Оксикодон
Оксикодон. Oxycodone.
Формы выпуска: Оксикодон (Роксикодон): таблетки 5 мг, оральный раствор 5 мг/5 мл. Оксикодон и ацегаминофен (Тилокс, Роксилокс): капсулы, оксикодона 5 мг и ацетаминофена 500 мг.
Оксикодон и ацегаминофен (Перкоцет- Оксицет, Роксицет): таблетки, оксикодона 5 мг и ацетаминофена 325 мг- оксикодона 5 мг и ацетаминофена 500 мг.
Оксикодон и ацетаминофен (Роксицет): раствор, оксикодона 5 мг/5 мл и ацетаминофена 325 мг/5 мл.
Оксикодон и аспирин (Перкодан-Деми): таблетки, оксикодона 2,25 мг и аспирина 325 мг.
Оксикодон и аспирин (Перкодан, Кодоксин, Роксиприн): таблетки, оксикодона 4,5 мг и аспирина 325 мл.
Способ применения и дозы. Анальгезия: перорально 5-10 мг 4-6 часов. Вследствие нарушения элиминации накопление и превышение седативного эффекта может наблюдаться у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия может быть увеличена дополнительным назначением других наркотических средств, НПВС, антидепрессантов и немедикаментозной терапией.
Элиминация: в печени, почках.
Показания к применению. Лечение острых, хронических болей, обезболивающее средство в онкологии.
Фармакология. Оксикодон оказывает умеренное анальгезирующее действие. Он может быть более эффективен при болях острого характера, чем при продолжительных болях. 10 мг орально принятого оксикодона эквиваленты по эффективности 20 мг орального сульфата морфия, 30 мг орального кодеина, 5 мг внутримышечного оксикодона и 33 мг внутримышечного сульфата морфия. Психологическая и физическая зависимость может развиваться при повторном приеме. Опасность злоупотребления подобна приему кодеина. Оксикодон только частично подавляет абстиненцию у пациентов, физически зависящих от других наркотиков. Оксикодон проникает через плацентарный барьер. Регистрируется в низких дозах в грудном молоке. Однако никакие побочные эффекты не были отмечены у новорожденных.
Видео: Америка на колёсах
Фармакокинетика.
Начало действия: перорально 10-15 минут. Максимальный эффект: перорально 30 - 60 минут.
Продолжительность действия: перорально 3—6 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Усиливается эффект при использовании одновременно с другими наркотическими препаратами, НПВС, антидепрессантами, седативными препаратами, с алкоголем. Отмечено снижение эффективности оксикодона у курящих.
Токсичность: токсический диапазон 0,6-10 мг/мл.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмия сердца, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть.
Антидоты. Налоксон 0,4 - 2 мг внутривенно- повторять дозу каждые 2-3 минуты, доводя до максимума в 10-20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию- обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры)- ввести антидот, дыхательные аналептики, провести контроль газов крови и электролитов- промывание желудка с последующим назначением активированного угля (0,5 -1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Уменьшить дозу у пожилых пациентов с гиповолемией, при одновременном использовании других наркотических средств, седативных препаратов.
2. Форма лекарственного средства может содержать метабизульфин натрия, который может вызвать аллергические реакции у восприимчивых индивидуумов.
3. При тошноте или рвоте назначать противорвотное средство, например, церукал (10 мг внутривенно каждые 6 часов).
Видео: "Крокодил" съедает Америку - наркотик, название которого пришло из России
4. Для предотвращения или лечения запоров увеличить объем потребляемой жидкости, назначить лечебную физкультуру и легкие слабительные средства.
5. Толерантность проявляется путем уменьшения продолжительности действия и увеличивающейся потребности в лекарственном средстве. В этом случае добавить другие наркотические анальгетики, антидепрессанты, перейти к приему альтернативных опиодов или добавить нелекарственную терапию.
Видео: Героин по рецепту
6. Резкое прерывание приема опиодов у пациентов с физической зависимостью может проявляться симптомами синдрома отмены. Во избежание синдрома отмены дозы должны быть постепенно уменьшены (например, уменьшение на 75% каждые 2 дня). Дальнейшее лечение синдрома отмены симптоматическое.
7. Комбинации лекарственного средства с другими наркотическими анальгетиками усиливают анальгезию.
8. Усиления анальгетического эффекта добиваются назначением региональных блокад.
9. Немедикаментозная терапия включает в себя чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики типа тепловых и Холодовых аппликаций, ультразвука, массажа.
10. Пациенты должны быть предупреждены, что оксикодон может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Легочная система: угнетение дыхания.
ЦНС: седативный эффект, сонливость, эйфория, дисфория, дезориентация.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, анорексия, печеночная дисфункция.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпания, крапивница,
кожный зуд.
