Алфентанила гидрохлорид
Алфентанила гидрохлорид. Alfentanil HCL.Препараты: Алфентанила гидрохлорид(Alfenta): инъекционный раствор 500 мг/мл.
Видео: Суицидальное поведение онкологических больных, получающих паллиативное лечение
Показания к применению. Для купирования острой боли.
Способ применения и дозы. Внутривенно/внутримышечно 250 - 500 мкг (5-10 мкг/кг), эпидурально 500 -1000 мкг (10 - 20 мкг/кг), внутривенно капельно 100 - 250 мкг/ч (2-5 мг/кг/ч).
Пути выведения: печень.
Применение. Внутривенно: 10 мг (20 мл) алфентанила на 250 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида (40 мкг/мл)- эпидурально: 1,5 мг (3 мл) амфентанила в 150 мл местного анестетика или изотонического раствора натрия хлорида без консервантов (10 мкг/мл).
У пациентов с нарушением функции печени или почек ассимиляция препарата замедлена, что приводит к накоплению его в организме и усилению седативного эффекта.
Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также с немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва.
Фармакология. Является производным фенилпиперидина и мощным быстродействующим наркотическим анальгетиком с короткой продолжительностью действия. Алфентанил обладает меньшим седативным эффектом, чем меперидин или фентанил.
Повторный прием или продолжительные инфузии не приводят к значительной кумуляции.
Алфентанил проникает через плацентарный барьер и может нарушить развитие плода. Большие количества обнаруживаются в грудном молоке, поэтому препарат должен осторожно использоваться кормящими матерями.
Фармакокинетика. Начало действия: при внутривенном введении -1 — 2 мин, при внутримышечном - менее 5 мин, при эпидуральном - 5 -15 мин.
Максимальная концентрация в плазме: при внутривенном введении -1-2 мин, при внутримышечном - менее 15 мин, при эпидуральном - 30 мин.
Продолжительность действия: при внутривенном введении-10-15 мин, при внутримышечном-10-60 мин, при эпидуральном - 4 - 8 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Угнетение дыхательного и сосудодвигагельного центров потенцируется приемом наркотических анальгетиков, седативных средств, средств для ингаляционного наркоза, закиси азота.
Угнетение дыхательного центра - амфетаминами, ингибиторами МАО, производными фенотиазина и трициклическими антидепрессантами.
Анальгетический эффект усиливается и пролонгируется а2-адреноблокаторами, такими как клонидин и адреналин- применение адреналина одновременно с эпидуральным введением алфентанила увеличивает побочные эффекты последнего (например, тошноту) и продлевает моторный блок.
Эритромицин замедляет выведение препарата и пролонгирует угнетение дыхания.
Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, апноэ, нарушение сердечного ритма, дыхательный и метаболический ацидоз, возникновение
синдрома отмены наркотических анальгетиков (схваткообразные боли в животе, рвота, парестезии, заложенность носа, слезоточение, зевота, потливость, тремор, миальгии), сосудистый коллапс, остановка сердца. Антидоты, Налоксон вводится по 0,4 -1 мг внутривенно каждые 2 - 3 минуты до 10 - 20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры)- ввести антидот- ввести дыхательные аналептики. Определить газовый состав крови, рН и электролиты- провести коррекцию ацидоза м нарушении электролитного обмена (при молочнокислом цидозе внутривенно вводится 1-2 мэкв/кг бикарбоната натрия)- симптоматическая терапия. - Затем, избегая аспирации, очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50-100 г или 0,5-1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Дозу препарата необходимо уменьшить у пациентов старшего возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном использовании седативных средств и других наркотических анальгетиков.
2. Наркотические эффекты препарата купируются налоксоном (начиная с 0,2 - 0,4 мг внутривенно).
3. Выраженная брадикардия купируется введением атропина.
4. При использовании алфентанила во время родов может потребоваться реанимация новорожденного, поэтому нужно иметь наготове налоксон.
5. Эпидуральное введение алфентанила может вызвать отсроченное угнетение дыхательного центра (в течение 8 часов после введения), зуд, тошноту, рвоту, задержку мочеиспускания. Для профилактики и/или лечения применяется налоксон (0,2 - 0,4 мг внутривенно или внутривенно капельно 5-10 мг/кг/ч).
Нужно быть готовым к проведению искусственной вентиляции легких в случае остановки дыхания.
Для устранения зуда можно использовать антигистаминные препараты (например, дифенилгидрамин 12,5-25 мг внутривенно/внутримышечно каждые 6 часов).
При тошноте и рвоте вводится церукал (10 мг внутривенно каждые 6 ч). Если задержка мочеиспускания не снимается налоксоном, может потребоваться катетеризация мочевого пузыря.
В качестве альтернативы налоксону может использоваться бетаникол перорально 15 - 30 мг или подкожно 2,5 - 5 мг 3 или 4 раза ежедневно. Бетаникол увеличивает тонус мышцы-детрузора мочевого пузыря. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно, так как это может привести к чрезмерной стимуляции холинергических рецепторов. Поэтому нужно иметь наготове атропин (внутривенно/подкожно 0,5 мг).
6. Лучше избегать эпидурального введения у пациентов с септицемией, очагами инфекции в месте введения и коагулопатиями.
7. Алфентанил противопоказан лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, координацией движений, повышенной опасностью (вождение автомобиля, работа с тяжелыми предметами и др.).
8. Толерантность к препарату может развиться при приеме наркотических анальгетиков более двух недель. Это может явиться следствием дозы, частоты и способа введения препарата (при внутривенном и эпидуральном введении толерантность развивается быстрее). Первым признаком является уменьшение в продолжительности и эффективности анальгезии. Для того чтобы замедлить развитие этого состояния, нужно использовать комбинации наркотических анальгетиков с другими лекарственными средствами (НПВС, антидепрессантами), с немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва- перейти на другой наркотический анальгетик (начиная с половины дозы).
9. Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва, местными блокадами.
10. Немедикаментозная терапия включает в себя чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методики
типа тепловых или Холодовых аппликаций, физиотерапию (ультразвук, массаж и т. д.), нетрадиционные методы лечения (акупунктура, акупрессура, колоротерапия).
11. Алфентанил является препаратом списка А.
Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотензия, аритмии.
Дыхательная система: угнетение дыхательного центра.
ЦНС: эйфория, дисфории, судороги.
ЖКТ: тошнота, рвота, печеночная колика, позднее опорожнение желудка.
Глаза: миоз.
Костно-мышечная система: мышечная ригидность. Другие: зуд.
