Леторайп
Леторайп (Letoripe)
международное и химическое название: Letrozole- 4,4’-(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен) дибензонитрил;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит летрозолу 2,5 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал, натрия крахмалгликолят, PVPK–30, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк, краситель жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогические средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G04.
Действие лекарства. Летрозол имеет противоопухолевое действие.
Фармакодинамика. Конкурентно связывается с простетической частью - гемом цитохрома Р450, которая является субъединицей ароматазы, что берёт участие в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и устраняет их стимулирующий влияние на опухолевый рост.
Фармакокинетика. После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность подходит до 100%. В сосудистом русле около 60% связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 недель. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Период полувыведения – около 48 часов. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками, не накапливается. Индуцированное, при долговременном ежедневном приёме, снижение уровня эстрогенов при распространенном раке молочной железы у женщин старше 50 лет в среднем составляет 85% от выходного уровня. Как с достаточным, так и с неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, применение препарата приводить к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, снижению количества рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифена (или торемифена) у женщин в постменопаузе и применяется при их неэффективности.
Показания к применению. Леторайп применяется как препарат первого ряда терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Предоперационная терапия эстрогензависимых локализованых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе с дальнейшим проведениям органсберегающей операции в тех случаях, когда предварительно такая операция не считалась необходимой (после проведения оперативного вмешательства вопрос про дальнейшее использования Леторайпа следует решать с учётом общепринятые схем лечения).
Применение и дозы препарата. Рекомендованная доза для взрослых (в том числе для пациенток пожилого возраста) составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение препаратом Леторайп продолжается до проявлений признаков прогрессирования болезни. Пациентки пожилого возраста и больные с поражением печени или почек (клиренс креатинина более 10 мл/минут) не нуждаются коррекции дозы препарата. Детям Леторайп не назначают.
Побочное действие. Большинство побочных эффектов могут быть обусловлены основным заболеваниям и природными физиологическими последствиями дефициту эстрогенов (например приливы крови, истончению волос).
Возможны головная боль, тошнота, периферические отеки (6-7% случаев), реже - приливы крови, истончению и выпадения волос, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, высыпание на коже, менее, чем у 2% больных, - кровянистые выделение с влагалища, запор, головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к составляющим препарата, доменопаузний период, значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут), беременность, лактация. Дети до 16 лет.
Передозировка.
Фактов про передозировку нет. Не известные также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.
Особенности использования.
Перед началом лечения Леторайпом желательным является изучения эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначение пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитывают степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Во время лечения не рекомендуется вождения автомобилем и другие виды деятельности, которые связанные с повышенной концентрацией и скоростью реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинического опыта касающиеся использования Леторайпа в комбинации с другими противоопухолевыми средствами нет. Леторайп не влияет на концентрацию тамоксифену в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
