Морфия сульфат
Морфия сульфат.
Форма выпуска лекарства. Сульфат морфия (Морфий Sulfate, MSIR): таблетки: 10 мг, 15 мг, 30 мг.
Сульфат морфия (Qramorph СЭР): таблетки усиленного облегчения 30 мг. 60 мг, 100 мг.
Сульфат морфия (МС Contin): таблетки усиленного облегчения, покрытые пленкой, 15 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг.
Сульфат морфия (Сульфат Roxalon, MSIR (оральный раствор): оральный раствор 4 мг/мл, 10мг/5мл,20мг/мл,20мг/5 мл,100мг/5мл. Сульфат морфия (Сульфат морфия): инъекции, 0,5 мг/мл, 1 мг/мл, 2 мг/мл, 3 мг/мл, 4 мг/мл, 5 мг/мл, 8 мг/мл, 10 мг/мл, 15 мг/мл.
Сульфат морфия (Сульфат морфия свечи, Roxanol, RMS): ректальные свечи 5 мг, 10 мг, 20 мг, 30 мг
Сульфат морфия (Buranlorphl, Astramorph, Infomorph): инъекционный раствор для эпидурального или внутривенного использования 0,5 мг/мл, 1 мг/мл.
Показания к применению. Купирование острой, хронической и раковой боли.
Способ применения и дозы. При болях: перорально: 10 - 60 мг каждые 4 ч до получения адекватной анальгезии. Интервалы дозирования должны быть отрегулированы в большую или меньшую сторону так, чтобы обеспечивалась непрерывная анальгезия с минимальным седативным эффектом. Дозировка в ночное время может быть увеличена в 1,5 - 2 раза по сравнению с дневной дозой. Как только адекватная анальгезия получена препаратами кратковременного действия, необходимо перейти к долговременным наркотическим препаратам.
Ректально: 10 - 20 мг каждые 4 ч.
Медленное внутривенное: 2,5 -15 мг (дети 0,05 – 0,2 мг/кг, максимум! 5 мг)- применять в течение 4-5 минут.
Внутримышечно/подкожно: 2,5 - 20 мг каждые 4 ч (дети 0,05 - 0,2 мг/кг, максимум 15 мг).
Внутрисуставное 0,5 -1 мг (разбавлять в 40 мг нормального солевого раствора или 0,0625 -0,2570 бупивакаина).
Эпидуральный: болюсно 2-5 мг ежедневно (40- 100 мг/кг)- вливание 0,1 -1 мг/ч (2 - 20 мг/кг/ч) (использовать раствор без консервантов).
Спинной: 0,1 -1 мг (2 - 20 мг/кг) ( использовал» раствор без консервантов).
Внутривенная управляемая пациентом анальгезия: болюсно 0,5 - 3 мг (10 - 60 мг/кг)- вливание 0,5 -10 мг/ч (15-200 мг/кг/ч).
Интервал блокирования: 5-20 минут.
Эпидуральная, управляемая пациентом анальгезия: болюсно 0,05 - 0,2 (1 - 4 мг/кг)- вливание 0,1 - 0,4 мг/ч (2-8 мг/кг/ч).
Интервал блокирования: 10 минут.
Анальгезия может быть усилена дополнительным применением других наркотических средств, НПВС, антидепрессантов и применением нелекарственной терапии, например, чрезкожной электрической стимуляцией нерва). Когда уровень боли значительно уменьшен за счет использования других мер, например, региональной блокады, необходимы более низкие дозы, особенно для пациентов с ограниченным дыхательным резервом. Начальные дозы должны быть ниже у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией.
Элиминация: в печени.
Применение: Внутривенно 20 мг в 100 мл физраствора (ОД мг/мл). Эпидурально: болюсно 2-5 мг в 10 мл местного анестезирующего средства или физраствора без консервантов. Капельно: 10 мг в 100 мл местного анестезирующего средства или физраствора без консервантов (0,1 мг/мл).
Фармакология. Этот алкалоид опиума оказывает первичное влияние на центральную нервную систему и органы, содержащие гладкую мускулатуру. Передача возбуждающей синаптической боли уменьшается наркорецептором. Кроме того, морфий (и прочие наркотики) действует на лимбические и кортикальные наркорецепторы. Морфий - мощное анальгезирующее средство. По сравнению с меперидином или налбуфрином, морфий действует значительно лучше, но имеет большее количество побочных эффектов, например, седативный эффект, угнетение дыхательного центра, головокружение, запор, рвота. Оральные дозы на одну треть обладают таким же действием, как парентеральные дозы. В печени морфий соединяется с кислотой для формирования метаболитов, включая морфий-6 глюкоронид. Морфий-6 глюкоронид более действен, чем морфий, и может накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью. Спинное или эпидуральное примените морфия дает интенсивную анальгезию. Клинически опасное угнетение дыхания редко наблюдается у пациентов с сильной болью при злокачественных заболеваниях, даже при больших дозах, так как боль и эмоциональный стресс - мощные антагонисты к вызванному наркотиком угнетению дыхания. Уменьшение частоты дыхания может иметь положительный эффект у пациентов, страдающих тахипноэ. Морфий способен проникать через плацентарный барьер. Лекарственное средство может появляться в грудном молоке, и этот факт должен учитываться при вскармливании.
Фармакокинетика.
Начало действия: внутривенно - менее 1 минуты- внутримышечно - 1-5 минут- подкожно - 15-30 минут- перорально -15 - 60 минут- эпидурально -15 - 60 минут.
Максимальный эффект: внутривенно - 5 - 20 минут- внутримышечно - 30 - 60 минут- подкожно - 50 - 90 минут- перорально - 30 - 60 минут- эпидурально - 90 минут.
Продолжительность действия: внутривенно/ внутримышечно/ подкожно/ перорально -2-7 часов- эпидурально - 6 - 24 часа
Взаимодействие с дротами лекарственными препаратами. Действие усиливается алкоголем, седативными средствами, наркотиками, антигистаминами, фенотиаци-нами, маостабилизаторами, антидепрессантами. Может уменьшать действие мочегонных средств. Анальгезия усиливается и продлевается при приеме обезболивающих препаратов других групп.
Видео: Жюль Верн "Париж в XX веке - Интересные факты
Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, угнетение функции дыхания, асфиксия, аритмия сердца, комбинированный деятельный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка дыхания, сердца, смерть.
Антидоты. Налоксон 0,4 - 2 мг внутривенно- повторять дозу каждые 2 - 3 минуты до максимума в 10-20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию- обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей и кислородотерапия, внутривенная регидротация, вазопрессоры)- ввести антидот- провести контроль уровня газов крови, уровня рН и электролитов- устранить ацидоз и при необходимости ввести дыхательные аналептики. Симптоматическое лечение: очистить желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50 -100 г или 0,5-1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Применять небольшие дозы у пожилых гиповолемичных пациентов, особенно с одновременным приемом седативных средств или других наркотиков.
2. Антагонист наркотика налоксон - специфический антидот (внутривенно 0,2 - 0,4 мг или больше).
3. Морфий проникает через плацентарный барьер, и применение при родах может вызвать угнетение дыхания новорожденного. Может потребоваться реанимация- имейте под рукой налоксон.
4. Имеют место случаи реактивации вируса герпеса
5. Нежелательные побочные эффекты: угнетение дыхания, кожный зуд, тошнота, рвота, задержка мочеиспускания. Налоксон (0,2 - 0,4 внутривенно или капельно 3-10 мг/кг/ч) эффективен для профилактики или лечения этих побочных эффектов. Предусмотрите искусственное дыхание при угнетении дыхания в случае необходимости. Антигисгаминные препараты, например, дифенилгидрамин (12,5- 25 мг внутривенно/внутримышечно каждые 6 часов), могут применяться для устранения кожного зуда. Церукал (10 мг внутривенно каждые 6 часов) применяется при тошноте и рвоте. Задержка мочеиспускания, которая не поддается действию налоксона, может потребовать прямой катетеризации мочевого пузыря. Бетаникол перорально 15 — 30 мг или подкожно 2,5—5 мг 3 или 4 раза в день, по необходимости может использоваться как альтернатива налоксону. (Бетаникол нельзя применять внутривенно или внутримышечно, что может привести к холинергической гиперстимуляции. Держите под рукой апгропин, внутривенно/подкожно 0,5 мг.)
6. Эпидурального введения морфия следует избегать пациентам с септицемией, очагами инфекции в месте введения и коагулопатиями.
7. Седативный эффект наркотика можно снизить путем сокращения дозы и увеличения частоты приема.
8. Явление запора профилактируйте назначением регулярных физических упражнений, увеличением количества принимаемой жидкости, ежедневным контролем стула или приемом легких слабительных средств.
9. Толерантность к препарату может развиться при приеме наркотических анальгетиков более двух недель. Это может явиться следствием дозы, частоты и способа введения препарата (при внутривенном и эпидуральном введении толерантность развивается быстрее). Первым признаком является уменьшение эффективности и продолжительности анальгезии. Для того чтобы замедлить развитие этого состояния, нужно использовать комбинации наркотических анальгетиков с другими лекарственными средствами (НПВС, антидепрессантами), с немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва- перейти на другой наркотический анальгетик (начиная с половины дозы).
10. Для избежания синдрома отмены наркотические дозы должны уменьшаться постепенно (например, уменьшение дозы на 75% каждые 2 дня). Когда общая суточная доза в 10 -15 мг внутривенно/внутримышечно/подкожно или в 60 мг перорального приема морфия достигнута, она должна поддерживаться в течение 2 дней и затем прерываться. Синдром отмены должен лечиться симптоматично.
11. Привыкание встречается редко (частота меньше, чем 1:3000) у пациентов, принимающих наркотические препараты на законных основаниях.
12. Комбинации лекарственных средств: увеличивают анальгезию- ненаркотические анальгетики, НВПС, например, аспирин, усиливает наркотическую анальгезию, уменьшает воспаление и полезен при болях, возникающих вследствие воспаления мышечной или костной системы. Фенотиазин снижает явления запора и рвотный эффект наркотических средств. Антидепрессанты усиливают бессонницу, усиливают анальгезию и эффективны при болях у онкологических больных, невропагаях и невралгии. Ангагистаминные препараты обеспечивают дополнительную анальгезию с усилением седативного эффекта и меньшим проявлением рвоты.
13. Следующие препараты не должны вводиться совместно с морфием: аминофиллин, гепарин, натрия бикарбонат, сульфат магния, метициллин, фенобарбитал.
14. Пациенты должны быть предупреждены, что морфий может подавлять их способность к решению сложных задач, требующих концентрации внимания или физической координации, например, вождение автомобиля или работа в тяжелой промышленности.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, артериальная гипертензия, брадикардия, аритмии.
Дыхательная система: бронхоспазмы.
ЦНС: обморок, эйфория, дисфория, спутанность сознания.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: запор, анорексия, тошнота, рвота.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд.
