Тетракаин
Тетракаин. Понтокаин.
Форма выпуска лекарства. Тетракаин Хлор: раствор для инъекций - 1% в 10% глюкозы, 0,2% в 6% глюкозы, 0,3% в 6% глюкозы- раствор для распыления на слизистые - 2%.
Показания к применению. Местная анестезия.
Способ применения и дозы. Инфильтрационная анестезия: введение 5 -20 мг (детям 0,4 мг/кг), разбавляя дистиллированной водой.
Локальная анестезия (распыление): применяйте 2% раствор в течение 1 секунды (никогда не более 2 секунд)- средняя скорость распределения распыления - 200 мг в секунду.
Максимальная безопасная доза 1 -1,5 мг/кг (без адреналина) или 2,5 мг/кг (с адреналином).
Добавление к препарату сосудосуживающих средств и наркотиков вызывает увеличение эффекта и продление местной или региональной анестезии.
Элиминация: плазменная холинэстераза.
Фармакология. Данный препарат является мощным, долго действующим местным анестезирующим средством. Тетракаин стабилизирует нейронную мембрану и предотвращает инициирование и передачу нервных импульсов. Имеет длительную продолжительность действия по сравнению с новокаином и хлоропрокаином из-за более медленной скорости гидролиза плазменной холинэстеразы. Продолжительность действия может быть продлена дополнением сосудосуживающих препаратов, наркотиков.
Фармакокинетика. Начало действия: инфильтрация 15 минут, спинной < 10 минут.
Максимальный эффект: инфильтрация 15 минут -1 час.
Продолжительность действия: инфильтрация 2 - 3 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Продлевает действие суцинилхолина.
Токсичность препарата увеличивается при одновременном приеме циметидина, антихолинэстеразных препаратов. Бензодиазепины, барбитураты и анестезирующие средства увеличивают порог чувствительности к лидокаину. Продолжительность местной анестезии продлевается сосудосуживающими средствами- подщелачивание увеличивает скорость начала и силу местной анестезии.
Токсичность: токсический диапазон: серологические уровни > 8 мг/мл.
Симптомы интоксикации. Гипотензия, спутанность сознания, невнятная речь, парестезии в области лица, шум в ушах, приступы аритмии, циркулаторный коллапс, угнетение дыхания, остановка сердца.
Антидоты. Специфического антидота нет.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию, обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенно жидкости, вазопрессоры). Бензодиазепины (диазепам внутривенно 0,05 - 0,2 мг/кг- мидазолам внутривенно /внутримышечно 0,025 - 0,1 мг/кг) или барбитураты (тиопентал натрия внутривенно 0,5 - 2 мг/кг), при остановке сердца - реанимационные мероприятия: устранить принятое внутрь лекарственное средство промыванием желудка с последующим приемом активированного угля, устранить аллергические реакции.
Меры предосторожности:
1. Не использовать тетракаин для глаз.
2. Чтобы избежать системного действия, не использовать набольших участках поврежденной или воспаленной ткани.
3. Использовать с осторожностью у пациентов с серьезными нарушениями кардиального ритма
4. Уменьшить дозы в пожилом возрасте, при гиповолемии, в акушерской практике и у пациентов с высоким риском.
5. При повторном применении возникает опасность аллергических реакций.
6. Противопоказан пациентам с аллергией на тетракаин или на местные анестезирующие средства на основе сложных эфиров и пациентам с аллергией на лосьоны от загара
7. Уровень симпатической блокады определяет степень гипотензии после внутриоболочкового введения тетракаина блокады выше Т5 применяются при брадикардиях. Вазопрессорные средства, например, эфедрин, для профилактики и лечения гипотензии.
8. Кауцальных или внутриоболочковых введений нужно избегать, когда у пациента гиповолемический удар, сепсис, инфекция на участке введения или коагулопатия.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, аритмии, расширение периферических сосудов.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ЦНС: головная боль, шум в ушах, диплопия, беспокойство.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, ангио-невротический отек.
Сцинальные реакции: снижение половой функции, слабость и паралич нижних конечностей, ослабление и потеря контроля над сфинктерами прямой кишки и мочевого пузыря- ослабление родовой деятельности.
