Тербин
Тербин (Terbin)
международное и химическое название: Terbinafin- (Е)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил-)-N-метил-1-нафталенметанамин гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые круглые таблетки с распределительной
рискою на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит тербинафина 250 мг (в виде тербинафина гидрохлорида);
другие составляющие: натрия крахмалгликолят (тип А), гипромелоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного использования. Код АТС D01В А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Тербинафина гидрохлорид является синтетическим производным аллиламина с широким спектром фунгицидной действия. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Препарат имеет выраженное онихотропность.
Тербинафин действует путём ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба, необходимого для биосинтеза стерину. Это производит дефицит эргостерина и внутриклеточное накопления сквалена, который приводит к смерти клетки гриба.
Показано, что тербинафин активен относительно большинства штаммов Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes как in vitro, так и при клинических инфекциях. В добровольцев, которые принимали по 250 мг тербинафина 1 раз в сутки, концентрации лекарств в крови и тканях превышали минимальные in vitro концентрации, необходимые для ингибирования Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans и Scopulariopsis brevicaulis.
Фармакокинетика.
После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (> 70 %). Биодоступность таблеток тербинафина в результате метаболизма первого прохождения составляет приблизительно 40 %. После однократного приема дозы 250 мг максимальная концентрация в плазме крови, что составляет 1 мкг/мл, достигается через 2 часа. Период полуабсорбции составляет 0,8 час, а
период полураспределения – 4,6 час. Тербинафин большей частью связывается с белками плазмы (99 %).
Он быстро дифундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также секретируется в кожный жир, что приводит к образованию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно 70 % принятой дозы выводиться с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 час.
Изменений в фармакокинетике, что зависят от возраста, не наблюдалось, однако у пациентов с нарушениями почечной или печеночной функции скорость выведение препарата может быть замедлена, который приводит к более высоких концентраций тербинафина в крови.
Показания для использования.
Грибковые инфекции кожи, вызванные такими дерматофитами, как Trichopyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.
Тербин таблетки показан для лечения дерматомикозов туловища, голеней, стоп в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.
Тербин таблетки показан для лечения онихомикоза.
Способ использования и дозы.
Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести заболевания.
Взрослые
250 мг 1 раз в сутки.
Онихомикоз
Пациентам с инфекциями ногтей пальцев назначают по 250 мг один раз на сутки в течение 6 недель. Продолжительность лечения инфекций ногтей крупных пальцев ног – 12 недель. Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может наблюдаться через несколько недель после микологического курса лечения.
Инфекции кожи
Междупальцевый/подошвенный дерматомикоз стоп: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 2-6 недель.
Дерматомикоз туловища: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.
Дерматомикоз голеней: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
Видео: Mr Bean Animated Episode 8 (2/2) of 47
Пациенты пожилого возраста
Назначают так же, как и взрослым. Однако, при лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать возможность нарушение печеночной или почечной функции.
Побочное действие.
Наиболее частыми побочными эффектами при применении препарата является желудочно-кишечные симптомы, такие как диспепсия, диарея и боль в животе, отклонения в тестах функции печени, высыпание, крапивница, кожный зуд, а также нарушение вкусовых ощущений.
Изредка наблюдаются выраженная печеночная дисфункция (включая желтуху), тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), нейтропения, тромбоцитопения и аллергические реакции (включая анафилаксию).
Сообщалось и про такие побочные эффекты, как недомогание, утомление, рвота, артралгия, миалгия и выпадения волос.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафина или к остальным составляющим препарата.
Видео: Mis terbin
Передозировка.
Клинический опыт передозировка таблеток тербинафина ограничен. Симптомами передозировки были тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, высыпания, частое мочеиспускания и головная боль. Лечение: промывание желудка и, при необходимости, симптоматическая поддерживающая терапия.
Особенности использования.
Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обыкновенной дозы препарата.
Появлялись сообщения про нечастые случаи холестаза и гепатита. У пациентов, которые лечатся препаратом более 6 недель или у которых отмечается необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита или утомление, следует провести исследования функции печени. При наличии биохимических или клинических признаков повреждения печени лечения препаратом следует прекратить.
Сообщалось про отдельные случаи тяжелых кожных реакций. Поэтому, если развиваются прогрессирующие кожное высыпание, лечения таблетками тербинафина необходимо прекратить.
Дети
Поскольку безопасность и эффективность пероральной формы тербинафина при лечении детей выявлены недостаточно, назначать препарат этой возрастной группе не рекомендуется.
Использование в периоды беременности и лактации
Адекватных и хорошо контролированных исследований препарата на беременных не проводилось, поэтому его использования в период беременности не рекомендуется.
Тербинафин проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам не следует применять препарат в период грудного кормления.
Влияние на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы
Тербинафин не влияет на способность управлять транспортным средством или использовать механизмы, которые требуют концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro печеночных микросом человека показывают, что тербинафин не подавляет метаболизм толбутамида, этинилэстрадиола, этоксикумарина и циклоспорина. Исследования in vivo, проведенные на добровольцах, продемонстрировали, что тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19 % и усиливает клиренс циклоспорина на 15 %.
Препараты, которые индуцируют фермент цитохром Р450, такие как рифампицин, ускоряют клиренс тербинафина, а препараты, которые ингибируют цитохром Р450, такие как Н2-блокаторы – замедляют. Поэтому за потребности одновременного использования указанных препаратов может понадобиться соответствующая смена режима дозировки тербинафина.
Циклоспорин не влияет на клиренс тербинафина.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
