, с митомицином – повышение риска развития гемолитико-уремического синдрома, с атракурием – пролонгирования нервно-мышечной блокады, с варфарином – возникновения риска развития угрожающей клинической ситуации (возможны пролонгирования протромбинового времени, гематурия, гематома). Рифампицин уменьшает концентрацию тамоксифена в крови (за счет индукции изоферменту CYP3А4 цитохрома
Видео: Кленбутерол. Что это такое.
Р-450). Терапевтический эффект тамоксифена снижают эстрогены.
Возможно использование в комбинации с прогестинами.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
