Мепередин хлор
Мепередин хлор. Демерол.
Показания к применению. Для купирования острой боли, хронической боли, как обезболивающее средство в онкологии.
Способ применения и дозы. Перорально/внутримышечно/подкожно: 50-150 мг (1-3 мг/кг) каждые 3-4 часа. Внутривенно медленно: 25 -100 мг (0,5 - 2 мг/кг) каждые 3-4 часа. Эпидурально: 50 -100 мг (1 - 2 мг/кг) разбавляют в 10 мл физраствора или в растворе для местной анестезии 10 - 20 мг/ч (0,2 - 0,4 мг/кг/ч). Максимальная доза: 1 г/день (20 мг/кг/день). Вследствие нарушения элиминации повышение седативного эффекта наблюдается у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией. Анальгезия усиливается при совместном применении: с другими наркотиками, противовоспалительными средствами, антидепрессантами, ненаркотическими анальгетиками в сочетании с нелекарственной терапией, например, ЧЭСН.
Пути выведения: печень.
Форма выпуска лекарства. Мепередин хлор. Раствор для инъекций: 10 мг/мл, 25 мг/мл, 50 мг/мл, 75 мг/мл, 100 мг/мл. Таблетки: 50 мг, 100 мг. Оральный раствор:, 50 мг/5 мл. Раствор для капельного введения: 100 мг в 50 мг физраствора (2 мг/мл). Эпидурально: 50-100 мг в 10 мл средства для местной анестезии или физраствора.
Фармакология. Данный опиат имеет синтетическое происхождение, обладает более быстродействующим началом и более короткой продолжительностью действия, чем морфий. Мепередин оказывает умеренное спазмолитическое действие. По сравнению с адекватными дозами морфия, мепередин оказывает меньший седативный эффект и менее выраженный кожный зуд. Мепередин обеспечивает более высокое качество послеоперационной анальгезии в гинекологии, урологии и других областях, где хирургические вмешательства сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры. Кумулятивный эффект наблюдается при длительной терапии мепередином (< 3 дней). Препарат проникает через плацентарный барьер и может нарушить развитие плода. Лекарственное средство может обнаружиться в трудном молоке и должно осторожно использоваться кормящими матерями.
Фармакокинетика.
Начало действия: перорально 10-45 минут- внутривенно < 1 минуты- внутримышечно 1-5 минут- эпидурально 2-12 минут.
Максимальный эффект: перорально менее 1 часа- внутривенно 5 -8 минут- внутримышечно 30 - 50 минут- эпидурально 30 минут.
Продолжительность действия: перорально/внутривенно/внутримышечно 2-4 часа- эпидурально 1-8 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Активизирует ЦНС и циркулярную депрессию при применении наркотиков, усиление эффекта наблюдается при совместном применении с другими наркотиками, ненаркотическими анальгетиками, седативными препаратами, противовоспалительными препаратами, антидепрессантами. Мепередин усугубляет побочные эффекты изониозида. Химически несовместима смесь с барбитуратами. Применение адреналина с одновременным эпидуральным введением мепередина имеет результатом увеличение побочных эффектов, например, тошноты.
Токсичность: диапазон токсичности мепередина < 0,55 мг/мл- нормепередина < 0,5 мг/мл.
Проявления: сонливость, кома, учащение и остановка дыхания, аритмия, дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, остановка сердца, смерть.
Антидоты. Налоксон 0,4-2 мг внутривенно. Повторение дозы каждые 2 - 3 минуты до максимума-10-20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, поддержать дыхание и кровообращение (оксигенотерапия, введение дыхательных аналептиков, внутривенная регидрагация, вазопрессоры), ввести антидот- определить газовый состав крови, уровень рН и электролитов в крови- провести коррекцию ацидоза и нарушений электролитного обмена (при молочнокислом ацидозе внутривенно вводится 1 -2 мг/кг бикарбоната). При необходимости ввести дыхательные аналептики. Симптоматическое лечение. Промывание желудка с последующим принятием активированного угля (перорально 50 -100 г или 0,5 -1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Использовать с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, хроническими заболеваниями легкого, увеличенным внутричерепным давлением наджелудочковой тахикардией.
2. Уменьшить дозы пациентам пожилого возраста, пациентам с гиповолемией, при одновременном использовании других наркотиков и седативных средств.
3. Проникает через плацентарный барьер- использование при родах может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
4. Нежелательные побочные эффекты эпидурального введения мепередина включают угнетение дыхания (до 8 часов после введения дозы), кожный зуд, тошноту, рвоту, задержку мочи. Налоксон (0,2 - 0,4 вводят внутривенно, вливание 5-10 мг/кг/ч) эффективен для профилактики и/или лечения этих побочных эффектов. Антигистаминные препараты (внутривенно/внутримышечно каждые 6 часов) могут использоваться при лечении кожного зуда. Церукал может использоваться для лечения тошноты и рвоты. Задержка мочи, не поддающаяся действию налоксона, может потребовать проведения катетеризации мочевого пузыря. Бетанехол (перорально 15 - 30 мг или подкожно 2,5 - 5 мг 3 или 4 раза ежедневно при необходимости) может использоваться как альтернатива налоксону. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно, так как это может привести к чрезмерной стимуляции холинергических рецепторов. Имейте под рукой атропин (внутривенно/подкожно 0,5 мг).
5. Эпидурально мепередин не должен применяться у пациентов с септицемией, очагами инфекции в месте введения и коагулопатиями.
6. Совместно с мепередином нельзя вводить следующие препараты: аминофиллин, диазепам, фуросемид, гепарин, гидрокортизон, сульфат магния, преднизолон и бикарбонат натрия.
7. Пациенты должны быть предупреждены, что мепередин может снижать их способность решать сложные задачи, требующие активизации умственной деятельности или физической координации, например, при вождении автомобиля или управлении сложной техникой.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия. Дыхательная система: угнетение дыхания, ларинго-спазм.
ЦНС: эйфория, дисфория.
ЖКТ: запор.
Аллергические реакции: кожный зуд.
