Этодолак

Этодолак. Этол форт. Lodine. Etol fort. Etodolac.

Препараты: Этодолак: капсулы по 200 мг, 300 мг, 400 мг.

Показания к применению. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием- применяется при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др., в качестве противоревматического средства, для лечения дегенеративного артрита, альгодисменореи, болевого синдрома после операций и травм, для обезболивания в онкологии (при наличии метастазов в кости).

Способ применения и дозы. В качестве обезболивающе и жаропонижающего средства: перорально 200-400 мг (4-8 мг/кг) каждые 6-8 часов.
Максимальная терапевтическая доза 1200 мг в день.
Доза должна быть подобрана в соответствии с возрастом пациента, реактивностью организма, уровнем препарата в сыворотке крови и его переносимостью.
Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также медикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва.
В отличие от других НПВС, препарат не эффективен в лечении ревматоидного артрита. Пациентам старшего возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени дозу уменьшают на одну треть или наполовину.
Ульцерогенное действие препарата можно предотвратить назначением антацидов. Для предотвращения язвообразования пациентам группы риска назначают мизопростол (перорально 100 - 200 мкг в сутки).
Пути выведения: почки, печень.

Фармакология. Этодолак является производным индолуксусной кислоты, относится к группе НПВС.
Так же как и у других НПВС, основным механизмом противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего действия является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается биосинтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. В норме циклооксигеназа катализирует образование предшественников простагландинов (эндопероксидов) из арахидоновой кислоты.
Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции гипоталамуса Креме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные волокна типа С (что приводит к понижению их чувствительности к болевым медиаторам).
Анальгетическая, жаропонижающая и противовоспалительная активность этодолака приблизительно в 3 раза выше, чем у аспирина
Этодолак (и другие НПВС) оказывает максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе.
Этодолак может вызвать повреждение слизистой оболочки желудка и, как результат, образование язвы,
лечение, может быть обусловлено нарушением биосинтеза простагаандинов Е (простациклинов), обладающих цитопротекторным действием на слизистую оболочку ЖКХ.
Однако этодолак переносится лучше, чем индометацин, ибупрофен или напроксен.
Вследствие уменьшения продукции простагаандинов снижается тонус и сократимость миометрия во время родов, а также преждевременное закрытие у плода артериального (боталлова) протока.

Фармакокинетика. Начало действия: анальгетический эффект при пероральном приеме 15 - 30 минут.
Максимальная концентрация в плазме: анальгетический эффект гари пероральном приеме 1-2 часа.
Продолжительность действия: анальгетический эффект при пероральном приеме 4-6 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. При совместном применении с другими НПВС, антикоагулянтами и алкоголем возрастает риск образования эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения. Усугубляет токсичность лития, мегтренсана, дигоксина, циклоспорина (за счет замедления выведения).
Препарат уменьшает диуретический эффект спиронолактона. Он уменьшает гипотензивный эффект бета-адрено-блокаторов.
Уровень этодолака в сыворотке возрастает при приеме аспирина, фенобарбитала.
Всасывание этодолака в ЖКТ снижается при приеме аятацидов, активированного угля, молока. Являясь ингибитором биосинтеза простагландинов, блокирует натрийуретическое действие фуросемида и спиронолактона.

Токсичность: токсический диапазон не зарегистрирован.
Симптомы интоксикации: острая - сонливость, тошнота, рвота, летаргический сон, парестезии, дезориентация во времени и пространстве, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение.
Антидоты: специфических антидотов нет.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, провести коррекцию нарушений водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия- обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры).
Очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50 -100 г или 0,5 -1 г/кг).
Форсированный щелочной диурез (бикарбонат натрия внутривенно, при необходимости фуросемид внутривенно)- симптоматическая терапия.

Меры предосторожности:
1. Просгагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов с патологией преренального участка почечной артерии. Таким больным лучше не назначать этодолак, поскольку это может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов, вызвав почечную декомпенсацию.

2. Использовать с осторожностью больными с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ (эрозивный гастрит- язвенная болезнь), которые могут осложниться язвообразованием и кровотечением.

3. Необходимо тщательное наблюдение за показателями гемостаза у пациентов с нарушениями коагуляции, получающими этодолак.

4. При отсутствии выраженного эффекта или плохой переносимости препарата этодолак может быть с успехом заменен на НПВС другого ряда

5. Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этодолаку и другим НПВС (носовыми полипами, отеком Квинке или бронхообструктивным синдромом в анамнезе), а также больным с аллергией на таргразиновые красители.

6. Применять осторожно у больных с нарушением функции печени и почек, гипопротромбинемией и дефицитом витамина К. Этодолак может вызвать развитие почечной недостаточности у пациентов с нарушением почечной функции, пороками сердца, дисфункцией печени.

7. Симптомы инфекционных болезней могут маскироваться жаропонижающим и противовоспалительным действиями этодолака.

8. При продолжительном приеме этодолака необходимы анализ кала на скрытую кровь каждые 14 дней, определение уровня в сыворотке креатинина и общий анализ мочи каждые 1-2 месяца.

9. Не использовать во время беременности!
Препарат обладает тератогенным действием. В третьем триместре может привести к развитию у плода первичной легочной гипертензии, преждевременному закрытию артериального (боталлова) протока, внутриутробной гибели плода.

10. Этодолак и салицилаты не должны применяться одновременно из-за возможности потенцирования побочных эффектов со стороны ЖКТ.

11. В амбулаторных условиях без назначения врача препарат можно использовать как жаропонижающее средство не более трех дней взрослым и детям, как обезболивающее не более 10 дней взрослым и 5 дней детям.

Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, задержка жидкости в организме, артериальная гипертензия, тахикардия, аритмии.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, беспокойство, потливость, депрессия, эйфория, спутанность сознания.
ЖКТ: образования эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечение, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, желтуха.
Мочеполовая система: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.
Кровь: удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение содержания плазменного железа, сокращение времени жизни эритроцита.
Другие: шум в ушах, затуманенность зрения.