Фунготербин
Фунготербин (Fungoterbin)
международное и химическое название: тербинафин, (Е)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталинметанамин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки плоскицилиндрической формы, белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка содержит тербинафина 0,25 г (в виде гидрохлорида);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, колидон CL-M, колидон 30, аэросил, кислота бензойная, магний стеариновокислый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тербинафин имеет широкий спектр противогрибкового действия. Препарат действует на дерматофиты Trichophyton (T.rubrum, T.mentogrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В невысоких концентрациях проявляет фунгицидное действие к дерматофитам, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжеподобные грибы рода Candida и его мицельные формы может быть фунгицидной и фунгистатической, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активный также по относительно Pityrosporum – возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor, обусловленного Pityrosporum ovale. Тербинафин имеет способность нарушать в клетках грибов биосинтез эргостерола через торможение фермента скваленепоксидазы, которая содержится на клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточного накопления сквалена, что вызывает гибель гриба.
Фармакокинетика. Еда не влияет на биодоступность. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/л. Препарат хорошо абсорбируется при пероральном применении (около 70%), биодоступность составляет 40%. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтьових пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желёз, который приводит к образованию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке.
Биотрансформация проистекает в печени с образованием неактивных метаболитов- около 70% принятой дозы выводится с мочой. Период полувыведения препарата составляет около 17 часов. Период полувыведения в терминальной фазе – 200 – 400 час. Не кумулируется в организме. Не вывявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, у больных с почечной недостаточностью или у больных циррозом скорость выведение препарата может быть замедлена, который приводит к более высокой концентрации тербинафина в плазме крови.
Показания.
- онихомикозы;
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
грибковые заболевания гладкой кожи – лечения распространенных дерматомикозов туловища и конечностей;
кандидозы кожи и слизистых оболочек, обусловлены грибами рода Candida – в тех случаях, когда локализация или распространенность процесса обуславливают целесообразность пероральной терапии.
Способ использования и дозы.
Продолжительность курса лечения и режим дозировки устанавливается индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым как правило назначают внутрь после еды по 1 табл. (250 мг) один раз в сутки. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью – 1/2 таблетки (125 мг) 1 раз в сутки.
Использование у детей
Детям препарат назначают с двух лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет:
для детей с массой тела до 20 кг – 62,.5 мг/сутки (1/4 таблетки);
от 20 до 40 кг – 125 мг/сутки (1/2 таблетки);
более 40 кг – 250 мг/сутки (1 таблетка).
Данные про применение препарата для лечения детей возрастом до двух лет (с массой тела менее 12 кг) отсутствуют.
Рекомендованная длительность лечения:
Микозы кожных покровов
- дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу "носков") - 2 – 6 недель;
- дерматомикоз туловища, конечностей – 2 – 4 недели;
- кандидоз кожи и слизистой – 2 – 4 недели.
Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается как правило через несколько недель после микологического выздоровления.
Микоз волосистой части головы
Рекомендованная длительность лечения:
- микозы волосистой части головы – около 4 недель;
- микозы волосистой части головы наблюдаются большей частью у детей.
Онихомикозы
Продолжительность курса лечения препаратом в большинстве больных составляет 6 – 12 недель. При онихомикозе кистей - 6 недель, а при онихомикозе стоп – 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может понадобиться более долговременное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического выздоровления и приостановка терапии. Это определяется периодом времени, необходимым для отрастания здорового ногтя.
Побочное действие. Фунготербин в целом переноситься хорошо. Побочные действия как правило выраженные слабо или умеренно и быстро проходят.
При применении внутрь могут наблюдаться:
со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боли в животе, ощущение переполнение желудке, тошнота, потеря аппетита, диарея- иногда нарушение вкусовых ощущений, включая их потерю (возобновляются через несколько недель после приостановки лечения);
со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, суставные боли.
со стороны системы кровообразования: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко – лимфопения.
аллергические реакции: кожные высыпания в виде пятен, волдырей, редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенсона-Джонсона, анафилактические реакции.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к тербинафина или какого угодно из компонентов, которые входят в состав препарата. Детский возраст до 2 лет.
Передозировка. На сегодня случаев передозировки при применении Фунготербина в рекомендованных дозах не описано. При остром передозировке препарата возможно появление тошноты, рвота, болей в эпигастральной области. Лечение: промывание желудка с следующим назначением активированного угля- в случае необходимости – симптоматическая, поддерживающая терапия.
Особенности использования. Фунготербин следует применять с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, заболеваниях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.
Клинический опыт использования Фунготербина у беременных ограничен, поэтому препарат рекомендуется назначать только по строгим показаниям.
При необходимости назначение препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.
В случае нерегулярного лечения или преждевременной его приостановка является риск обновления инфекции. В случае, если через два недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
При обнаружении симптомов, что могут указывать на нарушение функций печени (отсутствие аппетита, утомляемость, стойкая тошнота, желтуха, темная моча), необходимо прекратить прием препарата. Больным с хроническими нарушениями функции почек следует назначать половину рекомендованной как правило дозы препарата и контролировать показатели функции печени и почек в процессе лечения. В отличие от Фунготербина крема 1% для местного использования препарат Фунготербин таблетки не эффективный при лечении разноцветного лишая. В процессе лечения необходимо проводить противогрибковую обработку обувь, носков и колгот.
Беременность и лактация. Опыт применения препарата при беременности ограничен, поэтому не следует применять его в этот период. Тербинафин выводится с грудным молоком, поэтому при необходимости назначение препарата нужно решать вопрос про приостановку кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тербинафин in vitro имеет крайне малую способность изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенандина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов).
У женщин, которые одновременно принимают тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными средствами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома
Р 450 (например, рифампицин), и может замедляться препаратами – ингибиторами цитохромной системы Р450 (например, циметидин)- при необходимости одновременного использования этих препаратов может понадобиться коррекция дозы. Снижает клиренс кофеина на 20%. Фунготербин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина. Этанол и другие гепатотоксические препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
