Ламикон
Ламикон (Lamicon)
международное и химическое название: Terbinafine- (E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого, или с жёлтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и насечкой;
Состав. 1 таблетка Ламикона содержит тербинафина гидрохлорида (в перерасчете на тербинафин 100 % безводное вещество) 250 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (101), аэросил, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза (5), магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного использования в дерматологии. Тербинафин. Код АТС D01B A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противогрибковый препарат группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфично подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путём ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточного накопления сквалена и смерти клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р 450, на метаболизм гормонов или остальных лекарственных средств.
Активный против возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum- а также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы проявляет фунгицидное действие- на дрожжеподобные грибы – фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет касающиеся красного трихофитону и патогенных грибов – плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 1 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 часа, период полураспределения – 4,6 часа. Не потребуется коррекции дозы препарата при одновременном приёме с едой. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%).
Обладает выраженное эпидермо- и онихотропность. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи растет в 10 раз, на 12-и день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Период полувыведения терминальной фазы составляет 200-400 часов. Подвержен биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится почками.
Показания для использования. Онихомикоз. Микозы волосистой части головы. Грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, стоп, кистей- кандидоз кожи).
Способ использования и дозы. Один раз в день после еды. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг - 250 мг (1 таблетка)- детям с массой тела от 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки).
Средняя длительность курса лечения: при онихомикозе – 6-12 недель- дерматомикозе стоп – 2-6 недель- дерматомикозе туловища, голеней, кистей – 2-4 недели- кандидозе кожи – 2-4 недели- дерматомикозе волосяной части головы – 4 недели.
Побочное действие. Ощущение тяжести и боль в эпигастральной области, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, диарея- холестаз- нейтропения- кожные аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей. Беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.
Передозировка. Симптомы: при приёме препарата Ламикон в высоких дозах может возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии. Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутри- при необходимости – назначение симптоматической поддерживающей терапии.
Особенности использования. При разноцветном лишае прием тербинафина внутри неэффективный, в отличие от местного использования. Системное использование при онихомикозе является виправданим в случае тотального поражения большинстве ногтей, при наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предыдущей местного терапии. В процессе лечения (через 2 недели и в конце лечения) необходимо проводить противогрибковые обработки обувь, носков и колгот.
Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут и уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) должны получать половину обыкновенной дозы препарата.
Взаимодействие Ламикона с другими лекарственными средствами. Гистаминовые Н2-блокаторы повышают концентрацию в плазме тербинафина за счет торможения его биотрансформации. Ингибиторы цитохрома Р450 (терфенадин, циметидин) снижают, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс тербинафина.
Необходимо осуществлять постоянный наблюдение за больными, которые получают одновременно с тербинафином лечения препаратами, что преимущественно метаболизируются за участия фермента цитохром 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если препарат, который применяется, имеет малый диапазон терапевтического концентрации.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
