Налоксон-м
Видео: Песенка про Ёлочку [my-network.ru]
Налоксон-М (Naloxonum-M)
Общая характеристика:
международное и химическое название: naloxone- 4, 5a-епокси-, 3, 14-дигидрокси-17-(проп-2-енил) морфинан-6-он гидрохлорид дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 0, 4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100% вещества;
другие составляющие: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антидоты. Код АТС V03A B15.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и принадлежит к группе так называемых "чистых" антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно m-рецепторы и благодаря значительной родства с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков- менее действует на другие опиатные рецепторы.
Введение Налоксона препятствует, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, возобновляет дыхания, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедолу, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: торможение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнение желудка, дизфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие крупных доз алкоголя.
Налоксон эффективный также в борьбы с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в объединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не имеет анальгезирующей активности, не вызывает дизфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственного зависимости.
Фармакокинетика. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0, 5 – 2 минут, длительность действия составляет 20 – 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении – действует через 2 – 3 минут, длительность действия составляет 2, 5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5 часа- у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучена. Проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Показания для использования. Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольному отравлении. В анестезиологии применяется для учащения выходу из наркоза, нейролептаналгезии, для устранения торможение дыхательного центра, вызванного галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершениям управляемого дыхания- для возобновления дыхания у новорожденных после введения опиоидных анальгетиков- при шоковой в комбинированной терапии- как диагностический препарат у больных с подозрением на опиоидную зависимость.
Способ использования и дозы. Доза препарата и способ введения зависит от состояния больного и количества опиоидного средства который содержится в организме.
Видео: Город Ангел Бэби - Утро в деревне, или как говорят животные - Песенки для детей
При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 минут.), внутримышечно или подкожно: взрослым - в дозе 0, 4 мг. При угрожающих жизни состояниях лучше вводить внутривенно. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 мин. до возобновление сознания спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата – 10 мг не наступает возобновление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставиться под сомнение.
Начальная доза для детей составляет 0, 005 – 0, 01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.
Для учащения выходу с хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0, 1 – 0, 2 мг (0, 0015 – 0, 003 мг/кг массы тела)- детям – 0, 001 – 0, 002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. до появления спонтанного дыхания и возобновление сознания больного, но без выраженных болевых ощущений и дискомфорта. Если желательного эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0, 1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможности проведение внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно мелкими дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 0, 01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить соответственно до принципов использования у взрослых с послеоперационным подавлением дыхания на фоне использования опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков в период родов, Налоксон-М вводят в дозе 0, 1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0, 2 мг (0, 06 мг/кг массы тела).
Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0, 8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью определения признаков синдрома отмены.
Побочное действие. При быстром введении Налоксона-М могут возникнуть разные реакции.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
Видео: Утепление дома пенопластом своими руками
Со стороны центральной нервной системы: дрожание, судороги.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд.
Другие: усиление потливости.
При использовании Налоксона-М в послеоперционном периоде в дозах, которые превышают минимально необходимые, возможно исчезновения аналгезии и возбудимость, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек лёгких.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М как правило не вызывает побочных эффектов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочная тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек лёгких.
Лечение: симптоматическое.
Для предупреждения передозировка необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.
Особенности использования. Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским надзором и в условиях, которые дают возможность проводить искусственную вентиляцию лёгких и другие реанимационные меры.
Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, потому что возможно появление абстиненции.
С осторожностью применяют при беременности и лактации. Неизвестно, или выводится Налоксон с грудным молоком. Использование препарата во время беременности и лактации возможно по абсолютными показаниями.
Видео: Лечение опиоидной зависимости атропиновыми комами.
Во время использования Налоксона запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременная.
При одновременном использования Налоксон-М может уменьшить антигипертензивное действие клофелина.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года.
