Люкрин депо
Видео: Как правильно делать укол
Люкрин депо - инструкция для медицинского использования препарата
Люкрин депо (Lucrin depot)
международное и химическое название: leuprolide;
5-оксо-L-пропил- L- гистидил –L- триптофил-L- серил - L- тирозил –D-лейцил- L- лейцил –L -аргинил- N – этил- L-прониламид ацетат (соль);
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета;
состав: 1 флакон порошка включает 3, 75 мг лейпролида ацетата;
другие составляющие: желатин очищенный, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот (75:25), D-манитол;
состав растворителя: натрия карбоксиметилцеллюлоза, D-манитол, полисорбат 80, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС L02AE02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лейпролида ацетат является синтетическим пептидным аналогом (агонистом) гонадотропин-рилизинг гормона- он имеет большую активность, чем природный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с дальнейшим длительным подавлением их активности.
Оборотно подавляет выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), понижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, вызывает десенситизацию рецепторов после кратковременной начальной стимуляции.
После первой внутримышечной инъекции в течение 1-го недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы плазмы, которая возобновляется на 3-4-и неделя лечения. У мужчин приблизительно до 21-го дня после первого введения концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и остается пониженной при постоянном лечении, то есть при введении препарата один раз на месяц. У женщин концентрация эстрадиола снижается также приблизительно до 21-го дня после первого введения и при постоянном лечении, то есть при введении препарата один раз на месяц, остается пониженной до уровня, что наблюдается у женщин в период овариоэктомии или постменопаузы. Это снижение приводит к позитивного эффекта, то есть замедляет возникновения и развитие гормонозависимых опухолей (фибромиоме матки, рака предстательной железы).После приостановки лечения возобновляется физиологическая секреция гормонов.
Фармакокинетика.
Биодоступность препарата при подкожному введении у мужчин – 98%, у женщин – 75%. Средний одинаковое объем распределение – 27 л. Связь с белками плазмы – 43-49%. Системный клиренс – 7, 6 л.
Лейпролид является пептидом, он подлежит метаболической деградации, в основном до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит І), трипептида (метаболита ІІ и ІІІ) и дипептиду (метаболит ІV).
Концентрация основного метаболита М-І достигает максимального уровня в течение 2-6 часов и составляет 6% от максимального уровня лейпролида. Через неделю после инъекции средняя концентрация М-І в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпролида. Равновесная концентрация достигается на 7-14-тые сутки после инъекции.
Лейпролид и его метаболит М-І выводятся почками - менее 5% от введенной дозы в течение 27 суток после инъекции.
Показания для использования.
Прогрессирующий рак предстательной железы (палиативное лечение), в том числе когда орхиэктомия или лечения эстрогенами не показаны или не могут применяться для лечения пациента.
Эндометриоз (срок использования - до 6 месяцев как основная терапия или дополнение до хирургического лечения).
Фибромиома матки (срок использования - до 6 месяцев как предоперационная подготовка к удаления миоме или гистероэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния женщин в период менопаузы, которые отказались от хирургического вмешательства).
Способ использования и дозы. Назначают внутримышечно или подкожно один раз на месяц. Место инъекции следует периодически изменять.
При лечении рака предстательной железы разовая доза составляет 3, 75 мг или 7, 5 мг.
Рекомендованная доза при эндометриозе и фибромиомах матки – 3, 75 мг.
Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию вводят на 3-й день менструации.
Продолжительность лечения - не более 6 месяцев.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением, используя растворитель в концентрации 3, 75 мг/1 мл.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, учащенное сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, смены на кардиограмме (ЭКГ), повышение артериального давления, инфаркт миокарда, флебит, эмболия лёгочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.
Со стороны пищеварительной системы: смены (повышение, пониженные или отсутствие) аппетита, вкусовых ощущений, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Видео: Тестостерон! Курс Тестостерона! Курс на тестостероне!
Со стороны эндокринной системы: боль в молочных железах, гинекомастопатия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, смена голоса.
Со стороны органов кроветворение: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового и частично тромбопластического времени.
Со стороны костно- мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц- смена плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате пониженные уровни эстрогенов (после приостановки лечения лейпролида ацетатом плотность костной ткани возобновляется).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, бессонница, повышена раздражительность, депрессия, повышена утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, эмоциональна лабильность, смена личности, нейромышечные нарушения, периферическая нейропатия. Очень редко отмечались случаи появления у больных мысли про самоубийство и суицидальные попытки.
Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в лёгких, инфильтраты в лёгких, расстройство дыхания.
Со стороны кожи и её придатков: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, высыпание, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, гиперпигментация, смена ногтей- у женщин - акне, гипертрихоз.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, белые, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, пониженные либидо.
Нарушения со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови, гиперкальциемия и гиперкреатинемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотностью, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Другие: аллергические реакции (в т. ч. анафилактический шок), периферические отеки, смены запаху тела, грипоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышена потливость, увеличение лимфатических узлов (у первый неделя лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые две недели лечения).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лейпролиду, аналогичных препаратов белкового происхождения или до другого вспомогательного средства, который входит в состав лекарственной формы. А также: хирургическая кастрация- беременность и период кормление грудью- вагинальные кровотечения, этиология которых не установлена- рак предстательной железы (гормононезависимый).
Передозировка. Данных относительно передозировка у людей нет. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Особенности использования. Люкрин Депо следует применять только под надзором врача.
Рак предстательной железы.
Во время первых несколько недель лечения Люкрином Депо могут развиться симптомы, что проходят, ухудшению состояния или возникают дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. Усиление симптомов и ухудшению состояния в течение первых несколько недель лечения Люкрином Депо у пациентов с метастазами в хребет, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематуриею может повлечь неврологические проблемы, такие как временное слабость нижних конечностей, парестезия и усиление урологической симптоматики.
Поэтому в течение первых двух недель лечения больные с метастазами в позвоночнике и с выраженной обструкцией мочевыводящих путей нуждаются тщательного присмотра.
Эндометриоз/фибромиома матки.
В начале курса лечения наблюдается увеличение концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усиление симптоматики на начало терапии Люкрином Депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.
Во время лечения и до возобновление менструаций необходимо применять негормональные методы контрацепции.
Видео: Фибромиома и Киста
Способность забеременеть или фертильность, которая подавлена в результате терапии, возобновляются в течение 24 недель после окончания лечения.
Использование Люкрина Депо вызывают у женщин торможение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция возобновляется через 3 месяца. Диагностические тесты относительно показан касающиеся функции гипофиза или половых желёз, которые проводят в период лечения и в течение 3 месяцев после его окончания, могут быть неточными.
Беременность и кормление грудью. Люкрин Депо не назначается в период беременности. Не- известно как лейпролид накапливается в грудном молоке, поэтому Люкрин Депо не рекомендуется применять в период кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Нет информации про то, что Люкрин Депо приводит к ухудшению этой способности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пока еще не известна.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (15-25°С) в недоступном для детей месте.
Срок годности: порошок - 3 года- растворитель - 3 года- готовый раствор - 24 часа.
