Тербизил
Тербизил (Terbisil)
Общая характеристика:
Международное название: тербинафин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 125 мг: круглые, выпуклые таблетки белого или почти белого цвета, на одной стороне с насечкой, и с гравированием "125" – на другой, диаметр таблеток приблизительно 9 мм;
таблетки по 250 мг: круглые, выпуклые таблетки белого или почти белого цвета, на одной стороне с насечкой, и с гравированием "250" – на другой, диаметр таблеток приблизительно 11 мм;
Видео: Terbizil
Состав. 1 таблетка Тербизила содержит 125 мг или 250 мг тербинафина (в виде 140,625 мг или
281,25 мг тербинафина гидрохлорида);
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А).
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС D01B A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тербинафин является противогрибковым препаратом широкого спектра действия из группы аллиламинов. Препарат подавляет биосинтез стеринов мембраны грибковой клетки путём ингибирования фермента скваленепоксидазы, который приводит к внутриклеточного накопления сквалена и смерти грибковой клетки.
Тербинафин не влияет на ферментную систему цитохром P450 и , таким образом, не влияет на метаболизм гормонов и препаратов, метаболизм которых зависит от этой системы.
Тербинафин уже в невысоких концентрациях оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов, диморфных и некоторых плесневых грибов. Воздействие на дрожжевые грибы (например: рода Candida) может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от вида и штамма.
При пероральном применении препарат накапливается в коже, ногтях и волосах в концентрации, достаточный для проявлений фунгицидного эффекта.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови (0,97 мкг/мл) возникает через 1–2 часа после приема разовой дозы тербинафина в 250 мг.
Биологическая доступность препарата составляет 80%. Тербинафин на 99% связывается с белками плазмы. Приём еды не влияет на всасываемость препарата. Тербинафин хорошо проникает в ткани, кожу и ногтевые пластинки, выводится сальными железами и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах. В первые недели терапии препарат проникает в ногтевые пластинки.
Тербинафин метаболизируется в печени, большая часть неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) – с калом.
Период полувыведения составляет 17 часов.
Данных про кумуляцию препарата нет.
Возраст больного не влияет на фармакокинетику препарата, но при нарушении функции печени и почек скорость его выведение может снижаться, что приводит к повышению концентрации тербинафина в плазме.
Показания для использования. Онихомикозы, вызванные дерматофитами.
Инфекции кожи, вызванные трихофитами (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum и другие), а также микроспорами (M. canis, M. gypseum и другие) и Epidermophyton floccosum.
Тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп), а также кандидоз кожи.
Способ использования и дозы. Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания.
Взрослым как правило назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки.
Онихомикозы.
Продолжительность терапии обычно составляет 6–12 недель. В некоторых случаях, при медленном росте ногтей, курс лечения может быть более долговременным. Продолжительность терапии может зависеть и от остальных факторов: возраст больного, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей на начало курса лечения. Клинический эффект часто проявляется через несколько месяцев после микологического излечения и приостановка курса лечения. Это связано с отрастаниям здорового ногтя.
Грибковые инфекции кожи.
Продолжительность лечения при микозах стоп (междупальцевая локализация, подошвенная, по типу носков) составляет 2–6 недель, при микозах остальных участков кожи (туловища, голеней) – 2–4 недели.
Продолжительность лечения при кандидозе кожи – 2–4 недели.
Продолжительность лечения при микозах волосистой части головы как правило составляет 4 недели, но при заражении M. canis оно может быть и более долговременным.
Необходимо помнить, что лечения должно быть достаточно долговременным, поскольку сокращения срока терапии и/или нерегулярный прием препарата может привести к рецидива заболевания, поэтому необходимо проводить контрольное микологическое исследования.
Клиническое выздоровления наблюдается часто через несколько недель после микологического излечения.
Детям.
Для лечения микозов волосистой части головы у детей как правило применяются Тербизил таблетки по 125 мг.
Использование таблеток показано только детям старше двух лет, поскольку не имеет достаточного количества данных про лечения детей младше двух лет (или детей, масса тела которых менее 12 кг).
Дозировка.
При массе тела менее 20 кг – половина таблетки Тербизил по 125 мг (62,5 мг) один раз в сутки.
При массе тела от 20 до 40 кг – 1 таблетка Тербизил по 125 мг (125 мг) один раз в сутки.
При массе тела более 40 кг – 2 таблетки Тербизил по 125 мг или 1 таблетка Тербизил по 250 мг один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
В настоящее время нет данных про необходимость коррекции дозы при лечении пациентов пожилого возраста или возникновении в них остальных побочных эффектов. Однако необходимо учитывать возможность нарушение функции печени или почек в этой группе пациентов. При наличии тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/минут или концентрация креатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л), а также при нарушении функции печени дозу препарата необходимо уменьшить в 2 раза.
Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо. При применении препарата внутрь могут возникнуть тошнота, нерезко выраженные боли в нижней части живота, диарея, потеря аппетита, исчезающие нарушение вкуса, кожная высыпания, отеки, мультиформная экссудативная эритема, боль в суставах и мышцах, головная боль, головокружение. В единичных случаях возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций. При развитии тяжелых кожных или анафилактических реакций лечения Тербизилом необходимо прекратить.
Известны отдельные случаи развития тяжелого нарушение функции печени, такие как холестаз, желтуха, гепатит, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и выпадения волос, но в этих случаях этиологическая роль препарата не доказана.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Детям до 2 лет, а также у детей, масса тела которых менее 12 кг, использования таблеток не рекомендуется вследствие ограниченного количества данных про безопасность применение препарата в этих групп пациентов. Лактация.
Относительные. Беременность.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота.
Лечение: промывание желудка, введения активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Особенности использования. Во время лечения необходимо часто контролировать уровень печеночных трансаминаз.
С появлением признаков нарушение функции печени (слабость, тошнота неопределенного этиологии, потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи или осветление опорожнений) прием препарата необходимо отменить.
Микозы головы. Примечание: сравнительно с местным лечениям системное лечение неэффективно при лечении разноцветного лишая, вызвано Malassezia furfur.
Использование препарата в период беременности противопоказано. В связи с тем, что данных про безопасность использования тербинафина в период беременности недостаточно, его необходимо назначать только в тех случаях, когда ожидаемый позитивный эффект превышает потенциальный риск.
Тербинафин выводится в материнское молоко, поэтому его использования во время кормления грудью противопоказано.
Тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем, а также выполнять работы, связанные с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В исследованиях in vitro и in vivo тербинафин практически не влияет на клиренс препаратов, которые метаболизируются с помощью ферментной системы цитохром P450 (например: циклоспорин, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные контрацептивы).
В исследованиях in vitro доведено, что тербинафин тормозит метаболизм, который осуществляется с помощью CYP2D6, что может иметь клиническое значение при совместном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты (ТЦА), бета-блокаторы, ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) и ингибиторы МАО-Б), особенно в случае их узкого терапевтического диапазона.
Поэтому при совместном применении тербинафина с этими препаратами необходима осторожность.
Препараты, что обуславливают индукцию ферментной системы цитохром P450 (например: рифампицин), могут ускорять элиминацию тербинафина, а препараты, которые подавляют эту ферментную систему (например: циметидин), могут её замедлять. При необходимости совместного использования этих препаратов нужно провести коррекцию дозы тербинафина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 30°С, в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
