Налоксона гидрохлорид
Налоксона гидрохлорид (Naloxone hydrochlorid)
международное и химическое название: Naloxone- гидрохлорид 4, 5-епокси-3, 14-диокси-17-(2-пропенил)-морфинан-6-она дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: бесцветная прозрачная жидкость без нерастворимых примесей;
Состав. 1 мл раствора включает 0, 4 мг налоксона гидрохлорида в перерасчете на безводное вещество;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Код АТС V 03 AB15. Антидоты.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных m, к, s-рецепторов, который несколько слабее блокирует также d, e-рецепторы. Наибольшее родство имеет с m-рецепторами. Препарат является единым представителем группы так называемых "чистых антагонистов опиатных рецепторов". Благодаря сильному родству с этими рецепторами он вытесняет наркотические средства из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидами.
Налоксон не проявляет внутренней активности, то есть не имеет каких-либо дополнительных агонистических свойств, которые имеют, например, налорфин и левалорфан, благодаря чему обусловливает сильнее действие, чем эти средства. Препарат устраняет действие широкой группы наркотических средств, а именно, не только чистых агонистов (например, морфина), но также и антагонистов и агонистов опиатных рецепторов (например пентазоцина). Препарат не подавляет центр дыхания, не проявляет анальгетического действия и не производит психические нарушения. Налоксон устраняет действие морфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, петидина, метадона, пентазоцина, фентанила и апоморфина.
Налоксон устраняет центральные и периферические токсические симптомы, то есть торможение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнение желудка, дизфорию, кому и судороги. Препарат устраняет также анальгетический эффект этих соединений. Кроме того, он устраняет анальгетический эффект психического стресса, черезкожного стимулирования нервов, акупунктуры, электроакопунктури и плацебо. Налоксон – это препарат, который применяется при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, обусловленных опиоидными средствами вместе с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем. Препарат не углубляет депрессию дыхания, вызванную барбитуратами, но даже, по мнению некоторых исследователей, может ликвидировать кому и депрессию дыхания, которые вызваны этими средствами. Кроме того, он устраняет токсическое действие крупных доз этилового спирта, хотя и не показан при отравлениях этой веществом. Препарат, применяемое в крупных дозах, обусловливает аналептическое действие, что зависит от торможения ГАМК-ергического передачи, чем объясняется антагонизования препаратом депрессии дыхания, вызванной бензодиазепинами.
Налоксон в дозах, что даже в несколько раз превышают терапевтические, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, а его использования не создает небезопасности появления зависимости от препарата.
Фармакокинетика. Препарат, которая вводится внутривенно, вызывает эффект уже через 30 – 120 сек., его действие продолжается в течение 20 - 45 мин. При введении внутримышечно или подкожно действие начинается через 2 - 3 минут, но более длительной час: 150 – 180 мин. Средний период полураспада в плазме составляет 1–1,5 час.- у новорожденных он более длительной и составляет – 3 час. Налоксон метаболизируется в печени, в основном подлежит глюкуронизации. Метаболиты выделяются с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности на фармакокинетику препарата не изучалось. Налоксон проходит через плаценту.
Показания к применению.
Отравления, а также абсолютное и относительная передозировка опиоидного средства;
дифференцированный диагноз отравлений опиоидными средствами;
ликвидация нежелательных симптомов после спинномозгового (пидпавутинного или эпидурального) введения морфиноподобных опиоидных средств;
устранения действия опиоидных соединений, применяемые в период общей анестезии, если этого нуждаются особенные обстоятельства (например, не предусмотрено сокращения времени операции);
устранения торможение дыхания у новорожденных вследствие введения опиоидного средства женщине, которая рожает.
Способ использования и дозы. Доза Налоксона и путь его введения зависят от состояния больного, а также вида и количества опиоидного средства, которые вызвало отравления.
Отравления опиоидными средствами
Взрослые. Обычно, сначала внутривенно, внутримышечно или подкожно вводят 0, 4 мг (у состояниях, что угрожают жизни человека рекомендована внутривенный путь введения). В случае необходимости дозу можно повторять через каждые 3 – 5 минут, до момента приведения больного в сознание и возобновление равномерного дыхания. Если после введения 10 мг препарата не наступит хотя бы временное улучшения дыхания и возобновление сознания, диагноз передозировка опиоидным средством является сомнительным. В случае внутривенных инъекций препарат следует вводить очень медленно (в течение 2-3 минут.).
Дети Начальная доза составляет 0, 005 – 0, 01 мг на кг массы тела, внутривенно, внутримышечно или подкожно. В случае необходимости, инъекции можно повторять.
Выведение из анестезии, которая вызвана опиоидными средствами
Взрослые. Внутривенно вводят 0, 1-0, 2 мг (1,5-3 мкг на кг массы тела).
Дети. Внутривенно вводят 0, 005-0, 01 мг на кг массы тела.
В случае необходимости дозу 0, 1 мг можно повторять через каждые 2 мин. до тех пор, пока больной не начнет самостоятельно дышать и будет при сознания. В обоснованных случаях, при отравлениях опиоидными средствами с длительным периодом полураспада, чтобы удержать эффект действия Налоксона, можно вводить его внутримышечно.
Новорожденные. В случае апноэ, перед введением препарата следует убедиться в проходимости органов дыхания. При подавленности дыхания у новорожденных (вызванного введением анальгетических средств матери в период анестезии), следует вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно 0, 01 мг на кг массы тела. В случае необходимости дозу можно повторять. Можно также профилактически вводить внутримышечно сразу же после рождения ребенка 200 мкг Налоксона (60 мкг на кг массы тела).
Побочное действие. Тошнота, рвота, повышена потливость, тахикардия, повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, мышечное дрожание, судороги и даже остановка сердца. Эти симптомы является наиболее частыми признаками синдрома острой абстиненции и следствием очень быстрого антагонизования влияния производных морфина.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Налоксона.
Передозировка. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочная тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек лёгких. Возникновения опиоидных симптомов требует консервативного лечения (если это возможно в условиях интенсивной терапии).
Особенности использования.
Предостережение и специальные меры предосторожности.
Налоксон производит более кратковременное действие, чем опиоидные средства, поэтому возможный рецидив депрессии дыхания. Учитывая вышеотмеченные, существует необходимость в течение нескольких часов наблюдать за пациентом.
Людям, зависимым от опиоидных средств, следует вводить Налоксон очень осторожно, потому что возможно появление абстиненции.
Не отмечена однозначная связь между применением Налоксона и появлением у пациента гипотензии, повышение артериального кровяного давления, нарушений сердечного ритма и острого отека лёгких. Несмотря на это, необходимо осторожно применять препарат у людей с сердечными заболеваниями.
Использование препарата в период беременности и лактации
Беременность: категория В применение препарата.
Исследования, которые проводились на животных, не показали вредного влияния на плод. Не проводили детальных исследований действия препарата на беременных женщинах.
Налоксон можно применять в период беременности и лактации только в случае абсолютной потребности. Неизвестно, или выводится Налоксон с молоком матери. Поэтому необходимо осторожно применять его в период лечения матери, что кормит грудью.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы в период использования Налоксона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Налоксон устраняет анальгетическое действие таких агонистически-антагонистических наркотических и обезболивающих средств, которые имеют такую сильное действие, как пентазоцин.
Препарат уменьшает или устраняет анальгетический эффект бупренорфина и трамадола, однако его действие является кратковременною. Налоксон, который введенная больному после передозировки клонидина, производит значительный рост артериального давления.
Условия и сроки хранения. Препарат сохранять в недоступном для детей, защищенном от света месте, при комнатной температуре (15° - 25°С).
Срок годности – 4 года.
