Алпразолам
Алпразолам. Кассадан. Xanax. Alprazolam.
Препараты: Алпразолам: таблетки по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг.
Показания: седативный препарат, применяется для лечения приступов страха, а также в качестве антидепрессанта.
Способ применения и дозы. Как седативное средство - для лечения приступов страха: перорально 0,25 - 0,5 мг 1 раз в день- дозу можно увеличивать на 0,25 мг каждые 3 дня. Максимальная доза- 4 мг в день.
В качестве антидепрессанта: перорально 2,5 - 3 мг ежедневно в несколько приемов.
Пути выведения: печень, почки.
Фармакология. Препарат класса бензодиазепинов оказывает дозозависимый седативный эффект, уменьшает беспокойство. Считается, что препарат, подобно другим бензодиазепинам, действует через у-аминомасляную кислоту, тормозный нейромедиатор головного мозга. По сравнению с другими бензодиазепинами алпразолам наиболее эффективен в лечении приступов страха, тревожности, кроме того, обладает антидепрессивным эффектом. При хронических болевых синдромах болевой порог может быть повышен за счет избавления от беспокойства, волнения и депрессии. Алпразолам не обладает обезболивающим действием и может быть использован в комбинации с анальгетиками, в том числе наркотическими, НПВС или антидепрессантами. Данное лекарственное средство, в отличие от препаратов этой группы, практически не влияет на кровообращение и вентиляцию. По механизму действия аналогичен лоразепаму.
Фармакокинетика. Начало действия: при пероральном приеме — 20 - 30 мин.
Максимальная концентрация в плазме: при пероральном приеме — 1-2 часа.
Продолжительность действия: при пероральном приеме - 6-10 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Угнетающее действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему потенцируется алкоголем, наркотиками, седативными средствами, барбитуратами, производными фенотиазинового ряда, ингибиторами МАО и средствами для ингаляционного наркоза- потенцируют действие средств для ингаляционного наркоза- антагонистом является флумазенил.
Токсичность: токсический диапазон не зарегистрирован.
Симптомы интоксикации: угнетение дыхательного центра, асфиксия, снижение артериального давления, спутанность сознания, кома, эпилептические приступы.
Антидоты: Флумазенил.
Лечение осложнений и отравления: прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры)- ввести антидот (флумазенил внутривенно 0,2 - 2 мг)- симптоматическая терапия- затем, избегая аспирации, очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50-100 г или 0,5 -1 г/кг), гемодиализ неэффективен- при возникновении синдрома отмены - низкие дозы барбитуратов.
Меры предосторожности:
1. Внутриартериальное введение может вызвать спазм артерий и, как результат, гангрену. Лечение: местная инфильтрация фентоламином (5-10 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида), при необходимости - симпатическая блокада.
2. Для достижения амнестического эффекта вводить внутривенно за 15 - 20 минут до ожидаемого оперативного вмешательства или перорально за 2 часа.
3. При одновременном применении алпразолама с наркотическими анальгетиками могут возникнуть угнетение дыхательного центра и снижение артериального давления.
4. У пациентов старшего возраста препарат может вызвать чрезмерный седативный эффект и гиповентиляцию.
5. Противопоказан детям младше 12 лет.
6. Алпразолам противопоказан лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, координацией движений, повышенной опасностью (вождение автомобиля, работа с тяжелыми предметами и др.).
7. Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к бекзодиазепинам или к любым другим компонентам в составе препарата (таким как полиэтиленгликоль, пропиленгликоль или бензилалкоголь) и пациентам с острой открытоугольной глаукомой.
8. Алпразолам является препаратом списка В.
Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, артериальная гипертензия, брадикардия, тахикардия.
Дыхательная система: угнетение дыхательного центра. ЦНС: седативный эффект, головокружение, слабость, депрессия, психомоторное возбуждение, амнезия. Психоэмоциональная сфера: истерия, психоз.
ЖКТ: нарушение аппетита.
Другие: нарушение зрения, крапивница, зуд.
