Бупивакаин агетан
Бупивакаин агетан (Bupivacaine aguettant)
Международное название: bupivacaine;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;
Состав. 1 мл 0, 25 % раствора включает бупивакаина гидрохлорида моногидрата 2, 5 мг;
1 мл 0, 5 % раствора включает бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТС N01B B01.
Действие лекарства. Бупивакаин принадлежит к группе амидных анестетиков длительного действия.
Фармакодинамика.
Во время анестезии с инфильтрацией средняя длительность эффекта составляет 200 мин.
При эпидуральной поясничной анестезии начало действия препарата наблюдается через
5-10 минут, полное распространение – через 20 минут, её длительность – 200 минут (0, 25%) или 300 минут (0, 5%).
Во время периферической блокады анестезия начинается через 15-20 минут, длительность эффекта широко варьирует соответственно до разных факторив и составляет от 6 до 24 час с анестезиею некоторых нервных сплетений. Анальгетическое действие продолжается и после приостановки анестезий, таким образом уменьшается потребность в писляоперационном знеболюванни.
Фармакокинетика.
Абсорбция и диффузия Бупивакаина зависит от типа инъекции, профилю пациента, концентрации, дозы.
Степень связывания с белками плазмы крови (преимущественно альфа1-глюкопротеином) достигает 95% стандартной терапевтической дозы.
Препарат проникает через плацентарный барьер: сравнения эмбрион:иметь составляет приблизительно 1:3.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени.
Приблизительно от 5% до 10% препарата экскретируется с мочой в активной форме. Период полуэлиминации составляет от 2, 5 до 3, 5 час.
При эпидуральной анестезии с применением общей дозы 150 мг пик плазмовой концентрации наблюдается через 10-30 минут, достигая приблизительно 1 мкг/мл.
При эпидуральной анестезии в акушерстве с применением доз от 50 мг до 100 мг уровень концентрации в материнской плазме достигает 0, 4-0, 8 мкг/мл.
При блокаде плечевого сплетения с применением дозы 150 мг пик концентрации препарата в плазме наступает через 15-20 минут и достигает 1, 5-1, 7 мкг/мл.
Концентрация препарата в венозной плазме, при которой возникают первые признаки кардиальной и неврологической токсичности, составляет 1, 6 мкг/мл.
Показания к применению.
Местная анестезия путём трансдермальной инфильтрации.
Региональная анестезия: периферические нервные блокады (туловища и сплетений) и центральные нервные блокады (эпидуральная и спинальная), для хирургической анестезии или аналгезии, включая акушерские процедуры.
Способ использования и дозы.
Взрослые
При любом типы анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, когда начальная доза не должна превышать 20 мг.
Инъекция повторной дозы может привести к заметного возрастание концентрации Бупивакаина в плазме крови за счет кумуляции. Таким образом, следует строго придерживаться таких инструкции:
другая инъекция не должна выполняться раньше, чем через 45 минут;
повторная доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, если промежуток времени между ними составляет 45 минут, и половину максимальной начальной дозы при условии, если этот промежуток времени составляет 90 минут;
начиная с третьей инъекции доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, если промежуток времени между ними составляет 75 минут, и половину максимальной начальной дозы при условии, если этот промежуток времени составляет 150 минут.
Пациентам пожилого возраста следует вводить снижены дозы препарата, особенно при условии повторных введений.
Дозы при выходному применении у взрослых и детей возрастом 12** лет или более
| От анестезии | Раствор | Обычная доза* - максимальная доза (мг) | Объем (мл) |
|
Локальная инфильтрация | 0, 25% | 10 мг - 2 мг/кг | От 4 до 50 |
| Блокада периферического нерва | |||
| Межреберная блокада | 0, 5% | 10-15 на нерв 150 – верхняя межа | 2-3 на нерв |
| Блокада сплетения | 0, 25% 0, 5% | 62, 5-150 100-150 | 25-40 20-30 |
| Блокада туловища | 0, 25% 0, 5% | 12.5-50 в зависимости от нерва 25-100 в зависимости от нерва | 5-20 5-20 |
| Эпидуральная анестезия при хирургии грудной клетки | 0, 5% | 25-50 | 5-10 |
| Эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, включая кесарево сечение | 0, 5% | 75-150 | 15-30 |
| Продолжительная поястничная эпидуральная аналгезия (послеоперационная боль, боль при родах, при онкологических заболеваниях и т.д.) | 0, 25% | 12, 5-18, 5/час максимальная доза/24 час: 400 мг | 5-7, 5/час |
| Анестезия конечностей при хирургических вмешательствах | 0, 5% | 75-150 | 15-30 |
| Спинальна анестезия | 0, 5% | 5-20 | 1-4 |
Примечания: * - включая тестовую дозу- ** - или 40 кг.
Дозы для детей возрастом до 12 лет. Максимальная доза 2 мг/кг - независимо от массы ребенка, следует вводить не более 150 мг за одну инъекцию.
Для детей возрастом до 12 лет при общих хирургических процедурах: локальна инфильтрация, периферическая блокада, эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, анестезия конечностей при хирургических вмешательствах используют БупІвакаЇн АГетан 0, 25%.
Особенное внимание следует уделять предупреждению случайном внутрисосудистому введению препарата. Основная доза должна вводится медленно приблизительно 5 мл/минут, поскольку наблюдение за жизненными функциями пациента затруднение из-за отсутствия речевого контакта. Если наблюдаются симптомы интоксикации, инъекцию следует немедленно прекратить.
Побочное действие. Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их возникновения увеличивается если применяются неадекватные дозы и не придерживаются техника введения препарата.
Могут возникнуть основной боль, брадикардия, гипотензия. В единичных случаях - аллергические реакций (в тяжелых случаях анафилактический шок).
Противопоказания. Бупивакаин противопоказан:
- для внутривенной региональной анестезий;
- при индивидуальной повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
- лицам с противопоказаниями для таких средств анестезии: заболевания центральной нервной системы, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилите, туберкулёз, метастатические поражения позвоночника, септицемия, инфекционные поражения коже в месте инъекций, нарушение сворачивания крови.
Передозировка. Случайное внутривенное введение Бупивакаина (умеренная доза, что определяется объемом ампулы) может повлечь развитие токсических эффектов:
со стороны центральной нервной системы – беспокойства, тревожность, возбуждения, зевание, парестезия, состояние опьянение, тремор, ощущение страха, нистагм, логорея (болтливость), головная боль, тошнота, звон в ушах. В тяжелых случаях возможны потеря сознания и клонико-тонические судороги, гипоксия и гиперкапния наступают вскоре после конвульсии как результат увеличенной мышечной активности и нарушений дыхания. В особенно тяжелых случаях наблюдается апноэ;
со стороны сердечно-сосудистой системы – ухудшение сократительной функции миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости. Высокие концентрации Бупивакаина в плазме могут повлечь вентрикулярную аритмию, вплоть до вентрикулярной фибрилляции и асистолии.
Особенности использования. Препарат применяется в условиях стационара. Бупивакаин имеют право вводить только анестезиологи или опытный персонал, ознакомленный с применением и действием препарата.
Перед началом периферических или центральных блокад и инфильтрации высоких доз у пациентов должна быть установлена внутривенная канюля. Оборудование и медикаменты, необходимые для мониторинга и критичной реанимации, должны быть доступны для немедленного использования.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
У таких пациентов препарат следует применять с особой осторожностью с целью предотвращения достижения высоких концентраций препарата в плазме, которые могут повлечь выраженные вентрикулярные аритмии, например, трепетания-мерцания желудочков или вентрикулярную тахикардию, что может привести к вентрикулярной фибрилляции.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Поскольку Бупивакаин метаболизируется в печени, дозировки может быть уменьшено у пациентов с печеночной недостаточностью и при необходимости (например, при эпидуральной анестезии) повторных введений они проводятся при мониторинга состояния пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Повторные введения препарата следует проводить с осторожностью через возможность кумуляции вследствие заниженного клиренса.
Использование препарата в периоды беременности и лактации
Вопросы касающиеся назначение препарата беременным женщинам целесообразно решать индивидуально с учётом сравнения необходимости лечения для женщины и потенциальной небезопасности препарата для плода. Использование Бупивакаина следует избегать в течение первого триместра беременности. Не следует проводить парацервикальные блокады в акушерстве из-за риска маточной гипертонии с возможным влиянием на новорожденного (гипоксия).
Как и другие местные анестетики, Бупивакаин попадает в грудное молоко. Однако, учитывая низкие концентрации препарата в материнском молоке, кормление грудью может быть продолжено в период региональной анестезии.
Гипоксия и гиперкалиямия увеличивают риск кардиотоксичности Бупивакаина, что требует коррекции доз.
Ацидоз увеличивает свободную фракцию Бупивакаина, которая может потенцировать его нейро- и кардиотоксичность.
Почечная недостаточность, которая сопровождается ацидозом, увеличивает вероятность токсического действия Бупивакаина.
В период применения препарата пациенту следует удерживаться от управление транспортными средствами.
Особенные предупреждения
Спортсмены и спортсменки должны быть предупреждены, что этот препарат включает активное вещество, которая может повлечь позитивную реакцию при антидопинговых тестах.
Препарат включает 3, 15 мг натрия в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов, которые находятся на строгой низконатриевой диете.
Рекомендовано применять раствор при температуре приблизительно 20 °С, поскольку введения растворов низкой температуры может быть болезненным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бупивакаин следует применять с осторожностью для местной анестезии у пациентов, которые получают антиаритмические средства или другие местные анестетики, через возможность суммирования токсических эффектов. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентраций Бупивакаина в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре, в оригинальный упаковке. Срок годности – 3 года.
Нельзя использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
