Тамоксифен
Тамоксифен (Tamoxifen)
международное и химическое название: tamoxifen, (Z)-2-[4-(1, 2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N, N-диметилетанамин (в виде цитрата);
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета круглые, плоские, без оболочки, с линией разлома с одной стороны;
Состав в одной таблетке содержится 10 мг, или 20 мг, или 30 мг, или 40 мг тамоксифена;
другие составляющие: кальция фосфат двухосновной, крахмал, лактоза, PVPK-30, тальк, магния стеарат.
Видео: #ПКТ #ТАМОКСИФЕН
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные препараты. Антиэстрогенные средства. Код АТС L02B A01.
Видео: И снова про Тамоксифен (аптечная фарма). Тамоксифен и сушка. Провирон
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тамоксифен является нестероидной веществом и имеет выраженное антиэстрогенное действие. Это связано с его способностью предотвращать поглощению эстрогенов в специфических участках рецепторов органов-мишеней. Тамоксифен ингибирует рецепторы аутогенных эстрогенов и таким образом замедляет прогрессирование опухолевых заболеваний, которые стимулируются эстрогенами.
Фармакокинетика. Тамоксифен легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 4–7 часов после приема, а состояние равновесия достигается за 4–6 недель. Более 99% препарата связывается с белком плазмы.
Тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с жёлчью. С мочой выводится только незначительное количество препарата. Процесс экскреции тамоксифена двохфазный. Продолжительность периода полувыведения тамоксифена у женщин в период первой фазы составляет 7–14 часов, а в период другой – приблизительно 7 суток. Продолжительность периода полувыведения активного метаболита N-деметилтамоксифена – 14 суток.
Клинически заметные результаты наблюдаются при концентрации тамоксифена в плазме ³- 70 мкг/л.
Видео: Можно ли заменить анаболические стероиды тамоксифеном ?
Показания к применению. Рак молочной железы и эндометрия, рак почки и саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, опухоли гипофиза, олигоспермия.
Способ использования и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально. Таблетки запивают водой.
При раке молочной железы, эндометрию, почек, саркоме мягких тканей – взрослым по 10–20 мг 2 раза в день- лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение следующих 2–3 лет.
При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная с 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а потом – 40 мг.
В случае приостановки отделение молока после родов – по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При олигоспермии – по 10 мг 2 раза в день.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, покраснение и сухость кожи, головокружение, головная боль, депрессия, сонливость, боль в костях и местах поражения (при метастазах), зуд в области гениталий, вагинальные кровотечения, отеки, алопеция, нарушения зрения, тромбоэмболия, тромбоцитопения, флебит, повышение температуры тела, высыпания на коже. В единичных случаях наблюдаются смены состава периферической крови или увеличение размеров яичников. Очень редко наблюдаются помутнения роговой оболочки и дегенерация сетчатки. У женщин до начала менопаузы менструальный цикл может быть нерегулярным или полностью прекращаться. В большинстве случаев побочные реакции имеют транзиторный характер и могут корректироваться снижением дозы препарата. Зафиксированы случаи возникновения рака эндометрия при лечении Тамоксифеном.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация. Тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия.
Передозировка. Тамоксифен в высоких дозах может вызывать усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия.
Особенности использования. Особенная осторожность и тщательное наблюдение необходимые при лечении больных с патологией почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями и тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе. До начала лечения Тамоксифеном больные должны пройти тщательное гинекологическое (для исключения беременности) и терапевтическое обследование. Женщинам, у которых еще не настала менопауза, важно разъяснить необходимость использования высокоэффективных контрацептивных средств (пероральные контрацептивы в этих случаях не является надежными). Контрацепция должна продолжаться по крайней мере три месяца после окончания лечения Тамоксифеном. При лечении препаратом необходимый контроль за картиной крови (количеством в крови тромбоцитов и кальция). При длительном применении Тамоксифена необходимые регулярные обследование в окулиста. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией. В процессе лечения необходимый контроль количества лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей системы сворачивания крови.
Не рекомендуется принимать Тамоксифен одновременно с препаратами, что содержат гормоны, особенно эстрогены. При параллельной терапии препаратами, которые воздействуют на коагуляцию крови, необходима коррекция дозы Тамоксифена. При одновременном назначении с цитостатиками повышается риск тромбообразования.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Тамоксифена и гормональных препаратов, которые содержат эстрогенные стероиды, возможно снижение эффективности обоих лекарственных средств. При применении Тамоксифена параллельно с антикоагулянтами кумаринового ряда возможно усиление антикоагулянтного действия последних. При применении Тамоксифена в комбинации с цитотоксическими агентами увеличивается частота тромбоэмболических явлений. Бромкриптин может вызывать повышение концентрации тамоксифена и его активного метаболита N-деметилтамоксифена в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
