Букаин
Букаин (Bucain)
международное и химическое название: bupivacainum- 1-бутилl-N-(2, 6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида);
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор, практически не включает частичек, которые плавают;
Состав. 1 мл раствора для инъекций включает бупивакаина гидрохлорида 2, 5 мг или 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Бупивакаин. Код АТС N01B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бупивакаина гидрохлорид - это местный анестетик кислотноамидного типа с средней продолжительностью латентного периода, после которого действие препарата нарастает очень быстро и проявляется длительною оборотною блокадой вегетативных, чувствительных и двигательных нервных волокон, а также проводящей системы сердца. Считается, что действие бупивакаина повышено со снижением проницаемости мембранных натриевых каналов. Для раствора бупивакаина гидрохлорида характерны такие показатели: рН - 4, 5 - 6 и pKa - 8, 1. Соотношение между диссоциированной формой и растворенной в липидах основой определяется величиной водородного показателя в тканях. Препарат попадает в нервные волокна в форме основы, далее диссоциирует с образованием бупивакаина-катиона, который и проявляет анестезирующее действие. При низком кислородном показателе (например, при воспалении) только незначительная часть препарата находится в тканях в форме основы, вследствие чего в нервные волокна поступает только малое количество бупивакаина, неспособна повлечь анестезию.
Продолжительность двигательной блокады не превышает длительность аналгезии.
Фармакокинетика. Системная абсорбция зависит от метода его введения, васкуляризации в области введения и наличии или отсутствии эпинефрина или другого вазоконстриктора. Через быструю абсорбцию, при межреберных блокадах, проистекает максимальная концентрация препарата в плазме крови (1 - 4 мг/л, после общей дозы 400 мг), в то время как подкожное введение в области живота дает наименьшую концентрацию в плазме. Бупивакаин имеет большую липофильность, чем мепивакаин и лидокаин. pKa бупивакаина составляет 8, 1, а концентрационное сравнения кровь-плазма – 0, 73. В плазме крови препарат на 92 - 96% связанный с плазменными белками. В взрослой человека концентрация бупивакаина в плазме крови уменьшается в 2 раза в течение 1, 5 - 5, 5 час. Клиренс составляет 0, 58 л/мин. Препарат выводится почками в виде дезбутил-бупивакаина и гидроксилированного бупивакаина, которые образуются в печени с помощью реакций деалкирования и гидроксилирования. Только 5 - 6% бупивакаина выводится из организма в неизменном виде.
Показания к применению. Местная анестезия при болевом синдроме разного генеза, эпидуральная, каудальна и проводниковая анестезии, анестезия при вправлении вывихив суставов верхних и нижних конечностей.
Способ использования и дозы.
Букаин, 2, 5% раствор для инъекций.
Дозу препарата подбирают в каждом конкретном случае индивидуально, с осмотра на клиническую ситуацию. При этом стоит назначать минимальную дозу, которая обеспечивает достаточное обезболивание.
Отмеченные ниже дозы рекомендуются для однократного назначение подросткам старше 15 лет и взрослым среднего роста.
1 мл Букаина 0, 25% включает 2, 5 мг бупивакаина гидрохлорида.
Ориентировочные дозировки:
| блокада пограничного ствола | 5 - 10 мл; |
| блокада плечевого сплетения | 15 - 40 мл; |
| межреберная блокада | 4 - 8 мл; |
| блокада наружного кожного нерва бедра | 10 - 15 мл; |
| блокада бедренного нерва | 5 - 10 мл; |
| блокада седалищной нерва | 10 - 20 мл; |
| блокада нижнечелюстного нерва | 2 - 5 мл; |
| блокада верхнечелюстного нерва | 2 - 5 мл; |
| блокада серединного нерва | 5 мл; |
| блокада замыкающего нерва | 15 - 20 мл; |
| блокада диафрагмального нерва | 5 мл; |
| блокада лучевого нерва | 10 - 20 мл; |
| блокада локтевого нерва | 5 - 10 мл; |
| парацервикальная блокада (для одной стороны) | 10 мл; |
| паравертебральная блокада | 5 - 10 мл; |
| блокада в поястничном отделе | 20 - 40 мл; |
| ледяная блокада | 15 - 40 мл; |
| блокада звездочного узла | 5 - 10 мл; |
| блокада тройничного нерва | 1 - 5 мл; |
| блокада поястничного сплетения |
10 - 30 мл. |
При выборе доз для перидуральной анестезии стоит ориентироваться на возраст пациента.
Средние дозы при перидуральной анестезии в поястничном отделе для больных возрастом
12 лет: 0, 9 мл/сегмент,
15 лет: 1, 3 мл/сегмент,
20 лет: 1, 5 мл/сегмент,
40 лет: 1, 3 мл/сегмент,
60 лет: 1, 0 мл/сегмент,
80 лет: 0, 7 мл/сегмент.
Предостережение: для блокады звездочного узла Букаин 0, 25% можно применять только в стационарных условиях. При амбулаторному лечении назначают короткодействующий анестетик или анестетик средней продолжительности действия.
Максимальная доза, которая рекомендуется для однократного использования составляет 2 мг/кг, или 60 мл (150 мг) Букаина 0, 25% для человека с массой тела 75 кг.
Ослабленным больным назначают меньшие дозы (см. максимальную дозу).
Если анестезию необходимо проводить пациентам с указанным заболеваниями (тромбозы, атеросклероз, диабетическая невропатия), то дозу уменьшают на одну треть.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью может значительно повыситься концентрация препарата в крови, особенно при повторных введениях. В этом случае стоит назначать низкие дозы Букаина 0, 25%.
При применении перидуральной анестезии в период родов необходимо уменьшить дозу бупивакаина на одну треть.
Для блокады корешков спинного мозга Букаин 0, 25% вводят в эпидуральное пространство. Для инфильтрационной анестезии проводят инъекцию Букаином 0, 25% в ткани ограниченной участки (инфильтрация). Для периферической проводниковой анестезии, терапии болевого синдрома и симпатической блокады препарат вводят локально, с осмотра на анатомические сравнения.
Необходимыми предпосылками успешного проведения анестезии Букаином 0, 25% является профессиональные знания и навыки персоналу.
При применении низкоконцентрированныех растворов (например, 0, 25%) возможно медленное постоянное введение бупивакаина.
Перидуральная анестезия может выполняться с помощью непрерывного введения 4 - 8 мл/час Букаина 0, 25% для поясничных сегментов и 2 - 4 мл/час - для грудных. При этом сначала вводят одноразовую дозу, величина которого устанавливается в каждом конкретном случае индивидуально. Эффект препарата стоит постоянно контролировать. При необходимости можно изменить скорость введения раствора или назначить добавочно одноразовую дозу (например, 5 - 8 мл 0, 25% бупивакаина).
Повторно препарат применяется в первую очередь при блокаде нервных сплетений. Например, при катетерной блокаде плечевого сплетения можно через 12 час после первичного введения максимальной дозы (0, 5%) сделать инъекцию 30 мл бупивакаина гидрохлорида (0, 25%) и потом еще через 10, 5 час третий раз ввести бупивакаин (30 мл 0, 25% раствора).
Вследствие тахифилаксий (быстрое развитие повышенной толерантности до лекарственного средства) повторное применение препарата может выявиться неэффективным.
Букаин, 5% раствор для инъекций.
При спинальной анестезии Букаин 0, 5% вводят в субарахноидальное пространство, при остальных видах блокады корешков спинного мозга – в эпидуральное пространство. Для инфильтрационной анестезии Букаин 0, 5% инъекцируют в ткани ограниченной участки (инфильтрация). Для периферической проводниковой анестезии, терапии болевого синдрома и симпатической блокады препарат вводят локально, с осмотра на анатомические сравнения.
Необходимыми предпосылками успешного проведения анестезии Букаином 0, 5% является профессиональные знания и навыки персоналу.
Повторно препарат применяется в первую очередь при блокаде нервных сплетений. Например, при катетерной блокаде плечевого сплетения можно через 12 час после первичного введения максимальной дозы (0, 5%) провести инъекцию 30 мл бупивакаина гидрохлорида (0, 25%) и потом еще через 10, 5 час третий раз ввести бупивакаин (30 мл 0, 25% раствора).
Вследствие тахифилаксий (быстрое развитие повышенной толерантности до лекарственного средства) повторное применение препарата может выявиться неэффективным.
1 мл Букаина 0, 5% включает 5 мг бупивакаина гидрохлорида.
Ориентировочные дозировки:
| блокада плечевого сплетения | 15 - 30 мл; |
| межреберная блокада (для одного сегмента) | 3 - 5 мл; |
| блокада наружного кожного нерва бедра | 10 - 15 мл; |
| блокада бедренного нерва | 5 - 10 мл; |
| блокада седалищной нерва | 10 - 20 мл; |
| блокада нижнечелюстного нерва | 2 - 5 мл; |
| блокада верхнечелюстного нерва | 2 - 5 мл; |
| блокада диафрагмального нерва | 5 мл; |
| блокада надлопаточного нерва | 3 - 8 мл; |
| парацервикальная блокада (для одной стороны) | 5 мл; |
| паравертебральная блокада | 5 - 8 мл; |
| блокада в поястничном отделе | 20 - 30 мл; |
| ледяная блокада | 15 - 20 мл; |
| спинальна анестезия | 2 - 3 мл; |
| блокада тройничного нерва | 0, 5 - 4 мл; |
| блокада поястничного сплетения | 10 - 30 мл. |
При выборе доз для перидуральной анестезии стоит ориентироваться на возраст пациента.
Средние дозы при перидуральной анестезии в поястничном отделе для больных возрастом
12 лет - 0, 9 мл/сегмент,
15 лет - 1, 3 мл/сегмент,
20 лет - 1, 5 мл/сегмент,
40 лет - 1, 3 мл/сегмент,
60 лет - 1, 0 мл/сегмент,
80 лет - 0, 7 мл/сегмент.
Максимальная рекомендована доза, которая рекомендуется при однократном применении составляет 2 мг/кг, то есть 30 мл (150 мг) Букаина 0, 5% для человека с массой тела 75 кг.
Ослабленным больным назначают меньшие дозы (см. максимальную дозу).
Если анестезию необходимо проводить пациентам с указанным заболеваниями (тромбозы, атеросклероз, диабетическая невропатия), то дозу уменьшают на одну треть.
У пациентов с недостаточной функцией печени или почек может значительно повыситься концентрация препарата в крови, особенно при повторных введениях. В этом случае стоит назначать низкие дозы Букаина 0, 5%.
При применении перидуральной анестезии в период родов необходимо уменьшить дозу бупивакаина на одну треть.
Побочное действие. Онемение языка, ощущение "легкости в голове", головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, судороги, паралич конечностей, задержка мочи, потеря сознания, остановка дыхания, снижение сердечного выброса, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, желудочная аритмия (в том числе желудочная пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к местных анестетиков кислотноамидного типа- выраженные нарушения в проводящей системе сердца, декомпенсированная острая сердечная недостаточность, препарат нельзя вводить внутривенно и при парацервикальной блокаде в период родов.
Кроме того, существуют специальные противопоказания при применении препарата для перидуральной анестезии. Например, недостаточном ОЦК, значительные нарушения в системе сворачивания крови, повышенное внутричерепное давление. Периоды беременности и лактации. Дети до 12 лет.
Передозировка. При непреднамеренном введении препарата в сосудистое русло, а также при резорбции, которая отличается от нормы, возможно появление различных неврологических симптомов: от шуму в ушах, или преждевременных движений глазами, которые повторяются, до обморочных сокращений всех мышц тела. Граничная концентрация препарата, при которой возникают отмеченные нарушения, колеблется в пределах 2, 2 - 4, 0 мкг/мл плазмы крови.
Симптомы передозировки можно разделить на две качественно разные группы, в пределах которых возможный дальнейшее деление за принципом выраженности симптоматики:
a) симптомы, связанные с влиянием на центральную нервную систему:
легкий степень интоксикации: покалывания, зуд или онемения в области губ и языка, шум в ушах, металлический привкус во рту, беспокойства, дрожание, ощущение страха, подергивание мышц, рвота, потеря ориентации.
Интоксикация средней ступени тяжести: нарушение речи, оцепенелость, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, затуманивание сознания, дрожание, двигательная активность, которая подобная до активности при хорей, судороги (тонико-клонические), широки зрачка, учащенное дыхание.
Тяжелая форма интоксикации: рвота (небезопасность асфиксии), паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, неподвижность и отсутствие реакций на раздражители (ступор), периодическое дыхания, остановка дыхания, кома, смерть.
б) Сердечно-сосудистые симптомы:
легкий степень интоксикации: ощущение сердцебиения, повышенное кровяное давление, тахикардия, учащенное дыхание.
Интоксикация средней ступени тяжести: тахикардия, аритмия, кислородная недостаточность, бледность.
Тяжелая форма интоксикации: выраженная кислородная недостаточность (цианоз), брадикардия, падения кровяного давления, острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия.
С появлением вышеуказанных симптомов интоксикации необходимо немедленно прекратить введения Букаина. Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, дополнительное снабжение кислорода. При необходимости провести вспомогательную или контролированную искусственную вентиляцию лёгких чистым кислородом (сначала через маску и с помощью дыхательного мишка и только потом через трахеальную трубку). Кислородную терапию можно прекратить только после полного возвращению к норме всех жизненно важных функций. Тщательный контроль кровяного давления, пульса и состояния зрачков.
Последующие терапевтические меры необходимо проводить, ориентируясь на конкретную клиническую картину: при резкому падении кровяного давления стоит переместить голову больного в низкое положение и медленно ввести ему в вену один с -симпатомиметиков (например, 1 мг изопреналина в 200 мл 5% раствора глюкозы- 10 - 20 капель/минут).
На добавление до этому необходимо возобновить объем циркулирующей крови (например, солевыми растворами).
При повышенном тонусе парасимпатической нервной системы (брадикардия) стоит назначить атропин (0, 5 - 1, 0 мг внутривенно).
В случае остановки сердца необходима реанимационное помощь.
При конвульсиях назначают малые дозы барбитуратов ультракороткого действия (например, 25 - 50 мг тиопентал-натрия) или 5 - 10 мг диазепама внутривенно. Повторное введение этих препаратов продолжают до полного устранения конвульсии.
Следует иметь ввиду, что искусственная вентиляция лёгких кислородом, необходима с появлением судорог, во многих случаях сама по себе достаточная для купирования этих патологических проявлений.
При судорогах, которые не приостанавливаются, назначают тиопентал-натрия (250 мг) в комбинации с мышечным релаксантом короткого действия (например, 1 мг/кг сукцинилхолина) и проводят искусственную вентиляцию легкого чистым кислородом через трахеальную трубку.
Концентрация препарата, при которой возможно возникновение судорог, колеблется в широких пределах. Абсолютною нижней границей является в этом случае концентрация бупивакаина, которая равна 2, 2 мкг/мл плазмы крови.
При интоксикации, вызванной местными анестетиками, нельзя назначать аналептические препараты!
Особенности использования. Чтобы избежать побочных эффектов, необходимо придерживаться таких предупредительных мероприятий: заранее создать внутривенный доступ для инфузии (для коррекции ОЦК). Вводить минимальную с доз, которая обеспечивает достаточное анестезию. Не применять вместе с вазоконстриктами. Пациент должен находится в положении, что соответствует выбраному способу анестезии. Выявлять осторожность при инъекции в участок воспаления (потому что в этом случае наблюдается повышенная резорбция при сниженный эффективности). Вводить препарат следует медленно. Контролировать кровяное давление, пульс и ширину зрачков. Брать во внимание как общие, так и специфические противопоказания, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Перед инъекцией анестетика стоит убедиться в наличии всех необходимых реанимационной аппаратуры (например, для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей, подачи кислорода), а также медикаментов экстренной помощи для устранения токсических реакций.
Если пациент лечится антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными средствами или растворами, которые замещают плазму, необходимо учитывать повышенную склонность к кровотечения. Причем геморрагические осложнения могут возникнуть не только через случайное повреждения сосуды при пункции, али и при идеальному проведении спинальной анестезии. При необходимости стоит определить время кровотечения, активированный частичный тромбопластиновое время, концентрацию тромбоцитов в крови и провести тест Квика. Эти анализы необходимые также для больных, которым с профилактической целью назначают гепарин в невысоких дозах.
Особенное осторожность стоит выявлять в этом случае, когда профилактика тромботических осложнений проводиться низкомолекулярным гепарином. Если пациент получает нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловую кислоту), необходимо в течение последних пяти дней перед запланированной спинальною анестезиею ежедневно определить время кровотечения.
Информация про перидуральную анестезию у больных, которым проводиться профилактика тромбоэмболических осложнений, приведена в разделе "Особенности применения".
Далее пересчитанные состояния, при которых Букаин можно применять только с особенной осторожностью, даже в этом случае, если пациент в настоящее время не страдает указанными заболеваниями, но они были в него в анамнезе: заболевания почек или печени, тромбозы, атеросклероз, диабетическая невропатия, инъекции в участок воспаления.
Для детей необходимо подбирать соответствующую дозу бупивакаина в каждом конкретному случае индивидуально, с осмотра на возраст и вес ребенка. Детям стоит назначать низкоконцентрированные растворы бупивакаина.
У некоторых пациентов (преимущественно у лиц пожилого возраста) может наблюдаться резкое пониженные артериального давления при проведении перидуральной анестезии.
Управление автотранспортом и работа с сложной техникой. При применении анестезии Букаином врач должен в каждом конкретном случае индивидуально решать вопрос про то, или может пациент управлять автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует учесть, что эти сведения могут быть отнесены также и к лекарственным средствам, что применялись незадолго до введения Букаина.
Введение сосудосуживающих средств пролонгирует время действия Букаина.
При одновременном применении априндину (Aprindin) и Букаина возможна суммирование побочных эффектов, поскольку априндин и локальные анестетики имеют подобную химическую структуру и аналогичные побочные эффекты.
При токсических реакциях описанный синергизм Букаина с анальгетиками центрального действия, хлороформом, эфиром и тиопенталом.
При комбинированном применении разных локальных анестетиков их эффекты на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы складываются.
Букаин пролонгирует эффект недеполяризирующих мышечных релаксантов.
Указания этого разделу действительны также в этом случае, если лекарственные препараты применялись незадолго до введения Букаина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С. Срок годности – 4 года.
Препарат назначен для однократного использования. Неиспользованные объемы препарата не подлежат сохранению.
