Налтрексон хлор
Налтрексон хлор. Трексан. Naltrexonum.
Форма выпуска лекарства. Налтрексон Хлор: таблетки 50 мг.
Показания к применению. Профилактика/лечение побочных эффектов наркотика, поддерживающая терапия при прекращении приема наркотиков.
Способ применения и дозы. Профилактика/лечение: перорально 12,5-50 мг ежедневно по мере необходимости. Опиатное прекращение: начальная стадия перорально: 12,5 мг ежедневно- доза должна быть увеличена в сторону возрастания от 12,5 мг ежедневно, пока поддерживающая доза не будет достигнута. Поддерживающая стадия перорально 51 мг ежедневно. Во избежание синдрома отмены лечение налтрексоном не должно применяться наркозависимыми пациентами, пока детоксикация не завершена и результат теста на налоксон не даст отрицательного результата (налоксон внутривенно 0,2 - 2 мг, следить за признаками синдрома отмены).
Элиминация: в печени.
Фармакология. Этот препарат - чистый наркотический антагонист без агонистического действия. Он конкурентно блокирует наркотические агонисты в клеточных рецепторах и предотвращает эффект наркотиков, включая угнетение дыхания, седативный эффект, гипотензию и побочные эффекты со стороны ЖКТ. Налтрексон структурно отличается от налоксона в замене аллиловой группы атома на циклопропилметиловую группу. Продолжительность действия за счет этого у налтрексона выше по сравнению с налоксоном. Налтрексон не проявляет никакого фармакологического действия в отсутствие наркотиков. Может спровоцировать абстиненцию у индивидуумов, физически зависящих от наркотиков.
Фармакокинетика.
Начало действия: перорально 15 - 30 минут.
Максимальный эффект: перорально 6-12 часов.
Продолжительность действия: перорально 24 -72 часа (в зависимости от дозы).
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Уменьшение эффективности наркосодержащих
Антагонисты наркотических анальгетиков для анальгезии. Усиливается сонливость у пациентов, принимающих фенотиазины.
Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации, В больших дозах вызывает волнение, гипотензию, потоотделение, тахикардию, отек легких, острый синдром отмены (у наркоманов).
Антидоты: нет.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию- обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация)- симптоматическое лечение.
Меры предосторожности:
1. Налтрексон может вызвать острый синдром отмены и противопоказан пациентам с физической зависимостью к наркотикам и не прошедшим тест на налоксон. Симптомы синдрома отмены должны лечиться симптоматически.
2. Препарат следует использовать при беременности только лишь в том случае, если благотворный эффект оправдывает риск потери плода. Появления в материнском молоке не наблюдалось, но налтрексон должен приниматься кормящими матерями с соблюдением мер предосторожности.
Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия, аритмии.
Дыхательная система: кашель, одышка.
ЦНС: тремор, головная боль, возбуждение.
ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочее: потоотделение, высыпание на коже, сильная жажда.