Бупивакаин-м
Бупивакаин-М (Bupivacainе)
международное и химическое название: бупивакаин- (RS)-1-бутил-2`6`-диметилпиперидин-2-карбоксианилиду гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл включает бупивакаина гидрохлорида - 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0, 1М раствор или натру едкого 0, 1 М раствор, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 0, 5 %.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды.
Код АТС: N01В В01.
Действие лекарства. Местный анестетик амидного типа. Воздействие его наступает медленнее (на протяжении 5 – 10 минут), а анестезия более длительная, в сравнении с другими анестетиками (3 – 8 часов в зависимости от дозы и места введения). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Сначала последовательно подавляются температурная, тактильная и проприоцептивная чувствительности, а потом и нервно-мышечная проводимость. Анальгетическое действие продолжается и после приостановки анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии Бупивакаин производит умеренное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2 – 2, 5 час. При межреберной блокаде действие Бупивакаина продолжается 7 – 14 час- при эпидуральной блокаде – 3 – 4 час- при блокаде мышц живота – 45 – 60 мин.
Фармакокинетика. Бупивакаин (в зависимости от способа использования) в разных концентрациях распределяется в тканях организма- максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузированныхх тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако через высокая степень связывания препарата с белками плазмы крови сравнения концентраций в крови плода и матери низкое (0, 2 – 0, 4). Метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения у взрослых – 2, 7 час (1, 2 – 4, 6 час), у детей – 6 – 22 час. У людей пожилого возраста период полувыведения несколько длиннее.
Показания к применению. Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии продолжительностью к 3 – 5 час- в абдоминальной хирургии – продолжительностью 45 – 60 минут). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальна анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Способ использования и дозы. Доза зависит от вида обезболивание. Для обезболивание в хирургии (диагностические и лекарственные манипуляции) применяют 0, 5 – 20 мл (2, 5 – 100 мг) препарата. Для проведение блокады тройничного нерву – 0, 5 – 2, 5 мл (2, 5 – 12, 5 мг)- звездочного узла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг)- крестцового, плечевого сплетений – 15 – 20 мл (75 – 100 мг)- межреберной блокады – 2 – 5 мл (10 - 25 мг)- блокады периферических нервов – 5 – 30 мл (25 – 150 мг). Для проведение длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза – 10 мл (50 мг), поддерживающая – 3 – 5 – 8 мл (15 – 25 – 40 мг) каждые 4 – 6 час. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 – 10 мл (15 – 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении – 15 – 30 мл (75 – 150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2, 5 – 5 мл (12, 5 – 25 мг) с каждого бока. Максимальная доза – 2 мг/кг.
Побочное действие. Чаще всего отмечают головная боль, нарушение зрения, тошнота и рвота. В единичных случаях – аллергические реакции (в тяжелых случаях – вплоть до анафилактического шока). При применении в небольших дозах во время спинномозговой анестезии системные побочные эффекты, как правило, не возникают. При применении высоких доз наблюдаются онемение языка, головокружение, слабость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к местноанестезирующих средств амидного типа и остальных компонентов раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутреннечерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилите, туберкулёз или метастатические поражения позвоночника. Пернициозна анемия с неврологической симптоматикою. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительное повышение внутреннебрюшного давления. Явный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушения сворачивания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарна анестезия за Биером. Наличие аллергии к препарату в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин – что связано с риском усиление токсического действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не влияет на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго придерживаться соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям для использования.
Передозировка. В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с следующим подлючением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца)- нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. В единичных случаях – парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.
Особенности использования. Дозу для больных пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развития, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения нужно подбирать индивидуально с учётом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Использование Бупивакаина в период беременности допускается только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации.
Перед применением необходимые пробы на переносимость.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.
