Омнопон раствор для инъекций
Омнопон раствор для инъекций (Solutio Omnoponum pro injectionibus)
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает морфина гидрохлорида – 11,5 мг, носкапина – 5, 4 мг папаверина гидрохлорида – 0,72 мг, кодеина – 1, 44 мг, тебайна – 0,1 мг;
другие составляющие: динатрия эдетат, глицерин, раствор кислоты хлористоводородной 1 М, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Морфин, комбинации. Код АТС N02A A51.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Опиоидный анальгетик. Обладает выраженный анальгетический эффект. Механизм действия обусловлен стимуляцией разных подвидов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и капа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает аналгезии- мю-рецепторов - супраспинальное аналгезии, эйфорию, физическую зависимость, торможение дыхания, возбуждения центров блуждающего нерва- капа-рецепторов - спинальную аналгезии, седативный эффект, миоз.
Подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает сумационное способность центральной нервной системы, потенцирует действие пиодермиерующих средств. Снижает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Подавляет дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая возникновение брадикардии, стимулирует нейроны окодвигательных нервов, сужает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и вызывать тошноту и рвоту. Подавляет рвотный центр, поэтому применение препарата в повторных дозах и рвотных средств, что вводят после него, не вызывают рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.
Омнопон в ряде случаев лучше переноситься, чем морфин, реже вызывает спазм гладкой мускулатуры (в связи с спазмолитическим влиянием папаверина, тебайна и наркотина).
Фармакокинетика. При подкожном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызывать торможение дыхательного центра плода), поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2–3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90%, остальное – с жёлчью, небольшие количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.
Показания к применению. Болевой синдром сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах, подготовке до операции и в послеоперационном периоде.
Способ использования и дозы. Препарат вводят подкожно. Режим дозировки индивидуальный. Как правило, взрослым вводят по 1 мл.
Максимальные дозы для взрослых: разовая – 1,5 мл, суточная – 5 мл.
Детям от 2 до 7 лет подкожно вводят 0,05 мл на год жизни, детям 8–10 лет – 0, 3 мл, от 10 лет – 0, 4 мл.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: торможение дыхания.
Со стороны нервной системы: седативное или возбудительное действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью дальнейшего нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, холестаз в головной желчной протоке.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или ухудшение этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.
Другие: аллергические реакции.
Противопоказания. Нарушения дыхания вследствие торможения дыхательного центра, тяжёлая печеночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощения, боль в животе неясной этиологии, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы, лихорадка, индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим препарата, беременность, период кормления грудью у женщин.
Передозировка. Наиболее ранняя и небезопасное проявление – торможение дыхательного центра. Лечение: общереанимационные меры, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг /кг массы тела, внутривенно, в случае необходимости – каждые 20–30 минут, далее с перерывом 2 часа внутримышечно до возобновление дыхания). Проводят трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.
Особенности использования. Не применяют для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызывать торможение дыхания у новорожденного.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечных желёз, гипертрофии простаты, шока, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов после 60 лет.
Вызывает выраженное эйфорию. При повторном применении возможно развитие лекарственной зависимости. Синдром отмены может возникнуть через несколько часов после приостановки длительного курса лечения и достигать максимуму через 36–72 часа.
В период лечения омнопоном не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются скорости психомоторных реакций. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении: с другими препаратми, что делают депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно усиление торможение центральной нервной системы- с бета-адреноблокаторами – усиление подавляющего влияния на центральную нервную систему- с бутадионом – возможна кумуляция морфина- с допамином – снижение анальгезивного действия омнопона- с циметидином – усиление торможение дыхания- с производными фенотиазина и барбитуратами – усиление гипотензивного эффекта и торможение дыхания. Долговременное использование барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффекты омнопона.
Налоксон устраняет торможение дыхания и аналгезии, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Условия и сроки хранения. Согласно с требованиями до хранения наркотических средств, в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Срок годности – 3 года.
