Маркаин
Маркаин (Marcaine)
Общая характеристика:
международное и химическое название: bupivacaine, 1-бутил-N-(2, 6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид, гидрохлорид, моногидрат;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл раствора включает бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид и /или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средство для местной анестезии. Код АТС N01В В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бупивакаин - местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 минут.). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предупреждениям возникновения и проведение нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после приостановки анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Продолжительность действия зависит от дозировки. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2, 5 час. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 час.- при эпидуральной блокаде - 3-4 час.- при блокаде мышц живота - 45-60 мин.
Фармакокинетика. Уровень системной абсорбции зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции. Межреберная блокада приводит к наивысших концентраций в плазме крови благодаря быстрой абсорбции (максимальная концентрация в плазме около 1-4 мг/мл после введенной дозы 400 мг), в то время как подкожные, брюшные инъекции дают минимальную концентрацию в плазме. Эпидуральная блокада и блокада основных сплетений является промежуточными.
У детей быстрое абсорбция и высокий уровень концентрации в плазме крови (около 1-1, 5 мг/мл после дозы в 3 мг на килограмм) отмечается при каудальной блокаде. С белками плазмы крови связывается 96 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2, 7 час. У детей старше 3 лет период полувыведения составляет такую ж величину, как и у взрослых. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов и 5-6 % - в неизменном виде.
Показания к применению. Маркаин для инъекций применяется для местной анестезии при проведении оперативных вмешательств (в том числе блокада тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетения), в послеоперационный, посттравматический периоды.
Способ использования и дозы. Дозу препарата определяет врач в зависимости от продолжительности запланированной операции, места введения инъекции, типа необходимого облегчения боли.
Основная доза должна вводиться медленно, с скоростью 20-25 мг за минуту, или повышая дозы при поддержке устойчивого вербального контакта с пациентом.
Дозы в таблице считаются такими, которые необходимые для проведение блокады, и их нужно использовать для среднестатистический взрослой человека. Относительно продолжительности распределения и действия препарата существуют крупные индивидуальные отличности и не имеет возможности сделать их точными.
| Тип блокады | Доза, мл | Доза, мг | Начало действия, минут. | Продолжительность действия, час. | Показания |
| Местная инфильтрация | до 30 мл | до 150 мг | 1-3 | 4-8 | Оперативны вмешательства и послеоперационный период |
| Ззаду глазного яблока | 2-4 | 10-20 | 5 | 4-8 | Офтальмологическая хирургия |
| Вокруг глазного яблока | 6-10 | 30-50 |
10 | 4-8 | Офтальмологическая хирургия |
| Межреберная | 2-3 | 10-15 | 3-5 | 4-8 | Облегчение боли при оперативных вмешательствах, послеоперационный и посттравматический период |
| Межлёгочная | 20 | 100 | 10-20 | 4-8 | Послеоперационная аналгезация |
| Плечевое сплетения: паховая, надключичная, между лестничными мышцами, подключичная и околососудистая | 30-40 20-30 | 150-200 100-150 | 15-30 15-30 | 4-8 4-8 | Хирургические оперативные вмешательства |
| Седалищная | 10-20 | 50-100 | 15-30 | 4-8 | Хирургические оперативные вмешательства |
| 3 в 1 (бедровая, запирающая и латеральная кожная) | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 4-8 | Хирургические оперативные вмешательства |
| Поясничной эпидуральной части | 15-30 | 75-100 | 15-30 | 2-3 | Хирургические оперативные вмешательства (дозировки включает тестовую дозу) |
| Грудная эпидуральная | 5-10 | 25-50 | 10-15 | 2-3 | Хирургические оперативные вмешательства (дозировки включает тестовую дозу) |
| Каудальна эпидуральная у взрослых | 20-30 | 15-30 | 2-3 | Послеоперационный период, после оперативных вмешательств в области грудной клетки (дозировки включает тестовую дозу). |
Побочное действие. Наблюдается редко, вероятность её развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения Маркаина. Могут возникнуть головная боль, брадикардия, гипотензия, в области анестезии возможно возникновение парестезии, ослабленные тонуса сфинктеров, кожные проявления аллергических реакций, анафилактический шок. Во время анестезии сзади и около глазного яблока может возникнуть временное слепота, сердечно-сосудистый коллапс, остановка дыхания, конвульсии.
Блокада центральных нервов может вызывать торможение сердечно-сосудистой системы, особенно при олигемии.
Околошейная блокада иногда может вызывать брадикардию или тахикардию плода. Необходимо проводить внимательный контроль сердечного ритма плода.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к местных анестетиков амидного ряда. Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, остеохондроз, спондилите, туберкулёз, метастатические повреждения позвоночника, септицемия, пернициозна анемия в комбинации с подострой дегенерацией спинного мозга, инфекционные повреждения кожи в месте или около места инъекции, кардиогенный или гиповолемический шок, нарушение системы сворачивания крови или одновременное лечение антикоагулянтами.
Не применяют для внутривенной региональной анестезии. Растворы бупивакаина противопоказаны в комбинации с внутривенною местной анестезиею (блокадой по Биеру), так как ненамеренная введения бупивакаина в кровоток может вызывать острые системные токсические реакции. Не применяют для проведение парацервикальной блок-анестезии родов (может быть гибель плода).
Детский возраст до 3 лет.
Передозировка. При случайной внутрисосудистой инъекций токсический эффект будет наблюдаться через 1-3 мин. При передозировке максимальная концентрация в плазме крови может наблюдаться через 20-30 мин. в зависимости от места инъекции.
Симптомы. Онемение губ и участки около рта, головная боль, головокружение, иногда расплывчатость зрения, звон в ушах. В случае высоких системных концентраций могут возникнуть гипотония, брадикардия, аритмия, судороги, остановка сердца, системные токсические эффекты.
Лечение. Если введения Маркаина приостановлено при первых признаках передозировка, то риск развития серьёзных нежелательных эффектов уменьшается.
В случае острой передозировки – обеспечения проходимости дыхательных путей с последующей вентиляцией дыхательных путей для предупреждения апноэ, катетеризация вены- при развития коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при возникновении судорог – противосудорожную терапию.
Особенности использования. Анестезия должна проводится в помещении с техническим оборудованием и пидготовленим персоналом, с доступной аппаратарою и лекарственными препаратами, необходимыми для контроля и экстренной реанимации.
Анестезия Маркаином детям должна проводится с особенной осторожностью специалистом с достаточными знаниями и опытом использования анестезии детям. Для детей доза должна рассчитываться на основе веса тела до 2 мг на килограмм. Для детей при каудальной эпидуральной анестезии используют Маркаин 0, 25 %.
С осторожностью применяют для лечения больных, которые принимают антиаритмические препараты с местно анестезирующей активностью.
С осторожностью применять для лечения больных с рассеянным склерозом, старческой гемиплегией вследствие перенесенного инсульта.
Эпидуральную анестезию нужно с осторожностью применять для лечения больных с послабленными сердечно-сосудистыми функциями.
При проведении околошейной блокады беременным женщинам нужно проводить внимательный контроль сердечного ритма плода для предупреждения возникновения тахикардии или брадикардии у плода.
Использование при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но отношения концентрации в крови плода и матери очень низкое.
Выводится с грудным молоком в незначительной количества. Считается, что риск негативного действия на грудную ребенка практически отсутствует.
Не применяют для проведение парацервикальной блок-анестезии родов (может быть гибель плода).
Не применяют для внутривенной региональной анестезии.
При проведении анестезии Маркаином больным с сердечной недостаточностью, с прогрессирующей болезнью печени, или острой почечной недостаточностью, людям пожилого возраста и больным с общим ослабленным состоянием нужно уделять особенное внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Маркаина с антиаритмическими препаратами, которые обнаруживают местное анестезирующая активность, повышается риск аддитивной токсического действия. Барбитураты уменьшают концентрацию бупивакаина в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Срок годности –3 года.
