Гидрокодона битартрат
Гидрокодона битартрат. Hydrocodone Bitartrate.
Препараты: Гидрокодона битартрат и ацетаминофен: капсулы, содержащие 5 мг гидрокодона битартрата и 500 мг ацетаминофена.
Гидрокодона битартрат и ацетаминофен (Lortab): таблетки, содержащие 2,5 мг гидрокодона битартрата и 500 мг ацетаминофена.
Гидрокодона битартрат и ацетаминофен (Anexsia, Co-Gesic, DuoCet, Duradyne DHC, Lorcet, Lortab, Norcet, Vicodin): таблетки, содержащие 7,5 мг гидрокодона битартрата и 500 мг метаминофена.
Гидрокодона битартрат и ацетаминофен (Anexsia 7,5/ 650, Lorcet Plus, Norcet 7,5 мг)- таблетки, содержащие 7,5 мг гидрокодона битартрата и 650 мг ацетаминофена.
Гидрокодона битартрат и ацетаминофен (Vicodin ES): таблетки, содержащие 7,5 мг гидрокодона битартрата и 750 мг ацетаминофена.
Гидрокодона битартрат и ацетаминофен (жидкий Lortab): суспензия, содержащая 2,5 мг/5 мл гвдроко-дона битартрата и 120 мг/5 мл ацетаминофена.
Гидрокодона битартрат и аспирин (Azdone, Damason-P, Lortab ASA): таблетки, содержащие гидрокодона битартрата 5 мг и аспирина 500 мг.
Показания к применению. Для купирования острой боли, хронической боли, обезболивающее средство в онкологии- противокашлевое средство.
Способ применения и дозы. В качестве обезболивающего средства: перорально 5 - 10 мг (0,1 — 0,2 мкг/кг) каждые 4-6 часов.
В качестве противокаитевого средства: перорально 5 мг (0,1 мкг/кг) каждые 4-6 часов- нужно стараться использовать минимальную эффективную дозу- максимальная суточная доза 90 мг.
У пациентов с нарушением функции печени или почек элиминация препарата замедлена, что приводит к накоплению его в организме и усилению его седашвного эффекта.
Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, атакже немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва.
Пути выведения: печень, почки.
Фармакология. Гидрокодон является наркотическим анальгетиком и средством от кашля, кетоновым производным кодеина.
По анальгетической активности сравним с кодеином: 30 мг перорально принятого кодеина или 120 мг внутримышечно введенного кодеина эквивалентно 10 мг морфина (перорально или внутримышечно).
Гидрокодон часто используется в комбинации с ненаркотическими анальгетиками (аспирином, ацетаминофеном) для купирования умеренной боли.
Гидрокодон - эффективное противокашлевое средство и широко используется как лекарственное вещество, подавляющее кашлевой центр.
Физическая зависимость по отношению к этому лекарственному средству встречается редко.
Гидрокодон обладает минимальным седативным эффектом.
При приеме гидрокодона практически не бывает тошноты, рвоты, запоров. Гидрокодон проникает через плацентарный барьер и может нарушить развитие плода. Большие количества обнаруживаются в грудном молоке, поэтому препарат должен осторожно использоваться кормящими матерями.
Внутривенное введение не рекомендуется из-за повышенного риска гипотензии, индуцированной гистамином.
Фармакокинетика. Начало действия: при пероральном приеме -15-30 мин.
Максимальная концентрация в плазме: при пероральном приеме - 30 - 60 мин.
Продолжительность действия: при пероральном приеме-3-4 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Потенцирует угнетение ЦНС и сосудодвигательного центра, вызываемое приемом других наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, седативных средств, средств для ингаляционного наркоза, закиси азота, алкоголя, производных фенотиазинаитрициклических антидепрессантов.
Анальгетический эффект усиливается и пролонгируется а2-адреноблокаторами, такими как клонидин и адреналин, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками (аспирин, ацетаминофен).
Токсичность: токсический диапазон не зарегистрирован.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, апноэ, нарушение сердечного ритма, дыхательный и метаболический ацидоз, возникновение синдрома отмены наркотических анальгетиков (схваткообразные боли в животе, рвота, парестезии, заложенность носа, слезоточение, зевота, потливость, тремор, миалгии), сосудистый коллапс, остановка сердца, возможен летальный исход.
Антидоты. Налоксон вводится по 0,4-1 мг внутривенно каждые 2 - 3 минуты до 10 - 20 мл.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры)- ввести антидот. Ввести дыхательные аналептики.
Определить газовый состав крови, рН и электролиты- провести коррекцию ацидоза и нарушений электролитного обмена (при молочнокислом ацидозе внутривенно вводится 1 - 2 мЭкв/кг бикарбоната натрия)- симптоматическая терапия.
Затем, избегая аспирации, очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запив до 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50-10 г или 0,5-1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Дозу препарата необходимо уменьшить у пациентов старшего возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном использовании седативных средств и других наркотических анальгетиков.
2. Наркотические эффекты препарата купируются налоксоном (начиная с 0,2 - 0,4 мг внутривенно).
3. При тошноте и рвоте можно назначить метоклопрамид (в качестве противорвотного средства).
4. Весьма неприятным и плохо поддающимся лечению побочным эффектом является запор.
Профилактика и лечение: ежедневный прием слабительных средств.
5. Толерантность к препарату может развиться при приеме наркотических анальгетиков более двух недель. Это может явиться следствием дозы, частоты и способа введения препарата (при внутривенном и эпидуральном введении толерантность развивается быстрее). Первым признаком является уменьшение продолжительности и эффективности анальгезии.
Для того чтобы замедлить развитие этого состояния, нужно использовать комбинации наркотических анальгетиков с другими лекарственными средствами (НПВС, антидепрессантами), с немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва- перейти на другой наркотический анальгетик (начиная с половины дозы).
6. Физическая зависимость к гидрокодону встречается нечасто. Физическая зависимость обычно развивается при резком прекращении приема наркотического анальгетика после длительного применения (> 2 недель).
Синдром отмены может проявляться беспокойством, раздражительностью, ознобом, чередующимся с жаром, потливостью, бессонницей, схваткообразными болями в животе, тошнотой, рвотой, парестезиями и судорожными подергиваниями мышц. Чтобы избежать синдрома отмены, дозу следует уменьшать постепенно (например, на 75 % каждые 2 дня).
Лечение синдрома отмены - симптоматическое.
7. Психологическая зависимость характеризуется постоянной потребностью в данном наркотическом веществе без реальной необходимости.
Большинство пациентов с психологической зависимостью также страдают от физической зависимости.
8. Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва, местные блокады, блокады триггерных точек (с местными анестетиками и кортикостероидами) и интравенозная региональная анестезия.
9. Немедикаментозная терапия включает в себя чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых или холодовых аппликаций, физиотерапию (ультразвук, массаж и т. д.), нетрадиционные методы лечения.
10. Лучше избегать эпидурального/инфратекального введения у пациентов с септицемией, очагами инфекции в месте введения и коагулопатиями.
11. Гидрокодон противопоказан лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, координацией движений, повышенной опасностью (вождение автомобиля, работа с тяжелыми предметами и др.).
12. Лекарственные формы могут содержать сульфиты, которые вызывают аллергические реакции вплоть до анафилактического шока у индивидуумов с гиперчувствительностью.
13.1 Гидрокодон является препаратом списка А.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотензия, острая недостаточность кровообращения, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхательного центра
ЦНС: седагавный эффект, головокружение, головная боль, эйфория, спутанность сознания, галлюцинации.
ЖКТ: тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, запор, анорексия, печеночная колика.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпания, зуд, крапивница Почки: задержка мочеиспускания.
