Наксон
Наксон (Naxon)
международное и химическое название: naltrexone;
(5 )-17- (циклопропилметил)- 4, 5-епокси-3, 14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка голубого цвета. Концентрация капсул – порошок белого или почти белого цвета;
Состав. 1 капсула включает налтрексона гидрохлорида 0,05 г;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Видео: "Американский Ликбез" с Виктором Топаллером. Американская мечта
Фармакотерапевтическая группа. Антидоты. Код ATC V03A B30.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Налтрексон – прямой антагонист опиатов, блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путём конкурентного связывания опиатных рецепторов. Налтрексон не вызывает развития толерантности, физической или психической зависимости. Налтрексон в дозе 0,05 г блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно на период до 24 часов. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект продлевается до 48 часов, а тройная доза препарата увеличивает время блокады до 72 часов.
Фармакокинетика. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приёме. Максимальная концентрация в плазме (Тmax) налтрексона и его активного метаболита 6- -налтрексола наблюдается через 1 час после перорального приема. 95% дозы метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, основной с которых – 6- -налтрексол – также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6- -налтрексол. Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексон и его метаболиты подлежат внутреннепеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Количество свободного налтрексона, что выводится с мочой, составляет менее 1% от принятой перорально дозы, а количество свободной и связанного 6- -налтрексола – 38% от пероральной дозы налтрексона. Средний период полувыведения (T1/2) для налтрексона – 4 часа, для 6- -налтрексола – 13 часов. Время достижения максимальной концентрации и период полувыведения зависят от дозы. Налтрексон не кумулируется в организме в течение длительного времени, в то время как концентрация 6- -налтрексола растет в плазме до 40%, поскольку период полувыведения его намного более сравнительно с периодом полувыведения налтрексона.
Показания к применению. Наксон назначают в комплексном лечении наркомании (опиатной зависимости) для поддержки состояния, свободной от наркотику, и преодоление физической зависимости. Наксон также назначают в комплексном лечении алкоголизма для сдерживания тяги к употребления алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.
Способ использования и дозы.
Лечение препаратом Наксон можно начинать после сдерживания от употребления наркотиков в течение 7 – 10 дней. В пациента должен быть отсутствующим синдром отмены и не должно быть признаков абстиненции. Стримання от приема наркотических веществ идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб.
Лечение препаратом Наксон начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 0,025 г препарата Наксон и наблюдают за состоянием пациента в течение 1 часа. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно даты остаток (0,025 г) суточной дозы.
Поддерживающая терапия препаратом Наксон.
После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения препаратом Наксон, доза 0,05 г каждые 24 часа будет достаточной, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного внутривенно.
Альтернативные схемы лечения: 0,05 г в первые 5 дней недели и 0,1 г в субботу- или 0,1 г назначают через день- или 0,15 г назначают через 2 дня- или 0,1 г назначают в понедельник, 0,1 г в середу и 0,15 г в пятницу. Такая схема удобна для пациентов, которые решились находится в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – не менее 6 месяцев. Для лечения алкоголизма Наксон используется в средний суточной дозе 0,05 г каждые 24 часа или назначается перед употреблением алкоголя. Предыдущая детоксикация не необходима. Минимальная длительность курса лечения – 3 месяца.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы, психики, органов чувств: иногда – возбуждения, состояние прострации, раздражительность, головокружение- изредка – депрессия, паранойя, ощущение усталости, затуманивание сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, светобоязнь, боль, ощущение заложенности и шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта, печени: иногда – снижение аппетита, диарея, запор- изредка – сухость во рту, метеоризм, усиление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: иногда – замедлена эякуляция, снижение половой потенции- изредка – учащенное или нарушенное мочеиспускания, повышенное или, наоборот, снижены либидо.
Дерматологические реакции: иногда – высыпание, изредка – повышена секреция сальных желёз, эпидермофития ступень, изменения кожи, что характерны для первой стадии отмороженный.
Со стороны дыхательной системы: иногда – гиперемия слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, ринорея, чихания, сухость в горле, синусит, затруднение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – флебит, отеки, повышение артериального давления, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия.
Со стороны организма в целом: иногда – ощущение ознобу- изредка – увеличение массы тела, патологическое зевание, понос, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, ощущение резкого прилив крови к лицу.
Противопоказания.
Наксон противопоказаний
больным, которые принимают анальгетики группы морфина (опиаты);
больным с синдромом абстиненции;
больным, которые не прошли провокационную пробу;
больным с позитивным результатом анализа мочи на наличие опиатов;
больным, которые имеют в анамнезе факт повышенной чувствительности к Наксону. Неизвестно, или существует перекрестная чувствительность между препаратом Наксон и производными фенантрену;
больным на острый гепатит с печеночной недостаточностью.
Не установлена безопасность применения препарата Наксон для детей возрастом до 18 лет, для женщин в период беременности и в период лактации.
Передозировка.
При проведении исследований, в период которых больные принимали 0, 8 г препарата в сутки в течение одной недели, признаков интоксикации не было отмечено.
Особенности использования.
Лечение препаратом имеет начинаться в специализированных центрах с лечения наркомании и в дальнейшем проводится под строгим контролем врача.
Больного, который лечится препаратом Наксон, необходимо предупредить про то, что самостоятельный приёмом опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрому абстиненции и даже до комы.
Больной должен иметь при себе карточку назначений препарата Наксон для информирования остатков медработников в случае придания ему неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вступительный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать крупные дозы короткодействующих наркотиков, для того чтобы снизить риск торможение дыхания и развитие циркуляторного коллапса.
Наксон может повлечь нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении препаратом необходимый ежемесячнный контроль функции печени.
Препарат не вызывает привыкания даже при долговременном применении. Медикаментозного лечения препаратом Наксон сопровождается курсом психотерапии.
Управление транспортными средствами запрещено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие с препаратами, которые содержат наркотики.
Наксон снижает фармакологические эффекты препаратов, которые содержат опиаты, такие как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
