Салицилат холина
Салицилат холина. Choline salicylatis.
Препараты: Салицилат холина (Artropan): раствор для приема внутрь 870 мг/5 мл.
Салицилат холина и салицилат магния (Trisilate): раствор для приема внутрь, содержащий 293 мг/5 мл салицилата холина и 362 мг/5 мл салицилата магния- таблетки, содержащие 293 мг салицилата холина и 362 мг салицилата магния- таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 440 мг салицилата холина и 544 мг салицилата магния.
Показания к применению. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием- применяется при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др., в качестве противоревматического средства, для обезболивания в онкологии (при наличии метастазов в кости).
Способ применения и дозы. Салицилат холина: в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства внутрь по 435 - 870 мг или 2,5 - 5 мл (8 - 16 мг/кг или 0,05 - 0,1 мл/кг) каждые 4 часа- в качестве противовоспалительного средства внутрь по 4,8 - 7,2 г или 28 - 41 мл (96 -144 мг/кг или 0,6 - 0,8 мл/кг) в день в несколько приемов. Салицилат холина и салицилат магния: в качестве противовоспалительного средства внутрь по 4,8 - 7,2 г или 28 -41 мл (96 -144 мг/кг или 0,6- 0,8 мл/кг) в день в несколько приемов.
Дозирование комбинированных препаратов рассчитывается по количеству салицилата.
Порошки для приема внутрь можно разводить фруктовыми соками (апельсиновым, лимонным, томатным), но ни в коем случае не газированными напитками.
Доза должна быть подобрана в соответствии с возрастом.
пациента, реактивностью организма, уровнем препарата в сыворотке крови и его переносимостью.
Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва.
При лечении ревматоидного артрита препарат можно сочетать с противомалярийными средствами, препаратами золота и пенициллином. Пациентам старшего возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени дозу уменьшают на одну треть или наполовину.
Ульцерогенное действие салицилата холина можно предотвратить назначением антацидов. Для предотвращения язвообразования пациентам группы риска назначают мизопростол (перорально 100 - 200 мкг в сутки).
Пути выведения: печень, почки.
Фармакология. Салицилат холина является ненаркотическим анальгетиком, нестероидным противовоспалительным средством, солью уксусной кислоты. По структуре и фармакологическим свойствам мало отличается от других салицилагов.
Основным механизмом противовоспалительного, жаропонижающего » болеутоляющего действия является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается биосинтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. В норме циклооксигеназа катализирует образование предшественников простагландинов (эндопероксидов) из арахидоновой кислоты.
Вследствие уменьшения продукции простагаандинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции гипоталамуса. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные волокна типа С (что приводит к понижению их чувствительности к болевым медиаторам).
В отличие от ацетилсалициловой кислоты, салицилат холина не обладает антиагрегантным действием.
Салицилат холина лучше переносится больными, чем аспирин, и оказывает меньше побочных эффектов, в особенности на ЖКТ.
Показан больным, не переносящим аспирин, а также пациентам, у которых вмешательство в систему гомеостаза нежелательно.
Салицилат холина (и другие НПВС) оказывают максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе. Превышение рекомендуемых доз приводит к увеличению токсичности без усиления анальгезии.
Вследствие уменьшения продукции простагландинов снижается тонус и сократимость миометрия во время беременности, а также преждевременное закрытие у плода артериального (боталлова) протока.
Фармакокинетика. Начало действия: при пероральном приеме -5 -30 мин.
Максимальная концентрация в плазме: при пероральном приеме - 0,5 - 2 часа.
Продолжительность действия: при пероральном приеме -3-7 часов.
Уровень салицилата холина в сыворотке повышается при приеме ингибиторов карбоангадразы. Препарат уменьшает диуретический эффект спиронолактона. Уровень салицилата холина в сыворотке повышается при сопутствующем приеме кортикостероидов.
Салицилат холина усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины. Он уменьшает гипотензивный эффект осадреноблокаторов, ингибиторов АКФ- усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Всасывание аспирина в ЖКТ снижается при приеме антацидов, активированного угля, молока. Являясь ингибитором биосинтеза простагландинов, блокирует натрийуретическое действие фуросемида и спиронолактона.
Токсичность: токсический диапазон: более 250 мкг/мл при интоксикации средней степени тяжести- более 400-500 мкг/мл при тяжелой интоксикации.
Симптомы интоксикации. Хронической шум в ушах, потеря слуха, затуманенность зрения, головная боль, гипервентиляция образования эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, диспепсия, головокружение, сонливость, потливость, жажда, тошнота, рвота, диарея и тахикардия.
Острой - в дополнение к вышеперечисленным симптомам - нарушение водно-электролитного обмена и КОС, дегидратация, олигурия, острая почечная недостаточность, гипертермия, психомоторное и двигательное возбуждение, раздражительность головокружение, тремор, диплопия, делириозное возбуждение с бредом и галлюцинациями, изменения на ЭЭГ, судорожные приступы, летаргический сон, кома.
Антидоты. Нет.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, провести коррекцию нарушений водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия- обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидрагация, вазопрессоры).
Затем очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50 - 100 г или 0,5 -1 г/кг)- форсированный диурез- гемодиализ или гемосорбция.
Форсированный щелочной диурез (бикарбонат натрия внутривенно, при необходимости фуросемид внутривенно), симптоматическая терапия.
Меры предосторожности:
1. Не назначать салицилат холина детям или подросткам, болеющим гриппом или ветряной оспой, учитывая риск развития синдрома Рея, опасного для жизни острого патологического состояния, характеризующегося рвотой, летаргией, делирием и комой.
2. Прекратить использование лекарственного средства при наличии головокружения, шума в ушах или потери слуха. Шум в ушах обычно возникает при приеме максимальной терапевтической дозы салицилатов. Слух постепенно восстанавливается при прекращении приема препарата.
Видео: Реклама «Хепілор (спрей)»
3. Осторожно использовать у пациентов с нарушением функции печени и почек. Салицилат холина может вызвать развитие почечной недостаточности у пациентов с нарушением почечной функции, пороками сердца, дисфункцией печени.
4. В амбулаторных условиях без назначения врача салицилат холина можно использовать как жаропонижающее средство не более трех дней взрослым и детям, как обезболивающее не более 10 дней взрослым и 5 дней детям.
5. Использовать с осторожностью больными с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ (эрозивный гастрит, язвенная болезнь), которые могут осложниться язвообразованием и кровотечением.
6. Необходимо тщательное наблюдение за показателями гемостаза у пациентов с нарушениями коагуляции, получающими аспирин.
7. При отсутствии выраженного эффекта или плохой переносимости препарата аспирин может быть с успехом заменен на НПВС другого ряда.
8. Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к салицилатам и другим НПВС (носовыми полипами, отеком Квинке или бронхообструктивным синдромом в анамнезе), а также больным с аллергией на тартразиновые красители.
9. Не используется для обезболивания в акушерской практике.
10. Симптомы инфекционных болезней могут маскироваться жаропонижающим и противовоспалительным действиями салицилата холина.
11. При продолжительном приеме салицилата холина необходимы анализ кала на скрытую кровь каждые 14 дней, определение уровня в сыворотке креатинина и общий анализ мочи, каждые 1-2 месяца.
12. Диклофенак и салицилаты не должны применяться одновременно из-за возможности потенцирования побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: приступы стенокардии.
Дыхательная система: одышка, бронхиальная астма.
ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, потливость, депрессия, эйфория.
ЖКТ: образования эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечение, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени.
Мочеполовая система: дизурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.
Аллергические реакции: зуд, крапивница
Кровь: удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение содержания плазменного железа, сокращение времени жизни эритроцита.
