Антаксон раствор
Антаксон раствор для перорального использования (Solutio Antaxone)
международное и химическое название: naltrexone- morphinan-6-one, 17-(cyclopropylmethyl)-4, 5-epoxy-3, 14-dihydroxy-, 5(a)-, hydrochloride;
основные физико-химические свойства лекарственной формы: прозрачный желтоватый раствор с характерным ароматом;
Состав. 1 мл раствора включает налтрексона гидрохлорида 2, 5 мг или 5 мг;
другие составляющие: сорбитол, горечь ароматическое №1631, сахарин, метилпарагидроксибензоат, этиловый спирт, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Раствор для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты опиатов. Антидоты. Код ATC V03A B30.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Налтрексона гидрохлорид не имеет свойств агониста опиатных рецепторов. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путём конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может быть устранена введением крупных доз опиатов. Налтрексон подавляет физическую зависимость и помогает опиатзависимым больным поддерживать состояние, свободный от наркотика, после дезинтоксикации. Блокада опиатных рецепторов приводит также до угасания привычки употреблять алкоголь.
Клиническими исследованиями установлен, что 50 мг налтрексона до 24 час блокируют фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект продлевается до 48 час.
Фармакокинетика. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приёме, 95% дозы метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, основной с которых – 6-бета-налтрексон – также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободной налтрексона, что выводится с мочой, составляет менее 1% от принятой перорально дозы, а количество свободной и связанного 6-бета-налтрексона – 38% от пероральной дозы налтрексона.
Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид и его метаболиты испытывают внутреннепеченочной рециркуляции. Максимальная концентрация в плазме (Тmax) налтрексона и 6-бета-налтрексолу наблюдается через 1 час после перорального приема, средний период полувыведения (T1/2) для налтрексона – 4 час, для 6-бета-налтрексона – 13 час. Возникновения максимальной концентрации и период полувыведения зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, в то время как концентрация 6-бета-налтрексона растет в плазме до 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения его намного длиннее, чем у налтрексона.
Показания для использования. Антаксон назначают в комплексном лечении наркомании (опиатной зависимости) для поддержки состояния, свободной от наркотика, и преодоление физической зависимости. Антаксон также назначают в комплексном лечении алкоголизма для сдерживания тяги к употребления алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.
Способ использования и дозы.
Вступительная фаза к курсу терапии Антаксоном при наркотической зависимости.
Лечение Антаксоном можно начинать после удержания от приема наркотиков в течение 7 - 10 дней. В пациента должно быть отсутствует синдром отмены и признаки абстиненции. Удержание от приема наркотиков идентифицируется за анализами мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационное проба с 0, 5 мг Налоксона не станет негативной. Налоксоновая проба не проводиться пациентам с симптомами абстиненции и при обнаружении опиатов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 час.
Лечение Антаксоном начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Можно начинать с приема у взрослых 20 мг Антаксона, и пациент должен находится под надзором 1 час. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно даты остаток (30 мг) суточной дозы.
Поддерживающая терапия Антаксоном.
После того, как пациент прошел фазу введения в курс лечения Антаксоном, доза 50 мг каждые 24 час будет достаточной, чтобы блокировать действие опиатов, введенных парентерально (эта доза будет блокировать 25 мг героина, введенного внутривенно).
Можно использовать у взрослых и более гибкие схемы лечения:
100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг – в вторник и 150 мг – в пятницу. Эта схема удобна для пациентов, которые решились находится в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – 3 - 6 месяцев.
Для лечения алкоголизма Антаксон используется в средний суточной дозе 50 мг каждые 24 час. Предыдущая детоксикация не необходима. Минимальная длительность курса лечения – 3 месяца.
Побочное действие. Терапевтические дозы Антаксона, которые применяются в курсе лечения, не давали серьёзных побочных эффектов, хотя в 10% больных отмечали нарушение сна, состояние тревоги, повышенную нервную возбудимость, болезненные судороги, тошноту и/или рвота, слабость, суставный, мышечный или головная боль снижение аппетита, понос, запор, состояние прострации, головокружение, кожные высыпания, замедлена эякуляция, снижение половой потенции, ощущение ознобу.
Нижеперечисленные явления имели место менее, как в 1% пациентов.
Дыхательная система: гиперемия сосудов носовой полости, зуд, ринорея, чихания, сухость в горле, повышенное слезовыделение, синусит, затруднение дыхания, трахеофония, кашель, одышка.
Сердечно-сосудистая система: носовое кровотечение, флебит, отек, повышение артериального давления, неспецифические смены кардиограммы, тахикардия.
Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, геморрой, язва.
Мочеполовая система: учащенное или нарушенное мочеиспускания, повышенное или, наоборот, снижены либидо.
Кожные покровы: повышена секреторная деятельность сальных желёз, эпидермофития ступней, изменения кожи, которые отвечают І стадии отмороженный, алопеция.
Психическое состояние: депрессия, паранойя, утомляемость, затуманивание сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные кошмары.
Зрительная и слуховая системы: снижение остроты зрения, боль и ощущение жжение в глазах, светобоязнь, болезненные "ударенные уха", шум в ушах.
Побочные действия общего характера: повышенный аппетит, потеря или наоборот, увеличение массы тела, патологическое зевание, сонливость, состояние лихорадки, сухость во рту, боль в паховой области, увеличены лимфатические узлы, ощущение жара в конечностях, ощущение резкого прилив крови к лицу.
Лабораторные анализы: повышение уровня печеночных трансаминаз, лимфоцитоз. Описанный один случай идиопатической тромбоцитопениичной пурпуре у больного, который, возможно, был сенсибилизованный до Антаксона в период предварительного лечения.
Лекарственное зависимость: Антаксон – полный антагонист опиатов- он не производит толерантности, физической или психической зависимости.
Противопоказания.
Антаксон противопоказан:
больным, которые принимают анальгетики группы морфина (опиаты);
больным с синдромом абстиненции;
больным, которые не прошли провокационное пробу с налоксоном;
больным с позитивным результатом анализа мочи на наличие опиатов;
больным, которые имеют в анамнезе факт повышенной чувствительности к Антаксона. Неизвестно, или существует перекрестная чувствительность между налтрексоном и производными фенантрену;
больным с острым гепатитом и печеночной недостаточностью;
не установлена безопасность использования Антаксона у детей, младше 18 лет, у женщин в период беременности и в период лактации.
Передозировка. Нет достаточных клинических данных касающихся возможного передозировка. Во время одного специального исследования, когда больные принимали 800 мг Антаксона в сутки в течение одной недели, признаков интоксикации не было отмечено.
Лечение передозировки: в таком случае целесообразно войти в контакт с специализированным центром с лечения и контролю отравлений для возникновения информации про своевременные способы лечения в данном случае. Больному необходимо назначить симптоматическое лечение и внимательное мониторинг.
Особенности использования. Лечение препаратом должна начаться в специализированных центрах с лечения наркомании и в дальнейшем проводиться под строгим контролем врача.
Больного с наркотической зависимостью, который лечится Антаксоном, необходимо предупредить про то, что самостоятельный прием опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрому абстиненции, даже комы.
Больной должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информации остальных медработников в случае придания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводимый наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать крупные дозы короткодействующих наркотиков, чтобы минимизировать риск торможение дыхания и развитие циркуляторного коллапса.
Антаксон может повлечь нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении Антаксоном необходимый ежемесячнный контроль функции печени.
Антаксон не производит привыкания даже при долговременном применении. Медикаментозного лечения Антаксоном сопровождает курс психотерапии.
Управление автомобилем и другими транспортными средствами запрещено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие с препаратами, которые содержат наркотики.
Антаксон устраняет, которые содержат опиаты, такие как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
