Налтрекс
Налтрекс (Naltrex)
международное и химическое название: Naltrexonum- N-циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны;
Состав. 1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорида – 50 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал, желатин, натрия бензоат, тальк, магния стеарат- оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, ПЕГ 6000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяют при аддитивных расстройствах. Налтрексон. Код АТС: N07BB04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Налтрексон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов, который не имеет свойств агониста. Налтрексон ликвидирует центральную и периферическое действие экзогенно введенных опиоидов путём конкурентного связывание опиоидных рецепторов. Эту блокаду возможно победить введением в высоких дозах. Налтрексон подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободной от наркотических веществ, после детоксикации пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлен, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует в течение 24 часов фармакологическое действие 25 мг героина, который введено внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект сохраняется в течение 48 часов, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 часов.
фармакокинетика. После внутреннего приема налтрексон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексолу достигается через 1 час. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени, переходя на фармакологически активные метаболиты, основной с которых – 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-мэтокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подлежат внутри-печеночной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся большей частью почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизменном состоянии- остальная часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободной и связанного 6-бета-налтрексолу.
Показания для использования. В составе комплексной терапии героиновой наркомании (физической зависимости) с целью поддержки у пациента состояния, свободной от наркотической вещества (после проведение курса детоксикации).
Способ использования и дозы. Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: возможны возбуждения, состояние прострации, раздраженность, головокружение- редко – депрессия, параноя, ощущение усталости, затуманивание сознания, дезориентация в времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, запор, редко – сухость во рту, метеоризм, ухудшение симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половой системы: возможна замедлена эякуляция, снижение половой потенции, повышение или снижение либидо.
Дерматологические реакции: возможны высыпания.
Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, сухость во рту, повышение слюновыделение, синусит, кашель, трахеофония, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, неспецифические смены кардиограммы, тахикардия.
Противопоказания. Налтрекс противопоказан больным, которые получают лечения наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опиатной зависимости и синдрома абстиненции, пациентам, которым не проведено провокационной пробы с налтрексоном, при остром гепатите и печеночной недостаточности, при непереносимости препарата и позитивному анализе мочи на наличие опиатов. Не установлена безопасность использования Налтрексу у детей и женщинам в периоды беременности и лактации, поэтому назначать препарат этим пациентам не рекомендовано.
Передозировка. На сегодня час не существует достаточного количества клинических данных про возможность передозировка. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения и наблюдение в условиях специализированного стационара.
Особенности использования. Налтрекс можно применять только в тех случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики в течение как минимум 7-10 дней. С осторожностью применяют для пациентов с нарушениями функции печени и /или почек. В период лечения необходимый регулярный контроль функции печени. Налтрекс следует отменить не позднее, чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором необходимо применять опиоидные анальгетики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с Налтрексом снижается эффективность препаратов, которые содержат агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики).
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
