Налтрексин
Налтрексин (Naltrexin)
международное и химическое название: Naltrexonе- (5a)-17-(Циклопропилметил)-4, 5-епокси-3, 14-дигидроморфинон-6-он, гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки бежевого цвета в форме капсулы, покрытые оболочкой, с распределенной насечкой с обоих боков.
Состав. 1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорида – 50 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза порошок, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромелоза 15 cps, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, железа оксид чёрный (Е172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид жёлтый (Е 172).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при адиктивных расстройствах.
Код АТС: N07BB04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Налтрексон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов, который не имеет свойств агониста. Налтрексон ликвидирует центральную и периферическое действие экзогенно введенных опиоидов путём конкурентного связывания опиоидных рецепторов. Эту блокаду возможно победить введением в высоких дозах. Налтрексон подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ, после детоксикации пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлен, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует в течение 24 часов фармакологическое действие 25 мг героина, который введено внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект сохраняется в течение 48 час, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 час.
Фармакокинетика. После приема внутрь налтрексон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексолу достигается через 1 час. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени, переходя на фармакологически активные метаболиты, основной с которых – 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подлежат внутреннепеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся большей частью почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном состоянии- остальная часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободной и связанного 6-бета-налтрексолу.
Показания для использования. Комплексное лечение наркомании, а также в комплексном лечении алкоголизма.
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь. Лечение можно начинать после сдерживания от употребления наркотиков в течение 7 – 10 дней. У пациента должен быть видсутным синдром отмены и не должно быть признаков абстиненции. Стримання от приема наркотических веществ идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб с налоксоном.
Лечение препаратом Налтрексин начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 25 мг препарата и наблюдают за состоянием пациента в течение 1 часа. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно даты остаток (25 мг) суточной дозы. Средняя доза – 50 мг/сутки будет достаточной, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного внутривенно.
Альтернативные схемы лечения: 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг – на 6-у сутки- 100 мг назначают через день- или 150 мг - через 2 дня- 100 мг назначают в понедельник, 100 мг – в вторник и 150 мг в пятницу. Такая схема удобна для пациентов, которые решились находится в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – не менее 6 месяцев. Для лечения алкоголизма Налтрексин применяется в средний суточной дозе 50 мг каждые 24 час или назначается перед употреблением алкоголя. Предыдущая детоксикация не необходима. Минимальная длительность курса лечения – 3 месяца.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: возможны возбуждения, состояние прострации, раздраженность, головокружение- редко – депрессия, ощущение усталости, затуманивание сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, запор, редко – сухость во рту, метеоризм, ухудшение симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половой системы: возможна замедлена эякуляция, снижение половой потенции, повышение или снижение либидо.
Дерматологические реакции: возможны высыпания.
Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, сухость во рту, повышение слюновыделение, синусит, кашель, трахеофония, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, неспецифические смены кардиограммы, тахикардия.
Противопоказания. Налтрексин противопоказан больным, которые получают лечения наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опиатной зависимости и синдрома абстиненции, пациентам, которым не проведено провокационной пробы с налоксоном, при остром гепатите и печеночной недостаточности, при непереносимости препарата и позитивному анализе мочи на наличие опиатов.
Передозировка. на настоящее время не существует достаточного количества клинических данных про возможность передозировка. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения и наблюдение в условиях специализированного стационара.
Особенности использования. Налтрексин можно применять только в тех случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики в течение как минимум 7-10 дней.
С осторожностью применяют для пациентов с нарушениями функции печени и /или почек. В период лечения необходимый регулярный контроль функции печени. Налтрексин следует отменить не позднее, чем за 48 час до хирургического вмешательства, при котором необходимо применять опиоидные анальгетики.
Не установлена безопасность использования Налтрексину у детей, в периоды беременности и лактации, поэтому назначать препарат этим пациентам не рекомендовано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с Налтрексином снижается эффективность препаратов, которые содержат агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики).
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
