Оптокаин
Оптокаин (Optocain)
Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает мепивакаина гидрохлорида 20 мг, L-адреналина битартрата эквивалентно L-адреналина 10 мкг (1:100 000);
другие составляющие: натрия хлорид, натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Мепивакаин, комбинации.
Код АТС N01BB53.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Активное вещество мепивакаин является амидным местным обезболивающим средством. Механизм действия связанный с стабилизацией мембран за счет блокады натриевых каналов. Анестезирующее действие быстрое. Продолжительность анестезии составляет 120 - 360 минут. Обезболивание наступает через 2 - 3 минуты. Продолжительность обезболивание зависит от места инъекции, концентрации и наличии или отсутствии сосудосужающего агента и индивидуальных особенностей пациента. Присутствие вазоконстриктора сопровождается пролонгацией анестезии.
Фармакокинетика. Стойкий к действию эктераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма – гидроксилирования и N-диметилирования. Больше 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в жёлчь, далее реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях содержится небольшая часть) и выводится с мочой через 30 минут, в том числе в неизменном виде (5-10%). Кумулируется при нарушениях функций печени (цирроз, гепатит). Связывание с белками плазмы составляет 75-80%, период полувыведения препарата -115 минут. Проникает через плаценту.
Показания для использования.
Местная анестезия (в т.ч. терминальная, инфильтрационнаяя, проводниковая) в стоматологии.
Способ использования и дозы.
Вводить взрослым 1 - 2 мл или более, в зависимости от требований операции, путём инфильтрации или блокадой периферического нерва. Раствор необходимо вводить небольшими дозами, со скоростью введения приблизительно 1 мл /минут.
Для здоровой взрослой человека, которая раньше не лечилась седативными средствами, максимальной дозой, которая вводится однократно или повторными введениями не более 90 минут, является 6, 6 мг/кг мепивакаина гидрохлорида, но не должна превышать 400 мг и 0, 2 мг адреналина.
Максимальная доза -1000 мг мепивакаина за 24 часа.
В педиатрической практике используется с осторожностью. Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.
Побочное действие.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть вследствие использования мепивакаина, подобны тем, которые наблюдаются при применении остальных амидных обезболивающих средств. Эти эффекты обыкновенно зависят от дозы и могут возникнуть при высоких концентрациях препарата в плазме через передозировка, быстрое всасывание и случайное внутрисосудистое введение, или их причинами могут быть повышена чувствительность, идиосинкразия или ослабленный состояние пациента.
Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались брадикардия, гипотензия (или иногда гипертензия), желудочная аритмия.
Со стороны нервной системы и органов чувств наблюдались возбуждения и/или депрессия, головная боль, слабость- нарушение проглатывания, нарушение зрения, судороги.
Аллергические реакции в виде поражения кожи, крапивницы, отёков или анафилаксий, повышение температуры тела, отек Квинке.
Адреналин как компонент препарата Оптокаин имеет сосудосуживающие свойства и может повлечь такие реакции, особенно у пациентов с циркуляторными нарушениями: тревожность, потения, одышка, кардиоаритмия, гипертензия (особенно серьёзная в тех субъектов, которые уже больные на артериальную гипертензию или гипертиреоз), острый головная боль, фотофобия, загруднинная и фарингеальная боль, рвота.
Противопоказания. Известна повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Препараты, которые содержат сосудосуживающие средства, обыкновенно противопоказаны больным на кардиопатию, пациентам с тяжелой патологией сосудов, больным на артериальную гипертензию, пациентам с проявлениями ишемии какого угодно типа и больным на мигрень, гипертиреоз, диабет, гипертрофию простаты, остроугловой глаукомы, нефропатию.
Оптокаин с адреналином противопоказан детям до 5 лет.
Не применять при известной или предполагаемой беременности.
Передозировка. Критические ситуации, которые возникают вследствие использования местных обезболивающих средств, обыкновенно связанные с их высокими уровнями в плазме, что возникают через случайное внутрисосудистое введение.
Сообщалось про такие нежелательные явления при передозировке:
- возбуждения ЦНС, тремор, дезориентация, головокружение, мидриаз, повышение температуры тела- при очень высоких дозах возможны тризм и конвульсии. Если страдает продолговатый мозг, подключаются сердечно-сосудистые, респираторные и рвотные центры с дальнейшей появлением потовыделение, аритмии, гипертензии, расширение бронхов, тошноты и рвоты.
При первых признаках передозировки введения препарата необходимо прекратить. Пациента необходимо положить горизонтально, убедиться, что он дышит произвольно, если ни, нужно даты кислород или в случае серьёзных одышки использовать аппарат искусственного дыхания. Необходимо избегать использования аналептиков, чтобы не ухудшить состояние пациента, увеличивая потребления кислорода. Судороги можно контролировать, используя диазепам в дозах 10 – 20 мг внутривенно. Использование барбитуратов не рекомендуется. Кровообращение можно поддерживать, вводя внутривенно глюкокортикоиды. Можно добавить разведены растворы альфа-бета-стимуляторов с сосудосуживающим действием или атропина сульфат. У надлежащих дозах можно внутривенно применять гидрокарбонат натрия.
Особенности использования.
Оптокаин с адреналином (1:100 000) назначают в тех случаях, когда необходимо продлить длительность регионального обезболивание или потребуется местная ишемия.
Эффективность и безопасность мепивакаина в стоматологии зависит от дозы и должным образом процедуры введения, а также от своевременных мероприятий безопасности.
Препараты, в состав которых входит адреналин, должны назначаться с особой осторожностью субъектам, которые лечатся ингибиторами моноаминоксидазы (и-МАО) или трициклическими антидепрессантами.
Перед тем как перейти до лечения, врач должен уточнить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Необходимо избегать какого угодно передозировка, а интервал между применением двух максимальных доз должен составлять как минимум 24 часа.
У любом случае следует использовать минимальны дозы и концентрации, необходимые для того, чтобы получить желательный эффект. Пациент должен находится под строгим надзором, и при первых признаках передозировки (например, потеря сознания) применение препарата необходимо сразу же прекратить.
У распоряжении необходимо иметь оборудование для неотложной медицинской помощи, лекарства и персонал, поскольку изредка сообщается про серьезные, иногда смертельные реакции, даже из-за отсутствия повышенной чувствительности к препарату в анамнезе.
Препарат включает натрия метабисульфит. Эта вещества может повлечь аллергические реакции в чувствительных субъектов, особенно в астматиков.
Беременность и лактация. Не использовать в период известной или допустимой беременности, в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. При применении обыкновенных доз препарат не влияет на способность управлять автомобилем. Только врач может определить, или способен пациент управлять автомобилем и механизмами после операции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Значительные клинические взаимодействий могут возникнуть с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами (возможна серьёзная форма гипертензии) или с фенотиазинами и с бутирофенонами (возможна инверсия сосудо-сужающего действия адреналина).
Препарат несовместим с амфотерицином, метогекситоном натрия, сульфадиазином натрия, мефентермин гидрохлоридом, щелочами, тяжелыми металлами, окислителями, танином, влиянием воздуха и света.
Сроки и условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
