Меклофенамат натрия
Меклофенамат натрия. Мекломен.
Форма выпуска лекарства. Меклофенамат: капсулы, 50 мг, 100 мг.
Показания к применению. Симптоматическое лечение острого воспалительного и дегенеративного артрита, альгодисменорея, мигрень, послеоперационная и посттравматическая боли, хроническая боль, онкологические боли.
Способ применения и дозы. Боли/воспалительные заболевания: перорально 200 - 300 мг (4 - 6 мг/кг) ежедневно в 3 - 4 раздельных дозах (максимальная доза 400 мг ежедневно). Меклофенамат может вызвать серьезные.
Побочные эффекты. Меклофеномат не должен использоваться как простое анальгезирующее или жаропонижающее средство. Обезболивание может быть усилено дополнением опиоидных анальгезирующих средств, антидепрессантов и нелекарственной терапией. Используется для лечения ревматоидного артрита у пожилых пациентов и у пациентов с уменьшенной почечной или печеночной функцией дозы уменьшают до одной трети или до одной второй. Вероятность вызванного меклофенаматом гастрита может быть уменьшена при приеме молока, антацидов. Мизопростол (перорально 100- 200 мг) может применяться с целью предотвращения язвы желудка у пациентов группы повышенного риска.
Элиминация: в печени, почках.
Фармакология. Данное нестероидное противовоспалительное средство общеизвестно как натриевая соль. Подобно другим противовоспалительным обезболивающим, меклофенамат инактивирует циклооксигеназу, в результате нарушается биосинтез простагландинов. В отличие от других противовоспалительных средств, меклофенамат (и прочие феноматы) может конкурировать с простагландинами за клеточный рецептор, потенциально воздействуя таким образом на простагландины, которые уже были сформированы. Обезболивающий и противовоспалительный эффект меклофенамага подобен пироксикаму и приблизительно в 3 раза сильнее, чем у ибупрофена или аспирина. Меклофенамат (подобно другим противовоспалительным) оказывает максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе. Превышение рекомендованных доз приводит к увеличению токсичности без усиления обезболивания. Меклофенамат может нанести вред слизистой Волочке желудка, что приведет к образованию язвы и/или кровотечению. Уменьшение синтеза просгагландинов может вызвать уменьшение маточного тонуса, сократимости миометрия во время родов, а также к преждевременному закрытию боталлова протока у плода. Лекарственное средство не имеет свойств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Фармакокинетика. Начало действия: перорально, обезболивающий эффект 30 - 60 минут.
Максимальный эффект: перорально, обезболивающий эффект 1 - 2 ч, противовоспалительный эффект 1-1 недели.
Продолжительность действия: перорально, обезболивающий эффект 3 - 7 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Увеличивается риск кровотечения при одновременном приеме других НПВС, противосвертывающих средств, алкоголя. Уменьшает гипотензивный эффект бета-адренергических блокирующих средств- увеличиваются побочные эффекты на ЖКТ, при одновременном приеме усугубляет токсичность лития, метотрексата, сульфамидамидов, дигоксина. Всасывание меклофенамата в ЖКТ замедляется при приеме пищи и молока.
Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации: волнение, подергивание мышц, олигурия, азотемия, судороги.
Антидоты: нет.
Неотложная терапия. Прекратить медикаментозную терапию- откорректировать нарушения водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса- обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры). Промывание желудка, сопровождаемое приемом активированного угля (перорально 50 - 100 г или 0,5 - 1 г/кг- при необходимости бензодиазепины или барбитураты)- форсированный диурез, симптоматическое лечение.
Меры предосторожности:
1. Осторожно назначайте пациентам с серьезными повреждениями ЖКТ (например, эрозивным гастритом, язвенной болезнью), с печеночной /почечной дисфункцией, существующей гипопротеинемией и при дефиците витамина К. Меклофенамат может уменьшить скорость клубочковой фильтрации в почках и вызвать периферические отеки. Лекарственное средство должно осторожно применяться пациентами с пороком сердца, артериальной гипертензией и при прочих заболеваниях, связанных с задержкой жидкости в организме.
2. Простагландин может оказать поддержку при установлении почечной перфузии у пациентов с приренальными заболеваниями. Избегайте применения меклофенамата у пациентов с нарушением почечной перфузии, поскольку это может вызвать уменьшение образования простагландина и таким образом вызвать почечную декомпенсацию.
3. Внимательно наблюдайте за пациентами с нарушениями коагуляции и принимающими лекарственные средства, препятствующие гемостазу.
4. Применяйте с осторожностью у беременных и только в случае, если получаемый эффект превышает степень риска.
5. Пациенты, не переносящие меклофенамата, могут принимать другие виды обезболивающих средств.
6. Меклофенамат и салицилаты не должны приниматься одновременно, т.к. побочные реакции на ЖКТ увеличиваются.
7. Противопоказано пациентам с ранее появившейся аллергией на меклофенамат или другие НПВС.
8. Признаки и симптомы инфекции или других болезней могут быть замаскированы жаропонижающим свойством и противовоспалительным эффектом меклофенамата
9. Контроль стула на наличие скрытой крови каждые 14 дней- сыворотки креатинина- анализ мочи каждые 1-2 месяца в случае, когда препарат применяется постоянно в больших дозах.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, задержка жидкости, сердцебиение, артериальная гипертензия.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазмы.
ЦНС: головокружение, головная боль, беспокойство, спутанность сознания.
ЖКТ: понос, кровотечение, диспепсия, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, язвообразование.
Мочеполовая система: почечная дисфункция, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, зуд.
Кровь: гранулоцитопения, лейкопения, тромбофлебит, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Прочее: шум в ушах, стертое зрение.
