Налтима-50
Налтима-50 (Naltima-50)
международное и химическое название: naltrexone- N-циклопропилметил-14-оксинордигидро-морфинону гидрохлорид;
основные химико-физические свойства: таблетки светло-жёлтого цвета;
Состав 1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорида 0,05 г;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия кроскармельоза, жёлтый оксид железа, красный оксид железа.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Код АТС V03A B30.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Налтима-50 - конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральную и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов.
Фармакокинетика. После приема внутрь налтрексон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме крови достигается через 1 час.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в той час, как концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, основной с которых 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты испытывают внутреннепеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся почками. Количество свободной налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободной и связанного 6-бета-налтрексона - приблизительно 38%. Средний период полувыведения налтрексона – 4 час, 6-бета-налтрексона – 1 3 час.
Показания для использования. Налтима-50 применяется для лечения морфиновой наркомании.
Способ использования и дозы. Лечение можно начинать после того, как у пациента будут отсутствуют синдромы отмены и признаки абстиненции.
Внутренне назначают (начальная доза) по 20 мг. За пациентом наблюдают в течение одной часа. Если не с являются признаки синдрома отмены, назначают остаток дневной дозы. Средняя доза составляет 50 мг в сутки.
Существуют также другие схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг – на шестые сутки- 100 мг каждые два дня или 150 мг каждые три дня- 100 мг - в понедельник, 100 мг – в вторник и 150 мг - в пятницу.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: возбудимость, головокружение- изредка – депрессия, ощущение утомляемости, затуманивание сознания, галлюцинации, нарушение сна, сонливость, снижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор- изредка – сухость во рту, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение или нарушение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: возможны высыпание- изредка – повышение секреции сальных желёз, эпидермофития стоп, смена кожи, которая соответствует первой стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чихании, сухость в горле, синусит, затруднение дыхания, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебит, отеки, повышение артериального давления, неспецифические смены кардиограммы, тахикардия, ощущение жара в конечностях.
Другие: возможно ощущение озноба- изредка – повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическое зевание, понос, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитома.
Противопоказания. Острый гепатит, печеночная недостаточность.
Передозировка. Случаи передозировки не выявлены.
Особенности использования. Налтиму-50 можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики 7 – 10 дней.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Налтиму-50 следует отменить не позднее, как за 48 часа до хирургического вмешательства, в период которого будет потребность в применении опиоидных анальгетиков.
Беременность и лактация.
Через отсутствие клинического опыта таблетки Налтима-50 необходимо назначать беременным или женщинам, которые кормят грудью, только в случае, когда позитивный эффект применение препарата может перевесить потенциальный риск для плода или ребенка. Безопасное использование Налтима-50 для лечения детей не было установлено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность препаратов, которые содержат агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики).
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения – 18 месяцев.
