Омникаин
Омникаин (Omnicaine)
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает бупивакаина гидрохлорида 5 мг- декстрозы (в виде моногидрата) 80 мг;
другие составляющие: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Код АТС N01B B.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бупивакаин имеет местноанестезирующие свойства. Блокирует возникновения и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциалу действия. Как слабая липофильная основа, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и переходит в катионную форму (через более низкий pH), ингибирует натриевые каналы. Выраженность анестезии зависит от диаметра миелинизации конкретного нервного волокна и скорости проведения импульса. Клиническая последовательность торможения разных видов чувствительности имеет такой от: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и нарушение нейромышечной проводимости. Попадая в системный кровоток, влияет на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При внутривенном введении крупных доз наблюдается замедление проводимости и торможение автоматизма синусного узла, возникновения желудочковых аритмии и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (негативное инотропное действие), общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. Влияние на ЦНС обнаруживается подавлением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможны торможение дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, что превращается в генерализованные судороги.
Фармакокинетика. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема раствора, что используется, от пути введения, васкуляризации места инъекции. Связывание с белками плазмы вариабельно и определяется количеством препарата, что попал в системный кровоток: чем нижняя концентрация, тем больший связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путём пассивной диффузии. Обладает большее родство с протеинами крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (сравнения плод – материнский организм составляет 0, 2-0, 4). В зависимости от способов введения обнаруживается в серьезных количествах в головном мозге, миокарде, печени, почках и лёгких. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, максимальная концентрация (Сmax) достигается через 30-45 минут, период полувыведения (Т1/2)у взрослых составляет 2, 7 час, у новорожденных – 8, 1 час. Подвержен биотрансформации в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, при этом 6% - в неизменном виде.
Местная анестезия развивается через 5 - 10 минут и продолжается при межреберной блокаде 7 – 14 часов- при эпидуральной блокаде – 3 – 4 часа- при блокаде мышц живота – 45 – 60 минут.
Показания для использования.
Местная анестезия путём трансдермальной инфильтрации.
Региональная анестезия: периферические нервные блокады (туловища и сплетений) и центральные нервные блокады (эпидуральная и спинальная), для хирургической анестезии или аналгезии, включая акушерские процедуры.
Способ использования и дозы.
Взрослые
При любом типы анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, когда начальная доза не должна превышать 20 мг. Основная доза должна вводиться медленно, со скоростью 20 – 25 мг за минуту, или повышая дозы при поддержке устойчивого вербального контакта с пациентом.
Инъекция повторной дозы может привести к заметного возрастание концентрации Омникаина в плазме крови за счет кумуляции. Таким образом, следует строго придерживаться таких инструкции:
другая инъекция не должна выполняться раньше, чем через 45 минут;
повторная доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, если промежуток времени между ними составляет 45 минут, и половину максимальной начальной дозы при условии, если этот промежуток времени составляет 90 минут;
начиная с третьей инъекции доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, если промежуток времени между ними составляет 75 минут, и половину максимальной начальной дозы при условии, если этот промежуток времени составляет 150 минут.
Пациентам пожилого возраста следует вводить снижены дозы препарата, особенно при условии повторных введений.
Дозы при выходному применении у взрослых и детей возрастом 12** лет и более
| От анестезии | Обычная доза* - максимальная доза (мг) | Объем (мл) |
| Локальная инфильтрация | 10 мг - 2 мг/кг | От 4 до 50 |
| Блокада периферического нерва | ||
| Межреберная блокада | 10-15 на нерв 150 – верхняя межа | 2-3 на нерв |
| Блокада сплетения | 62, 5-150 100-150 | 25-40 20-30 |
| Блокада туловища | 12.5-50 в зависимости от нерва 25-100 в зависимости от нерва | 5-20 5-20 |
| Эпидуральная анестезия при хирургии грудной клетки | 25-50 | 5-10 |
| Эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, включая кесарево сечение | 75-150 | 15-30 |
| Продолжительная поястничная эпидуральная аналгезия (послеоперационная боль, боль при родах, при онкологических заболеваниях и т.д.) | 12, 5-18, 5/час максимальная доза/24 час: 400 мг | 5-7, 5/час |
| Анестезия конечностей при хирургических вмешательствах | 75-150 | 15-30 |
| Спинальна анестезия | 5-20 | 1-4 |
Примечания: * - включая тестовую дозу- ** - или 40 кг.
Дозы для детей возрастом до 12 лет. Максимальная доза 2 мг/кг - независимо от массы ребенка, следует вводить не более 150 мг за одну инъекцию.
Для детей возрастом до 12 лет при общих хирургических процедурах: локальна инфильтрация, периферическая блокада, эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, анестезия конечностей при хирургических вмешательствах используют Омникаин 0, 25% (то есть нужно снижать дозу препарата в 2 раза).
Особенное внимание следует уделять предупреждению случайном внутрисосудистому введеннию препарата. Основная доза должна вводится медленно приблизительно 5 мл/минут, поскольку наблюдение за жизненными функциями пациента затруднение из-за отсутствия речевого контакта. Если наблюдаются симптомы интоксикации, инъекцию следует немедленно прекратить.
Побочное действие.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их возникновения увеличивается если применяются неадекватные дозы и не придерживаются техника введения препарата.
Могут возникнуть аллергические реакции (в тяжелых случаях анафилактический шок), поэтому необходимо проводить кожные тесты на переносимость.
При спинальной анестезии возможны гипертензия и брадикардия через блокирования симпатической нервной системы. В единичных случаях может возникнуть остановка сердца. При глубокой спинальной анестезии возможный паралич дыхательных мышц и остановка дыхания. Неврологические осложнения включают беспокойства, нервозность, головокружение, нечеткость зрения, тремор с дальнейшей вялостью, конвульсиями, потерей сознания и остановкой дыхания. Могут также быть тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах.
Возможны также гиперкалиямия, ацидоз, задержка мочеиспускания. В месте введения возможны раздражения, боль, покраснение кожи.
Противопоказания.
Омникаин противопоказан:
- для внутривенной региональной анестезии;
- при индивидуальной повышенной чувствительности к какому угодно из компонентов препарата (и к какому угодно местного анестезирующего средства амидного типа);
- лицам с противопоказаниями для таких средств анестезии: заболевания центральной нервной системы, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилите, туберкулёз, метастатические поражения позвоночника, септицемия, инфекционные поражения коже в месте инъекции, нарушение сворачивания крови.
Передозировка.
Случайное внутривенное введение Омникаина (умеренная доза, что определяется объемом ампулы) может повлечь развитие токсических эффектов:
со стороны центральной нервной системы – беспокойства, тревожность, возбуждения, зевание, парестезия, состояние опьянение, тремор, ощущение страха, нистагм, логорея (базикання), головная боль, тошнота, звон в ушах. У тяжелых случаях возможны потеря сознания и клонико-тонические судороги, гипоксия и гиперкапния наступают вскоре после конвульсии как результат увеличенной мышечной активности и нарушений дыхания. В особенно тяжелых случаях наблюдается апноэ;
со стороны сердечно-сосудистой системы – ухудшение сократительной функции миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости. Высокие концентрации Омникаина в плазме могут повлечь вентрикулярную аритмию, вплоть до вентрикулярной фибрилляции и асистолии.
Особенности использования.
Препарат применяется в условиях стационара. Омникаин имеют право вводить только анестезиологи или опытный персонал, ознакомленный с применением и действием препарата.
При применении препарата должна проводится проба на чувствительность.
Она проводиться путём внутрикожного введения 0, 2 мл препарата в области предплечье. Если в течение 20 – 30 мин. не возникает каких-либо аллергических реакций, препарат можно вводить больному.
Перед началом периферических или центральных блокад и инфильтрации высоких доз у пациентов должна быть установлена внутривенная канюля. Оборудование и медикаменты, необходимые для мониторинга и критичной реанимации, должны быть доступны для немедленного использования.
Для спинальной анестезии в дозах, что превышает 4мл, реакция не была изучена, поэтому не рекомендовано превышать эту дозу.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
У таких пациентов препарат следует применять с особой осторожностью с целью предотвращения достижения высоких концентраций препарата в плазме, которые могут повлечь выраженные вентрикулярные аритмии, например, трепетания-мерцания желудочков или вентрикулярную тахикардию, что может привести к вентрикулярной фибрилляции.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Поскольку Омникаин метаболизируется в печени, дозировки может быть уменьшено у пациентов с печеночной недостаточностью и при необходимости (например, при эпидуральной анестезии) повторных введений они проводятся при мониторинга состояния пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Повторные введения препарата следует проводить с осторожностью через возможность кумуляции вследствие заниженного клиренса.
Использование препарата в периоды беременности и лактации
Вопросы касающиеся назначение препарата беременным женщинам целесообразно решать индивидуально с учётом сравнения необходимости лечения для женщины и потенциальной небезопасности препарата для плода. Использование Омникаина следует избегать в течение первого триместра беременности. Не следует проводить парацервикальные блокады в акушерстве из-за риска маточной гипертонии с возможным влиянием на новорожденного (гипоксия).
Как и другие местные анестетики, Омникаин попадает в грудное молоко. Однако, учитывая низкие концентрации препарата в материнском молоке, кормление грудью может быть продолжено в период региональной анестезии.
Гипоксия и гиперкалиямия увеличивают риск кардиотоксичности Омникаина, что требует коррекции доз.
Ацидоз увеличивает свободную фракцию Омникаина, которая может потенцировать его нейро- и кардиотоксичность.
Почечная недостаточность, которая сопровождается ацидозом, увеличивает вероятность токсического действия Омникаина.
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами.
Особенные предупреждения
Спортсмени и спортсменки должны быть предупреждены, что этот препарат включает активное вещество, которая может повлечь позитивную реакцию при антидопинговых тестах.
Препарат включает 3, 15 мг натрия в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов, которые находятся на строгой низконатриевой диете.
Рекомендовано применять раствор при температуре приблизительно 20 °С, поскольку введения растворов низкой температуры может быть болезненным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Омникаин следует применять с осторожностью для местной анестезии у пациентов, которые получают антиаритмические средства или другие местные анестетики, через возможность суммирования токсических эффектов. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты потенцируют риск развития долговременной гипотензии. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентраций Омникаина в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15º- - 25°С.
Срок годности - 2 года.
Препарат нельзя использовать после окончания срока годности!
