Букаин гипербар
Букаин гипербар (Bucain hyperbar)
международное и химическое название: bupivacainum- 1-бутилl-N-(2, 6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида);
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или немного закрашенный (от жёлтоватого до коричневого цвета) раствор, практически не включает плавающих частичек;
Состав. 1 мл раствора для инъекций включает бупивакаина гидрохлорида 5 мг;
другие составляющие: глюкозы моногидрат, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Бупивакаин.
Код АТС N01B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бупивакаина гидрохлорид - это местный анестетик кислотноамидного типа с средней продолжительностью латентного периода, после которого действие препарата нарастает очень быстро и проявляется длительною оборотною блокадой вегетативных, чувствительных и двигательных нервных волокон, а также проводящей системы сердца. Считается, что действие бупивакаина связана с подавлением проницаемости мембранных натриевых каналов. Для раствора бупивакаина гидрохлорида характерны такие показатели: рН - 4, 5 - 6 и pKa - 8, 1. Соотношение между диссоциированной формой и растворенной в липидах основою определяется величиною водородного показателя в тканях. Препарат попадает в нервные волокна в форме основы, далее диссоциирует с образованием бупивакаин-катиону, который и проявляет анестезирующее действие. При низком кислородном показателе (например, при воспалении) только незначительная часть препарата находится в тканях в форме основы, вследствие чего в нервные волокна поступает только малое количество бупивакаина, неспособна повлечь анестезию.
Продолжительность двигательной блокады не превышает длительность аналгезии.
Фармакокинетика. Системная абсорбция зависит от методу его введения, васкуляризации в области введения, и наличии или отсутствии эпинефрина или другого вазоконстриктора. Через быструю абсорбцию, при межреберных блокадах, проистекает максимальная концентрация препарата в плазме крови (1 - 4 мг/л, после общей дозы 400 мг), в то время когда подкожное введение в области живота дает наименьшую концентрацию в плазме. Бупивакаин имеет большую липофильность, чем мепивакаин и лидокаин. pKa бупивакаина составляет 8, 1, а концентрационное сравнения кровь-плазма – 0, 73. В плазме крови препарат на 92 - 96% связанный с плазменными белками. В взрослой человека концентрация бупивакаина в плазме крови уменьшается вдвое в течение 1, 5 - 5, 5 час. Клиренс составляет 0, 58 л/мин. Препарат выводится почками в виде дезбутил-бупивакаина и гидроксилированного бупивакаина, которые образуются в печени с помощью реакций деалкирования и гидроксилирования. Только 5 - 6% бупивакаина выводится из организма в неизменном виде.
Показания к применению. Спинальна анестезия.
Способ использования и дозы. Если отсутствуют какие-нибудь специальные распоряжения, касающиеся применения препарата, стоит придерживаться нижеуказанных рекомендаций.
Дозу препарата подбирают в каждом конкретном случае индивидуально, с осмотра на клиническую ситуацию. При этом стоит назначать минимальную дозу, что обеспечивает достаточное обезболивание.
Отмеченные ниже дозы рекомендуются для однократного назначения взрослому человеку среднего роста и с средней весом (приблизительно 70 кг).
1 мл Букаина 0, 5% Гипербар включает 5 мг бупивакаина гидрохлорида.
Ориентировочные дозировки
| Участок оперативного вмешательства | Уровень спинальной анестезии | Букаин 0, 5% гипербар |
| Анальный участок | S 3 (Седлоподобный блок) | 0, 5 - 2, 0 мл |
| Нижние конечности без нарушение оттока крови | T 12 (низкая спинальна анестезия) |
1, 0 - 2, 5 мл |
| Нижние конечности с нарушением оттока крови, паховая участок, семенники | T 10 (спинальна анестезия среднего уровня) | 1, 5 - 3, 0 мл |
Букаин 0, 5% Гипербар вводят субарахноидально между хребцями L 2 / L 3 и L 4 / L 5.
Если больной находится в положении "сидя", то введенный раствор распространяется преимущественно каудально (в направлении куприка). В лежачего пациента препарат распространяется краниально (в направлении головы), и распределение препарата можно регулировать, используя положение Тренделенбурга и обратный положение Тренделенбурга.
Приклад: если 3 мл препарата инъекцировать между третьим и четвертым поясничным позвонком, то у сидящего пациента уровень анестезии достигнет T 10 - T 7, а в лежачего - T 7 - T 4.
При необходимости обезболивание одной из половин тела стоит положить больного на бок. Приблизительно через 10 - 30 минут Букаин 0, 5% Гипербар фиксируется в тканях, и расширение зоны анестезии приостанавливается.
Если через 10 минут после инъекции препарата отсутствуют признаки спинального блоку, то первичную дозу можно ввести повторно. Кроме того, повторную инъекцию первичной дозы препарата можно сделать при уменьшении анестезирующего эффекта (приблизительно через 2 - 3 час). Больше двух инъекций делать не следует.
Необходимыми предпосылками успешного проведения спинальной анестезии Букаином 0, 5% Гипербар является профессиональные знания и навыки персоналу.
Вследствие тахифилаксий (быстрое развитие повышенной толерантности до лекарственного средства) повторное применение препарата может выявиться неэффективным.
Плотность Букаина 0, 5% Гипербар составляет 1, 018 г/мл при 20°C и 1, 013 г/мл при 37°C. Такую плотность обеспечивает наличие глюкозы в препарате.
Побочное действие. Онемение языка, ощущение "легкости в голове", головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, судороги, паралич конечностей, задержка мочи, потеря сознания, остановка дыхания, снижение сердечного выброса, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, желудочная аритмия (в том числе желудочная пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к местных анестетиков кислотноамидного типа- выраженные нарушения в проводящей системе сердца, декомпенсированная острая сердечная недостаточность, препарат не вводить внутривенно и при парацервикальной блокаде в период родов.
Кроме того, существуют специальные противопоказания при применении препарата для перидуральной анестезии. Например, недостаточный ОЦК, значительные нарушения в системе сворачивания крови, повышенное внутричерепное давление. Периоды беременности и лактации. Дети до 12 лет.
Передозировка. При непреднамеренном введении препарата в сосудистое русло, а также при резорбции, которая отличается от нормы, возможно появление различных неврологических симптомов: от шуму в ушах, или преждевременных движений глазами, которые повторяются, до обморочных сокращений всех мышц тела. Граничная концентрация препарата, при которой возникают отмеченные нарушения, колеблется в пределах 2, 2 - 4, 0 мкг/мл плазмы крови.
Симптомы передозировки можно разделить на две качественно разные группы, в пределах которых возможный дальнейшее деление за принципом интенсивности симптоматики.
a). Симптомы, связанные с влиянием на центральную нервную систему.
Легкий степень интоксикации: покалывания, зуд или онемения в области губ и языка, шум в ушах, металлический привкус во рту, беспокойства, дрожание, ощущение страха, подергивание мышц, рвота, потеря ориентации.
Интоксикация средней ступени тяжести: нарушение речи, оцепенелость, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, затуманивание сознания, дрожание, двигательная активность, которая подобная до активности при хорей, судороги (тонико-клонические), расширение зрачка, учащенное дыхание.
Тяжелая форма интоксикации: рвота (небезопасность асфиксии), паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, неподвижность и отсутствие реакций на раздражители (ступор), периодическое дыхания, остановка дыхания, кома, смерть.
b). Сердечно-сосудистые симптомы.
Легкий степень интоксикации: ощущение сердцебиения, повышенное кровяное давление, тахикардия, учащенное дыхание.
Интоксикация средней ступени тяжести: тахикардия, аритмия, кислородная недостаточность, бледность.
Тяжелая форма интоксикации: выраженная кислородная недостаточность (цианоз), брадикардия, падения кровяного давления, острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия.
С появлением вышеуказанных симптомов интоксикации необходимо немедленно прекратить введения Букаина 0, 5% Гипербар. Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Обеспечить дополнительное снабжение кислорода. При необходимости проводить вспомогательную или контролированную искусственную вентиляцию лёгких чистым кислородом (сначала через маску и с помощью дыхательного мишка и только потом через трахеальную трубку). Кислородную терапию можно прекратить только после полного возвращению к норме всех жизненно важных функций. Тщательный контроль кровяного давления, пульса и ширине зрачков. Применить такие мероприятия необходимо и в случае тотальной спинальной анестезии, первыми признаками которого является беспокойства, шепот или сонливость с дальнейшей полным потерей двигательной активности и остановкой дыхания.
Последующие терапевтические меры необходимо проводить, ориентируясь на конкретную клиническую картину: при резкому падении кровяного давления стоит переместить голову больного в низкое положение и медленно ввести ему в вену один с -симпатомиметиков (например, 1 мг изопреналина в 200 мл 5% раствора глюкозы- 10 - 20 капель/минуту).
На добавление до этого необходимо возобновить объем циркулирующей крови (например, солевыми растворами).
При повышенном тонусе парасимпатической нервной системы (брадикардия) стоит назначить атропин (0, 5 - 1, 0 мг внутривенно).
В случае остановки сердца необходима реанимационное помощь.
При конвульсиях назначают малые дозы барбитуратов ультракороткого действия (например, 25 - 50 мг тиопентал-натрия) или 5 - 10 мг диазепама внутривенно. Повторное введение этих препаратов продолжают до полного устранения конвульсии.
Следует иметь ввиду, что искусственная вентиляция лёгких кислородом, необходима с появлением судорог, во многих случаях сама по себе достаточная для купирования этих патологических проявлений.
При судорогах, которые не приостанавливаются, назначают тиопентал-натрия (250 мг) в комбинации с мышечным релаксантом короткого действия (например, 1 мг/кг сукцинилхолина) и проводят искусственную вентиляцию лёгких чистым кислородом через трахеальную трубку.
Концентрация препарата, при которой возможно возникновение судорог, колеблется в широких пределах. Абсолютною нижней границей является в этом случае концентрация бупивакаина, которая равна 2, 2 мкг/мл плазмы крови.
При интоксикации, вызванной местными анестетиками, нельзя назначать аналептические препараты!
Особенности использования. Чтобы избежать побочных эффектов необходимо придерживаться таких предупредительных мероприятий: заранее создать внутривенный доступ для инфузии (для коррекции ОЦК). Вводить минимальную с доз, которая обеспечивает достаточное анестезию. Пациент должен находится в положении, что соответствует выбранному способу анестезии. Не вводить препарат в инфицированную участок. Не пунктировать через инфицированную участок. Вводить препарат следует медленно. Контролировать кровяное давление, пульс и ширину зрачков. Брать во внимание как общие, так и специфические противопоказания, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Перед инъекцией анестетика стоит убедиться в наличии всех необходимых реанимационной аппаратуры (например, для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей, подачи кислорода), а также медикаментов экстренной помощи для терапии токсических реакций.
Если пациент проходит лечения антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными средствами или растворами, которые замещают плазму, необходимо учитывать повышенную склонность к кровотечения. Причем геморрагические осложнения могут возникнуть не только через случайное повреждения сосуды при пункции, али и при идеальному проведении спинальной анестезии. При необходимости стоит определить время кровотечения, активированный частичный тромбопластиновое время, концентрацию тромбоцитов в крови и провести тест Квика. Эти анализы необходимые также для больных, которым с профилактической целью назначают гепарин в невысоких дозах.
Особенное осторожность стоит выявлять в этом случае, когда профилактика тромботических осложнений проводиться низкомолекулярным гепарином. Если пациент получает нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловую кислоту), необходимо в течение последних пяти дней перед запланированной спинальною анестезиею ежедневно определить время кровотечения.
Следует учитывать, что у молодых людей возрастом до 30 лет после спинальной анестезии часто могут возникать головные боли.
Далее пересчитанные состояния, при которых Букаин 0, 5% Гипербар можно применять только с особенной осторожностью, даже в этом случае, если пациент зараз не страдает указанными заболеваниями, но они были в него в прошлом. Особенной осторожности следует придерживаться в случаях использования Букаина 0, 5% Гипербар при: заболевания почек или печени, тромбозе, атеросклерозы, диабетической невропатии. В детском возрасте спинальную анестезию обыкновенно не проводят. У некоторых пациентов (преимущественно пожилого возраста) может наблюдаться резкое пониженные артериального давления при проведении спинальной анестезии.
Управление автотранспортом. После спинальной анестезии с применением Букаина 0, 5% Гипербар и в зависимости от объема вмешательства нельзя управлять автомобилем. Продолжительность этой заборони должна быть установлена компетентным доктором в каждом конкретном случае индивидуально. Возвращаться домой пациент должен в сопровождении. Приём алкоголя при этом недопустимый.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует учесть, что эти сведения могут видноситися также и к лекарственным средствам, что применялись незадолго до введения Букаина.
Введение сосудосуживающих средств пролонгирует время действия Букаина 0, 5% Гипербар.
При одновременном применении априндина (Aprindin) и Букаина 0, 5% Гипербар возможна суммирование побочных эффектов, поскольку априндин и локальные анестетики имеют подобную химическую структуру и аналогичные побочные эффекты.
При токсических реакциях описанный синергизм Букаина 0, 5% Гипербар с анальгетиками центрального действия, хлороформом, эфиром и тиопенталом.
При комбинированном применении разных локальных анестетиков их эффекты на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы складываются.
Букаин 0, 5% Гипербар пролонгирует эффект недеполяризирующих мышечных релаксантов.
Указания этого разделу действительны также в этом случае, если лекарственные препараты применялись незадолго до введения Букаина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С. Срок годности – 4 года.
Препарат назначен для однократного использования. Неиспользованные объемы препарата не подлежат сохранению.
