Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов

Видео: Тестирование препарата Остарин. Влад Щербаков. Отчет №2

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (СМЭР) созданы таким образом, что, действуя как эстрогены в некоторых тканях-мишенях, они одновременно оказывают антагонистический эффект в других.

Видео: Серёга на курсе лигандрола #1

Одним из первых селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов является тамоксифен, для которого агонистическая эстрогенподобная активность к костной ткани существует с одно­временным антагонистическим эффектом по отношению к молочной железе, Нежелательный эффект тамоксифена состоит в эстрогеноподобном действии на эндометрий.

Со временем было разработано второе поколение СМЭР, наиболее известным представителем которого является ралоксифен. Эти препараты харак­теризуются эстрогенподобным действием на кость, липиды и на систему коагуляции крови и антагонистическим эффектом на молочную железу, при этом отсутствует заметное влияние на эндометрий. В рандомизированных плацебо- контролируемых исследованиях женщин в постменопаузе с остеопорозом назначение ралоксифена в дозе 60 мг в день приводило к возрастанию минеральной плотности кости в течение 12-36 мес. В ходе другого рандоми­зированного исследования ралоксифен уменьшал риск перелома позвонков, но не влиял на риск других переломов. Ралоксифен идентичен плацебо в эффекте на эндометрий, но как эстроген он в 2-3 раза увеличивает риск инсульта и тромбоэмболий. Способность ралоксифена вызывать приливы препятству­ет его применению у женщин с вазомоторными симптомами.

В ходе одного из рандомизированных исследований сравнивали селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов тамоксифен и ралоксифен по влиянию на предупреждение рака груди. Ралоксифен был столь же эффективен, как и тамоксифен, в отношении снижения риска развития инвазивного рака груди и имел более низкий риск тромбоэмболии и развития катаракты, но более высокий, статистически недостоверный риск неинвазивного рака груди. Риск по дру­гим опухолям (рак матки), переломам, ИБС и инсульту был схож в обеих группах. Таким образом, тамоксифен и ралоксифен могут использоваться для снижения количества переломов позвоночника и инвазивного рака груди. Главные помехи для обоих препаратов — приливы и увеличение частоты тромбоэмболических событий.