Тиопентал-кмп
Тиопентал-КМП (Thiopental-KMP)
международное и химическое название: thiopental;
смесь натриевой соли 5-этил-5- (1-метилбутил)-2-тиоксо-1Н, 5Н-пиримидин-4, 6-диону и безводного карбоната натрия;
Основные физико-химические характеристики: сухая пористая масса светло-жёлтого или жёлтовато-зеленого цвета со специфическим запахом, гигроскопическая;
Состав. 1 флакон включает тиопентала натрия – 0,5 г или 1 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на нервную систему. Средства для общей анестезии. Код АТС N01A F03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата продлевается период открытия ГАМК ( -аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, час выходу ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В крупных дозах, непосредственно активирую ГАМК-рецепторы, проявляет ГАМК-миметическое действие. Проявляет противосудорожную активность – повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса главным мозгом. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставными нейронами спинного мозга. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Проявляет снотворное действие, которое проявляется в ускорении процесса засыпания и изменениям структуры сна. Подавляет дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислого газа. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика. При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше за плазменную в 6–12 раз. С белками плазмы связывается на 80–86%. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации подлежит в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головному мозга. Период полувыведения составляет 10–12 часов. Выводится преимущественно почками. При по инструкции дозировании препарата период введения в наркоз проистекает легко и быстро – 40 секунд. Хирургическая степень наркоза характеризируется снижением или пропаданием сухожилковых и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, застыванием или "плавальным" положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, снижением глубины дыхания и снижением артериального давления. Долговременность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия приостанавливается с пробуждением больного. Обладает кумулирующее действие при повторных введениях.
Показания для использования. Как самостоятельный наркотизуючный препарат (в основном при недолговременных оперативных вмешательствах), а также для увидного и базесной наркоза. Использование препарата возможно также в объединении с мышечными релаксантами и анальгетиками при проведении искусственной вентиляции лёгких.
Способ использования и дозы. Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнее в основном детям). Готовят растворы только непосредственно перед использованием на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютно прозрачные).
Взрослым для введения в наркоз: пробна доза – 25–75 мг, с следующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения желательного эффекта или однократно из расчета 3–5 мг /кг. Для поддержки наркоза вводят – 50–100 мг- для купирования судорог – 75–125 мг в течение 10 минут. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) назначают 75% средней дозы. Максимальная разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор Тиопентал-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл за минуту. Сначала обыкновенно вводят 1–2 мл, а через 20–30 секунд – последнюю количество.
Детям – внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 минут, однократно вводят из расчета 3–5 мг /кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предыдущей премедикации у новорожденных – 3–4 мг /кг, от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг /кг, от 1 года до 12 лет – 5–6 мг /кг- для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг – 4–5 мг /кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) вводят 75% средней дозы.
Использование препарата для базис-наркоза особенно показано для детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можно применять ректально в форме 5% теплого (+32°–+35°С) раствора: детям до 3-х лет – вводят из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, а детям 3–7 лет – по 0,05 г на 1 год жизни.
Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться такие побочные эффекты: аллергические реакции – крапивница, отек Квинке, кожное высыпание и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок- торможение или остановка дыхания, гиперсаливация, ларингоспазм, бронхоспазм, гипертонус мышц, тошнота, рвота, гипотензия, аритмия- сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность- раздражения прямой кишки и кровотечение при ректальном попытке введения.
Противопоказания. Тиопентал-КМП противопоказаний при индивидуальной непереносимости препарата, бронхиальной астме, астматическом статусе, дисфункции печени и почек, остро выраженном нарушении кровообращения, выраженной кахексии, миастении, сахарном диабете, микседеме, болезни Аддисона, тяжёлой анемии, коллапсе, шока, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, беременности. Абсолютным противопоказаниям для применения препарата является указание в анемнезе больного или в его близких родственников припадков острой перемежающейся порфирии.
Передозировка. При предозировании отмечается торможение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотензия, тахикардия, остановка сердца, отек лёгких- посленаркозный делирий.
Лечение: вводят бемегрид – является специфическим антагонистом. При остановке дыхания применяют искусственную вентиляцию лёгких, 100% кислород- ларингоспазми – миорелаксанты и 100% кислород под давлением- гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Особенности использования. Следует учитывать, что достижения и поддержка наркоза необходимого глубины и продолжительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат. Вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакциям, что связанные с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью применять Тиопентал-КМП вместе с препаратами группы наркотических анальгетиков в связи с возможностью торможение дыхания.
Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенцирует подавляющее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, алкоголя. Активность препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом- понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофилином. Следовательно, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП с пересчитанными препаратами, учитывая смены фармакодинамики при их одновременном применении.
Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметонии, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином.
Условия и срок сохранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Применять только в условиях стационара.
Не следует применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
