Бусерин депо

Бусерин депо (Buserin depo)

международное и химическое название: бусерелина ацетат- 5-Оксо-L-пролил-L-гистидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролин-N-этиламид ацетат;

Основные физико-химические характеристики: лиофилизированный порошок белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета;

Состав 1 флакон включает бусерелина ацетата 3, 93 мг, что соответствует 3, 75 мг бусерелина;

другие составляющие: сополимер DL молочной и гликолиевой кислоты, D-манит, карбоксиметилцеллюлоза натриевая соль, полисорбат-80.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор- 1 ампула включает манита 16 мг, воды для инъекций до 2 мл.

Форма выпуска лекарства. Порошок лиофилизированный.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевый препарат, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Синтетической аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофизу, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Последующее использование лекарственных доз препарата приводить (в среднем через 12- 14 дней) до полной блокаде гонадотропной функции гипофизу, ингибуя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулосимулирующего гормонов (ФСГ). В результате наблюдается торможение синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержимого тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывается фармакологическое кастрация.

Фармакокинетика.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигает приблизительно через 2 – часа после внутримышечного введения и остается на уровни, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению.

- Гормонозависимый рак предстательной железы.

- Рак молочной железы.

- Эндометриоз (перед - и послеоперационный период).

- Миома матки.

- Гиперпластические процессе эндометрию.

- Лечение бесплодие (при проведении программы экстракорпорального беременности (ЕКЗ).

Способ использования и дозы.

При гормонов зависимом раке предстательной железы – вводить по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза и гиперпластических процессов в эндометрии - вводить по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального циклу, длительность лечения 4 6 месяцев.

При лечении миоме матки - вводить по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла, длительность лечения 4 6 месяцев. Продолжительность лечения - до операции 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодие методом экстракорпорального беременности (ЕКЗ) – 3,75 мг внутримышечно на 2-й день менструального цикла.

Правила приготовления и введения суспензии

Препарат водиться исключительно внутримышечно.

Суспензию для внутримышечного введения готовят с помощью растворителя, что добавляется, непосредственно перед введением.

Забор растворителя с ампуле и перенесение его во флакон осуществляется с помощью иголки с розовым павильоном, что добавляется (1,2 х 40 мм).

Змист флакона необходимо осторожно взбалтывать до возникновения однородной суспензии.

Суспензия полностью забирается в шприц при этом флакон не следует перевернуть.

Иголка с розовым павильоном изменяется, на иголку с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм) и немедленно делается инъекция.

Побочное действие.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевратический отек.

У женщин – типичные побочные реакции является проявления достигнутого гипоэстрогенного состояния – " фармакологического климаксу". Со стороны центральной нервной системы: часта смена настроения, нарушение сна, депрессия головная боль. Со стороны эндокринологического статуса: "приливы", повышение потовыделения, сухость влагалища, снижение либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко менструальноподобное кровотечение (как правило, на протяжении первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака простаты – на протяжении первых 2 – 3 недель после первой инъекции могут с явиться признаки обострение основного заболевания, что связано с стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответвенно, тестостерона, гинекомастия, временное повышение концентрации андрогенов в крови (редко – боль в костях (осалгия), задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).

Другие: в единичных случаях (причина – следственная связь не установлена) – тромбоэмболия лёгочной артерии, диспепсические нарушения.

Противопоказания. - Беременность.

- Период кормление грудью.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка.

До дальнейшего времени о случаях передозировка препаратом "Бусерин депо" не сообщалось.

Особенности использования.

У женщин

Пациентки с любой формой депрессии в периоде лечения препаратом "Бусерин депо" должны находиться под тщательным надзором врача.

Индукцию овуляции следует проводить под постоянным медицинским надзором.

У начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисти яичника.

До начала лечения препаратом врачу необходимо быть уверенным что пациентка не беременна, прекратить прием гормональных контрацептивов и на протяжении первых двух месяцев обязательно применять негормональные средстве контрацепции.

У мужчин.

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применять андрогены за две недели до первой инъекции Бусерина Депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность вождения автомобилем на другими механизмами.

Следует придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам, что занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препарата "Бусерин депо" с препаратами половых гормонов (например, в режимы индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применению препарата "Бусерин депо" с гипогликемическими средствами, активность последних может снижаться.

Условия и сроки хранения.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Хранить в без от света, сухом месте при температуре от 8 °С до 20 °С.

Срок хранения - 2 года.