Левопранола тартрат
Левопранола тартрат. Levo-Dromoran. Levorphanol tartrate.
Препараты: Левопранол: таблетки по 2 мг- инъекционный раствор 2 мг/мл.
Показания к применению. Для купирования острой боли, хронической боли, как обезболивающее средство в онкологии.
Способ применения и дозы. Обезболивающее средство: перорально/подкожно 2 - 4 мг каждые 4-6 часов. Внутривенно медленно: 1 мг (0,02мкг/кг).
У пациентов с нарушением функции печени или почек элиминация препарата замедлена, что приводит к накоплению его в организме и усилению его седативного эффекта.
Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва.
Пути выведения: печень, почки.
Фармакология. Является синтетическим производным морфина и мощным быстродействующим наркотическим анальгетиком с короткой продолжительностью действия. Левопранол по структуре относится к производным финантрена.
1 мг парентерально введенного левопранола по анальгетической активности эквивалентен 5 мг парентерально введенного морфина.
Левопранол (и другие наркотические анальгетики) усиливает действие местных анестезирующих средств. Это происходит из-за слабых месгаоанестезирующих свойств средств этой группы (в высоких дозах они тормозят проведение импульса по нерву), а также в результате действия на опиатные рецепторы в периферических терминалях нерва.
Левопранол реже, чем морфин, вызывает тошноту, рвоту, запор, в эквивалентных дозах продуцирует более выраженный седативный эффект и стимуляцию гладкой мускулатуры.
Левопранол проникает через плацентарный барьер и может нарушить развитие плода. Большие количества обнаруживаются в грудном молоке, поэтому препарат должен осторожно использоваться кормящими матерями.
Фармакокинетика.
Начало действия: при внутривенном введении -10-15 мин.
Максимальная концентрация в плазме: при внутривенном введении - менее 20 мин, при подкожном - менее 60-90 мин.
Продолжительность действия: при внутривенном/ подкожном введении - 6 - 8 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Угнетение дыхательного и сосудодвигагельного центров потенцируется приемом наркотических анальгетиков, седативных средств, средств для ингаляционного наркоза, закиси азота.
Угнетение дыхательного центра - амфетаминами, ингибиторами МАО, производными фенотиазина и трициклическими антидепрессантами- анальгетический эффект усиливается и пролонгируется а2-адреноблокаторами, такими как клонидин, и адреналином.
Токсичность: токсический диапазон не зарегистрирован.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, апноэ, нарушение сердечного ритма, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистый коллапс, остановка сердца, возможен летальный исход.
Антидоты. Налоксон вводится по 0,4 -1 мг внутривенно каждые 2 - 3 минуты до 10 - 20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры)- ввести антидот. Ввести дыхательные аналептики.
Определить газовый состав крови, рН и электролиты- провести коррекцию ацидоза и нарушений электролитного обмена (при молочнокислом ацидозе внутривенно вводится 1 - 2 мЭкв/кг бикарбоната натрия)- симптоматическая терапия.
Затем, избегая аспирации, очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50-100 г или 0,5-1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Дозу препарата необходимо уменьшить у пациентов старшего возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном использовании седативных средств и других наркотических анальгетиков.
2. Наркотические эффекты препарата купируются налоксоном (начиная с 0,2—0,4 мг внутривенное).
3. При тошноте и рвоте можно назначить метоклопрамид (в качестве противорвотного средства).
4. Весьма неприятным и плохо поддающимся лечению побочным эффектом является запор.
