Армотраз

Армотраз (Armotraz)

международное и химическое название: анастрозол;

Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, гладкие с обоих боков;

Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает 1 мг анастрозола;

другие составляющие: лактоза, лактоза безводная, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадры белый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02BG03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Анастрозол – эффективный и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путём превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон с участием фермента ароматазы. Эстрон в дальнейшем превращается в эстрадиол. Пониженные уровня циркулирующего в крови эстрадиола имеет терапевтический эффект у женщин с заболеваниям раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Армотраз в суточной дозе 1 мг обуславливает снижение уровня эстрадиола на 80%. Армотраз не имеет прогестогенной, андрогенной активности. Армотраз в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. Вследствие этого замещающее введения кортикостероидов не нужно.

Фармакокинетика. При пероральном применении анастрозол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Анастрозол выводится медленно, период полураспада в плазме составляет около 50 часов. Пища немного уменьшает скорость, но не степень всасывание. Невелики смены скорости всасывание не воздействуют на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневному приёме 1 мг анастрозола. Приблизительно 90–95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Отсутствуют информации про зависимость фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Анастрозол интенсивно метаболизируется, менее 10% дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 72 часов

после перорального приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкированиям, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, что определяется в плазме и мочи, не ингибирует ароматазу. Клинические исследования показали, что клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев с стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, что определяется у здоровых добровольцев.

Показания к применению.

Адьювантная терапия в постменопаузе при раке молочной железы в начальной стадии с позитивным результатом тесту на чувствительность рецепторов к эстрогенам.

Терапия первой линии в постменопаузе при местно распространенном или метастатическом рака молочной железы с позитивным или неустановленным результатом тесту на чувствительность рецепторов к эстрогенам.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне терапии тамоксифеном.

У пациенток с негативным результатом тесту на рецепторы к эстрогенам и при отсутствии эффекта от предыдущей терапии тамоксифеном эффективность использования анастрозола наблюдалась редко.

Способ использования и дозы. Армотраз назначают в дозе 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки. У пациентов с распространенным раком молочной железы препарат следует применять до приостановки прогрессирование опухоли.

Для адьювантной терапии женщин в постменопаузе при начальной стадии рака молочной железы оптимальная длительность терапии не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Отсутствуют сведения про безопасность и эффективность использования Армотраза у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/минут).

Пациенты с почечной недостаточностью. Отсутствует необходимость в смене дозы для пациенток с незначительными и умеренными нарушениями функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Побочное действие.

Армотраз в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основному легкие и умеренные. В единичных случаях Армотраз может обуславливать "приливы", сухость слизистой влагалища, утоньшение волос, анорексию, тошноту, рвота, диарею, астению, сонливость, головная боль, высыпание на коже, артралгию. Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоэмболитическими нарушениями. У пациентов с распространенным раком молочной железы с метастазами в печень отмечалось повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы. Причинная связь этих изменений не выяснялась. Также отмечалось незначительное повышение уровня холестерина. Очень редко в период первых несколько недель приема Армотраз может вызывать вагинальную кровотечение у пациенток после отмены предшествующей гормональной терапии.

Противопоказания. Гиперчувствительность к анастрозола или к остальным составляющим препарата, беременность и период лактации.

Передозировка. Случаи передозировки не описаны. Как правило, в терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Разовая доза Армотраза, которая б производила к угрожающим жизни симптомов, не установлена. Специфического антидота нет. Поскольку Армотраз мало связывается с белками, в случаях передозировки эффективным может быть диализ. При передозировке показана симптоматическая терапия и контроль за функцией жизненно важных органов и систем.

Особенности использования. Менопауза должна подтвердиться биохимическими анализами в случае сомнения в гормональном статусе пациентки. Маловероятно, что Армотраз влияет на способность управлять транспортными средствами и механзмами, однако в связи с сообщениями про астению, сомноленцию, которые связанные с приёмом Армотраза, рекомендовано избегать вождения техникой в период лечения Армотразом.

Армотраз не применяют для лечения детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинические исследования касающиеся лекарственного взаимодействий с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременный прием Армотраза с указанными препаратами и другими препаратами, которые метаболизируются за участием цитохрома Р₄₅₀, вряд ли приведет к клинически значимого лекарственных взаимодействий. Исследования взаимодействий анастрозола с варфарином не выявили существенного влияния анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. Клинические и фармакокинетические исследования показали, что тамоксифен не следует одновременно применять с анастрозолом, поскольку он подавляет фармакологическое действие последнего. На данный момент отсутствуют информации про использования Армотраза в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. Эстрогены не должны назначаться одновременно с Армотразом, поскольку эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.