Тербинокс
Тербинокс (Terbinox)
Международное название: terbinafine;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, круглые обоевыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны;
Состав 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлоридаэквивалентно 250 мг тербинафина;
другие составляющие – гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмалкукурузный, кальция стеарат, кремнезем коллоидный безводный, тальк очищенный,парафин легкий жидкий, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натриякрахмалгликолят.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A.
Действие лекарства. Тербинафин - активное вещество Тербинокса,имеет широкий спектр противогрибкового действия. Активный по отношению к такимдерматофитам, как Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans,T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. Вневысоких концентрациях вызывает фунгицидное действие по отношению к дерматофитам,плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжевые грибы рода Candida и его формы можетбыть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активныйтакже по отношению до Pityrosporum – возбудителя разноцветного лишая.
Тербинафин нарушает биосинтез эргостерола, чтопроистекает в грибах, путём ингибирования фермента скваленепоксидазы,расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточного накопление сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Фармакокинетика. Послеоднократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальнаяконцентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0,97мкгмл. Препарат хорошо абсорбируется при пероральном приёме (около 70%),биодоступность составляет 40%. Тербинафин хорошо связывается с белками плазмы крови(99%), быстро проникает в термальный слой кожи и накапливается в роговом слоекожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает всекрет сальных желёз, приводя к образованию высокой концентрации в волосяныхфолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке.
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов-приблизительно 70% принятой дозы выводится с мочой.
Период полувыведения препарата составляет приблизительно17 часов. Не кумулируется в организме. Не выявлено изменений равнозначной концентрациитербинафина в зависимости от возраста, однако у больных с почечной недостаточностью (при КК 50 млминут.) или у больных на цирроз скорость выведение препаратаможет быть замедлена, который приводит к более высоким концентрациям тербинафинав плазме крови.
Показания для использования.
Онихомикозы;
микозы волосистой части головы;
грибковые заболевания кожи – леченияраспространенных дерматомикозов туловища и конечностей;
кандидозы кожи и слизистой, вызванные грибами рода Candida– в тех случаях, когда локализация и распространенность процесса обуславливаютцелесообразность пероральной терапии.
Примечание: в отличие от Тербинокса для местногоиспользования, Тербинокс таблетки неэффективные при разноцветном лишае.
Способ использования и дозы. Продолжительность курса лечения и режим дозировкиустанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжестизаболевания.
Взрослым обыкновенноназначают Тербинокс по 1 табл. (250 мг) один раз в сутки.
Использование препарата у детей.
Детям препарат назначают отдвух лет. Доза Тербинокса зависит от массы тела ребенка и составляет:
для детей с массой тела до 20 кг – 62,5 мг/сутки (1/4таблетки) 1 раз в сутки;
от 20 кг до 40 кг – 125 мг/сутки (1/2 таблетки) 1раз в сутки;
более 40 кг – 250 мг/сутки (1 таблетка) 1 раз насутки.
Данных про применение препарата у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела менее 12 кг) нет.
Продолжительность лечения, что рекомендуется:
- дерматомикоз стопы (межпальцевый, подошвенный илипо типу «носков») – от 2 до 6 недель;
- дерматомикоз туловища, конечностей – от 2 до 4 недель;
- кандидоз кожи и слизистой – от 2 до 4 недель.
Полное исчезновение клинических проявлений заболеваниянаблюдается, как правило, через несколько недель после микологическоголечения.
Микозы волосистой части головы
Продолжительность лечения, что рекомендуется:
микоз волосистой части головы – около 4 недель.
Онихомикозы.
Продолжительность курса лечения Тербиноксом в большинстве больных составляет 6 - 12недель. При онихомикозе верхних конечностей в большинстве случаев курс лечениясоставляет 6 недель, а при онихомикозе нижних конечностей – 12 недель. Некоторым больным,которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может быть необходимо более длительноелечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцевпосле микологического лечения и приостановка терапии. Это определяется темпериодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Побочное действие. Тербинокс вообще переносится хорошо. Побочные действияобыкновенно носят легкий характер.
Однако при приёме препарата могут наблюдаться:
со стороны желудочно-кишечного тракта и печени:диспепсия, боль в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита,диарея- иногда нарушение вкусовых ощущений, включая их потерю(возобновляется через несколько недель после приостановки лечения);
со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах,суставная боль.
со стороны системы кроветворения: нейтропения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко – лимфопения.
Аллергические реакции: кожная высыпания в виде пятен,волдырей, редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,анафилактоидные реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тербинафину или какого угоднодругого компонента, который входит в состав Тербинокса.
Беременность и лактация. Опыт использованияпрепарата при беременности ограничен, поэтому не следует применять Тербинокс прибеременности и в период лактации.
Передозировка. При передозировке (прием 4 г и более препарата)возможна тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение. Лечениесимптоматическое, промывание желудка.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать Тербиноксбольным с нарушениями функции печени или почек. Больным с хроническими нарушениямифункции печени и почек стоит назначать половину обыкновенной дозы препарата, чторекомендуется, и контролировать показатели функций печени и почек в процесселечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тербинокс in vitro имеет крайне малуспособность влиять на клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются заучастием системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, толбутамида,триазолама или оральных контрацептивов).
У пациенток, что одновременно принимают Тербинокс и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла.Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, чтовызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами – ингибиторами цитохромнойсистемы Р450 (например, циметидин). Поэтому при необходимостиодновременного использования этих препаратов с Тербиноксом может быть необходимакоррекция дозы.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре внедоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Не использовать препарат после окончания срокагодности, указанного на его упаковке.
