Профол
Профол (Profol)
международное и химическое название: пропофол- 2, 6 –диизопропилфенол;
Основные физико-химические свойства: эмульсия белого цвета, что наружно напоминает молоко;
Состав. 1 мл эмульсии включает пропофола 10 мг;
другие составляющие: масло сои, глицерин, лецетин яичный, натрия гидроксид, натрия олеат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Эмульсия для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Код АТС N01АХ10.
Действие лекарства. Фармакодинамика. При внутривенном введении состояние наркоза наступает в течение 30 сек, без признаков возбуждения. После введения пропофола распределяется по тканям организма, испытывает биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Фармакологическое действие обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, вследствие чего нарушается работа ионных каналов, в том числе натриевых. Усиливаются ГАМК-ергические процессы в мозге. Возобновление функций организма после приостановки действия пропофола проистекает быстро.
Фармакокинетика. Пропофол является высоколипофильным веществом. Фармакокинетические параметры препарата описываются с помощью линейной модели, которая состоит из 3 фаз. Перша фаза характеризируется быстрым распределением препарата (от 2 до 4 минут), другая – быстрым выведением из организма (период полувыведения составляет от 30 до 60 минут) и третья – медленным перераспределением препарата с слабоперфузированных тканей в кровь. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой.
Показания для использования. Для вступительного внутривенного наркоза и для поддержание состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции лёгких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.
Способ использования и дозы. Перед использованием флакон необходимо легко встряхнуть. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Взрослые.
Поддержка общей анестезии
Необходимый уровень анестезии может поддерживаться введением Профола путём непрерывной (постоянной) инфузии. Необходима скорость инфузии может значительно отличаться у некоторых пациентов. Если анестезия достигается непрерывной инфузией, Профол вводят со скоростью 6-12 мг/кг/час.
Для пациентов пожилого возраста, истощенных пациентов или пациентов с гиповолемией доза Профола должна быть снижена до 4 мг/кг/час. В начале анестезии (приблизительно в течение первых 10-20 минут.) некоторые пациенты могут потребовать повышенной скорости введения (8-10 мг/кг/час).
Седация в процессе интенсивной терапии
Введения препарата проводят путём постепенной инфузии в зависимости от необходимого ступени седации. Скорость инфузии 0, 3-4 мг/кг/час. как правило является достаточной. Безперервне использования Профола не должно превышать 7 дней.
Седация в процессе хирургических и диагностических процедур
Дозу необходимо подбирать индивидуально. Достаточная седация при хирургических и диагностических процедурах как правило достигается введением сначала 0, 5-1 мг/кг в течение 1-5 минут и поддерживается постепенной инфузией со скоростью 1-4, 5 мг/кг/час. Для пациентов пожилого возраста часто является достаточными меньшие дозы Профола.
Дети.
Профол не должен применяться у детей до 3 лет, поскольку не была подтверждена его безопасность.
Поддержка общей анестезии
Анестезия может поддерживаться введением Профола путём непрерывной инфузии или повторными болюсными инъекциями. Дозировка должно быть индивидуальным, как правило скорость инфузии 9-15 мг/кг/час., как правило, является достаточной для поддержки любой анестезии.
Седация в процессе интенсивной терапии, хирургических и диагностических процедур.
Профол не должен вводится для седации детям, поскольку не доказана его эффективность и безопасность.
Метод введения. Профол вводится только внутривенно. Профол можно вводить неразведенным или разводить в соотношении 1:4 5% раствором глюкозы. Перед инъекцией каждый флакон должен быть осмотрен на наличие повреждений и каких-либо изменений. За их наличии препарат не следует использовать.
Для обеспечения правильной скорости введения, нужно использовать соответствующее оборудование, что гарантирует необходимый скорость введения. Для этого подходят счетчик капель, объемный инфузионный насос, а также шприцевый насос. Применение только обыкновенных наборов для инфузий недостаточно, чтобы избежать неспециального передозировка.
Побочное действие. Местная: Профол достаточно хорошо переносится. В большинстве случаев нежелательными эффектами является боль в месте инъекции, которая может быть снижена введением препарата в одну с крупных вен предплечье или в участок интеркубитальной ямки. Тромбозы и флебиты возникают достаточно редко. После попадания Профола в паравенозный пространство в некоторых случаях может наблюдаться выраженная тканевая реакция.
Общая. Могут наблюдаться - гипотензия и проходящее апноэ при введении в анестезию, которые особенно выраженные у пациентов, которые находятся в общем тяжёлом состоянии. Эпилептиформные движения, приступы судорог и опистотонус возникают редко и иногда через несколько часов или дней после введения препарата. Имеются также сообщения про отек лёгких. У процессе выходу с анестезии у некоторых пациентов наблюдается головная боль, тошнота, реже - рвота. Период выходу может сопровождаться коротким периодом нарушение сознания. В некоторых случаях сообщалось про гиперчувствительность, связанную с развитием анафилактических симптомов, в том числе выраженной гипотензии, бронхоспазма, отеке, лицевой эритемы. Некоторые случаи сердечных нарушений связывают с действием введенного пропофола. Сообщалось про послеоперационная дрожание и лихорадку, также как и про повышенную чувствительность к холода и эйфорию. При длительном введении пропофола цвет мочи может становиться зеленого или красно-коричневого цвета. Это обуславливается хиноловыми метаболитами пропофола. Как и другие анестетики, он может быть причиной изменений сексуальной поведения.
Противопоказания. Аллергические реакции на введения Профола в анамнезе, период лактации и беременность. Не применять в период родовой помощи. Профол не назначают детям в возрасте до 3 лет, а также детям какого угодно возраста для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентиляции лёгких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.
Передозировка. Бронхоспазм, эритема, торможение сердечной и дыхательной систем. При передозировке введения препарата немедленно приостанавливают. Подавление дыхания ликвидируют искусственною вентиляцией лёгких. При подавленности сердечно-сосудистой системы вводят вазопрессорные препараты.
Особенности использования. Использование Профола, как правило, требует добавочного назначения анальгетиков. С осторожностью Профол назначают при гиповолемии, эпилепсии, нарушении липидного обмена, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, а также пожилым пациентам.
Для предотвращения брадикардии некоторым пациентам в период введения Профола необходимо назначать м-холиноблокаторы.
После использования Профола пациент должен определенное время находиться под надзором врача. Пациентов следует обязательно предупредить про то, что способность управлять транспортными средствами, небезопасными механизмами или подписывать документы, которые имеют юридическую силу, может быть нарушена на некоторое после общей анестезии или седативного действия препарата. Употребление алкоголя в период лечения препаратом не допускается.
При использовании Профола в течение длительного времени уровень триглицеридов в сыворотке крови может повышаться. Пациенты, для которых существует риск гиперлипидемии, должны контролироваться на наличие повышение уровня триглицеридов в сыворотке или помутнения сыворотки. Пониженные количества одновременного введения липидов нужно для того, чтобы компенсировать количество липидов, которые поступают в течение инфузии в виде составляющим частиц раствора Профол: 1, 0 мл раствора препарата содержит приблизительно 0, 1 г жиру. Продолжительность непрерывного введения препарата не должна превышать 12 часов. Через 12 часов необходимо заменить раствор препарата и оборудование для его введения.
Учитывая быстрое возобновление сознания после приостановки действия препарата, очень важно, чтобы введения препарата продолжалось до конца процедуры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Профол применяется в комбинации с спинномозговою или эпидуральной анестезией, а также с разными средствами премедикации, мышечными релаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками. Некоторые из этих медикаментов могут снижать кровяное давление или угнетать дыхания, таким образом повышая эффект пропофола. Если опиаты применяются для премедикации, апноэ может наблюдаться чаще и быть более длительным.
После введения фентанила уровень пропофола в крови может кратковременно повыситься. Никаких фармакологической несовместимости с Пропофолом не наблюдалось. Меньшие дозы пропофола могут быть достаточные при одновременном применении с местными анестетиками. Совместное введение с опиатами может потенцировать дыхательную депрессию, вызванную пропофолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Препарат нельзя замораживать.
Срок годности 2 года в упаковке производителя- 12 часов – открытый неразведенный раствор- 6 часов – после разведения.
