Фульсед
Фульсед (Fulsed)
международное и химическое название: midazolam- 8-хлор-6- (2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо[1,5-альфа][1, 4]-бензодиазепин;
Основные физико-химические характеристики: бесцветная, прозрачная или светло-желтая жидкость;
Состав. 1 мл раствора в флаконах включает 1 мг мидазолама (0,1%)- 1 мл раствора в ампулах включает 5 мг мидазолама (5%);
другие составляющие: динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты. Производные бензодиазепина. Код АТС N05C D08.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Мидазолам – это новый водорастворимый бензодиазепин короткого срока действия. Его применяют как снотворный и седативный препарат. Мидазолам почти не влияет на гемодинамику. Препарат имеет анксиолитическое, снотворное, противосудорожное, миорелаксантное и анероградное амнестическое действия. Механизм действия мидазолама не отличается от остальных бензодиазепинов – препарат блокирует обратный захват тормозящего нейротрансмитера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который приводит к её накоплению. Мидазолам имеет высокое родство с бензодиазепиновыми рецепторами, в 2 раза выше за диазепам.
Фармакокинетика. Препарат быстро и почти полностью абсорбируется после внутримышечного введения, биодоступность мидазолама составляет 90 - 100%. Максимальное действие препарата наблюдается через 15 - 60 минут после внутримышечного введения. Мидазолам широко распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость и головной мозг. Он связывается с белками плазмы крови на 97%. Мидазолам быстро метаболизируется до 1-гидроксиметилмидазолама и 4-гидроксимидазолама. Мидазолам выводится из организма в основном почками в виде глюкуронидов. Период полувыведения его составляет 2, 5 час. Препарат выводится с грудным молоком.
Показания к применению. Применяется для премедикации, в том числе при проведении короткодействующих манипуляции и в период хирургических вмешательств, для введения в анестезию и её поддержки, седации в период интенсивной терапии. Фульсед также применяется в составе комплексной противосудорожной терапии, а также в остальных случаях, когда необходимо назначение препаратов короткого срока действия из группы бензодиазепинов.
Способ использования и дозы. Фульсед требует индивидуального режима дозировки в зависимости от цели его назначение, возраста и массы тела больного и наличии сопутствующей патологии.
Обычная доза для взрослых.
Предоперационная седация.
Внутримышечное (в/м) введения. Рекомендованная доза препарата с целью премедикации для взрослых пациентов менее 60 лет составляет 0,07 - 0,08 мг /кг и вводится приблизительно за 1 час до хирургического вмешательства. Эту дозу стоит индивидуализовать. Отдельно её стоит снижать для пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких, пациентов старше 60 лет и пациентов, которые одновременно принимают наркотики или другие депрессанты центральной нервной системы. При внутримышечном применении Фульсед стоит вводить глубоко в мышцу. Если препарат применяется с целью премедикации перед проведением оперативных вмешательств под местной анестезией, обычная доза составляет 2, 5 - 5 мг в комбинации с антихолинергическими препаратами.
2. Седация с сохранением сознания.
Внутривенное (в/в) введения. В случае использования для седации с сохранением сознания дозу стоит индивидуализовать и титровать. Фульсед не стоит вводить как быстрое и одномоментное болюсное внутривенное введение. Фульсед (раствор для инъекций (1 мг /мл) в флаконах) рекомендуется для седации в сознания, чтобы обеспечить более мягкое действие.
Поддерживающая доза. Дополнительные дозы для поддержки желательного уровня седации можно давать увеличивая на 25% касающиеся той дозы, которая использовалось для первого достижения седативного результата, но только путём медленного титрирование, особенно у больных пожилого возраста и хронических больных или ослабленных пациентов. Эти дополнительные дозы должны даваться только тогда, когда тщательное клиническое обследование чётко покажет потребность в дополнительной седации.
Здоровые взрослые младше 60 лет. Фульсед необходимо титровать медленно до желательного эффекта, например, начала запутанной речи. Сначала стоит вводить не более 2, 5 мг за период не менее 2 мин. Повременить еще 2 минут или дольше, чтобы полностью оценить седативный эффект. Если необходимо дальнейшее титрирование, продолжить титрирование, используя небольшие дозы, до достижения соответственного уровня седации. Общей дозы более 5 мг обыкновенно не нужно, чтобы достигнуть желательного результата.
Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет) или ослаблены пациенты. Поскольку небезопасность недостаточной вентиляции или апноэ растет у пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими патологическими состояниями или сниженным легочным резервом, поэтому в таких пациентов может понадобиться более времени для достижения пикового эффекта. Увеличение дозы должно быть меньшим, а скорость введения - более медленной. Некоторые пациенты могут реагировать уже на 1 мг. Обычно необходимо вводить не более 1,5 мг за период не менее 2 минут, после чего подождать еще 2 или более минут, чтобы полностью оценить седативный эффект. Если необходимо дальнейшее титрирование, препарат стоит давать в дозе не более 1 мг за двухминутный период и ожидать еще 2 или более минут каждый раз, чтобы полностью оценить седативный эффект. Общей дозы более 3, 5 мг обыкновенно не нужно, чтобы достигнуть желательного результата.
3. Индукция анестезии.
Анестезия без премедикации. При отсутствии премедикации среднем взрослом младше 55 лет для индукции анестезии необходима начальная доза 0, 3 - 0, 35 мг /кг, которая должна вводится за 20 - 30 секунд (период появление эффекта 2 минут). Если необходимо, можно добавочно ввести дозу, которая может составлять до 25% от начальной. В резистентных случаях для введения в анестезию может понадобиться до 0,6 мг /кг, но такие крупные дозы могут пролонгировать возобновление. Пациентам без премедикации старше 55 лет обыкновенно необходима меньшая доза Фульседа для индукции анестезии- рекомендована начальная доза для таких больных составляет 0, 3 мг /кг. Пациенты без премедикации с тяжелой системной болезнью или другой совместной патологией обыкновенно нуждаются меньших доз Фульседа для индукции в анестезию. Начальной дозы 0,2 - 0,25 мг /кг как правило, достаточно. В некоторых случаях может быть достаточно 0,15 мг /кг.
Анестезия с предварительной премедикацией. Если пациент принимал седативные или наркотические препараты, диапазон рекомендованных доз составляет 0,15 - 0, 35 мг /кг.
Взрослым до 55 лет дозы 0,25 мг /кг, которая вводится за 20 - 30 сек с следующим эффектом еще 2 минут, обыкновенно будет достаточно.
Начальная доза 0,2 мг /кг рекомендуется для хирургических пациентов старше 55 лет.
Побочное действие. Препарат может повлечь нарушение дыхания. У некоторых пациентов после внутривенного введения может возникнуть апноэ. В месте внутривенной инъекции могут отмечаться боль в период инъекции, покраснение кожи и флебит. Среди остальных побочных эффектов, что возникают редко, отмечались икота, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, слабость бронхоспазм, ретроградная амнезия, делирий при выходе из анестезии и пролонгированный выход из анестезии. Сообщалось также про единичные случаи аллергических реакций, что могут проявляться в виде кожных высыпаний, крапивницы, ангионевротического отеке.
Противопоказания. Фульсед противопоказаний пациентам с известной гиперчувствительностью к бензодиазепинам. Бензодизепины противопоказаны пациентам с острой закрытоугольной глаукомой. Их можно применять у пациентов с открытоугольной глаукомой только в случае, когда они получают соответствующую терапию. Препарат не стоит назначать в период родов, в периоды беременности и лактации- детям до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: седация. Сонливость, спутанное сознание, нарушение координации, торможение рефлексов, кома.
В случае передозировки пациент должен находится в отделении интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций- должны употребляться общие поддерживающие меры. Внимание имеет уделяться поддержанию проходимости дыхательных путей и обеспечению адекватной вентиляции. В случае развития гипотонии лечения может включать инфузионную терапию, использования вазопресоров, что подходят для данной клинической ситуации. Флумазенил – специфический атаногинст бензодиазепиновых рецепторов, показан для полного или частичного устранения седативных эффектов бензодиазепинов и может применяться в ситуациях, когда передозировка бензодиазепинов известна или подозревается.
Особенности использования. Нарушения психомоторных реакций может наблюдаться после введения мидазолама для седации или анестезии и может продолжаться разные периоды времени в зависимости от комбинации препаратов и общей дозы введенного препарата. Следует помнить про возможное неблагоприятное влияние на способность пациента управлять автомобилем или выполнять другие задания, которые требуют внимания и координации, когда мидазолам вводится амбулаторно. Пациенту не рекомендуется работать с небезопасной техникой, пока не минуть такие эффекты мидазолама, как сонливость и амнезия или пока не пройдет сутки после анестезии и операции.
Пациенты с серьезными хроническими заболеваниями и пациенты пожилого возраста нуждаются сниженных доз, независимо от того получали они премедикацию, или ни. Пациенты с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких является необычных чувствительными к респираторной депрессии, вызванной мидазоламом. Начальную дозу стоит снижать пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста.
Мидазолам никогда не стоит применять без индивидуализации дозы. Перед внутривенным введением мидазолама в любой дозе необходимо подготовить кислород и реанимационное оборудование для поддержки открытых дыхательных путей и поддержки вентиляции, должно быть присутствует квалифицированный персонал (анестезиологическая бригада). Пациентов стоит постоянно контролировать относительно ранних признаков недостаточной вентиляции или апноэ, что могут привести к гипоксии и остановки сердца, если немедленно не провести эффективных контрмер. Жизненны признаки необходимо продолжать контролировать и в период восстановительного периода. В случае использования для седации без снижение сознания мидазолам не стоит вводить как быструю и одномоментну болюсну внутривенную инъекцию.
Одновременное использование барбитуратов, алкоголя или остальных депрессантов центральной нервной системы увеличивает риск недостаточной вентиляции и апноэ и может способствовать пролонгированному эффекту препарата.
Потенциальная возможность мидазолама вызвать зависимость аналогичная такой диазепама и имеет браться во внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седация, которая обуславливается внутривенным введением мидазолама, усиливается премедикацией, особенно морфином, меперидином и фентанилом. Соответственно дозу мидазолама стоит регулировать в зависимости от количества введенных препаратов.
После внутримышечного введения мидазолама было отмечено умеренное снижение необходимой дозы тиопентала для индукции анестезии.
Гипотензивные эффекты могут потенцироваться при одновременном применении бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ, леводопы, магния сульфата, нитратов и остальных гипотензивных средств.
Внутривенное введение мидазолама снижает минимальную альвеолярную концентрацию галотана, необходимый для общей анестезии.
Подавление системы цитохрома Р450 циметидином может повлечь снижение метаболизма мидазолама в печени, вследствие чего будет замедляться его элиминация и повышаться концентрация в крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
