Супрефакт депо
Супрефакт Депо (Suprefact Depot)
Международное название: buserelin;
Основные физико-химические характеристики: 2 или 3 идентичные стержни кремового цвета;
Состав. каждый аппликатор с 2 идентичныеми стержнями включает 6,6 мг бусерелина ацетата, что эквивалентно 6,3 мг бусерелина;
каждый аппликатор с 3 идентичныеми стержнями включает 9,9 мг бусерелина ацетата, что эквивалентно 9,45 мг бусерелина;
другие составляющие: поли-(D,L-лактид-ко-гликолид) 75:25.
Форма выпуска лекарства. Имплантат для инъекций на 2 месяца по 6,6 мг или на 3 месяца по 9,9 мг
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические и иммуномодулирующие средства. Аналоги гонадотропин - рилизинг гормона. Код АТС L02A E01
Действие лекарства. Бусерелин – аналог природного гонадотропин высвобождающего гормона (ГВГ) с усиленной биологической активностью. После повторного введения бусерелина существенно подавляется секреция гонадотропинов и гонадных стероидов. У лиц мужского пола высвобождение гонадотропина приводит к длительному торможению синтеза и секреции тестостерона. У лиц женской пола элиминация высвобождение гонадотропинов надежно подавляет секрецию эстрогенов. Что касается полного торможение синтеза тестикулярного тестостерона, эффективность бусерелина идентична орхиэктомии. Сравнительно с орхиэктомией преимущества бусерелина заключается в обратности и уменьшении психологического стресса для пациента.
Бусерелин – водорастворимый препарат. Биодоступность бусерелина составляет 70%.
Высвобождение бусерелина с имплантата контролируется путём деградации полимерного матрикса. Профиль высвобождения является диффузным- после начального высвобождения (Tmax < 1 суток) наступает фаза с медленным, постепенным высвобождением в пределах интервала дозировки 3 месяца (общая доза 9,9 мг). Биодоступность имплантата бусерелина после подкожной инъекции составляет приблизительно 50%. Системная экспозиция бусерелина достаточная для того, чтобы повлечь торможение синтеза и секреции тестостерона до диапазона кастрации в течение интервала дозировки.
Бусерелин циркулирует в сыворотке преимущественно в неизмененной форме. Связывание с протеином составляет приблизительно 15%. На основе доклинических данных, бусерелин накапливается преимущественно в печени, почках и передней доли гипофизарной железы, которая является биологическим органом-мишенью. Бусерелин и его неактивные метаболиты выделяются через почки, и исследования в животных также указывают на экскрецию в жёлчь. Исследования in vitro показали, что бусерелин инактивируется пептидазами (пироглютамил пептидазами и химотрипсин-подобными эндопептидазами) в печени и почках. В гипофизарной железе связанный с рецепторами бусерелин инактивируется локализованными в мембранах энзимами.
Показания к применению.
· Супрефакт Депо показан для лечения прогрессирующего гормонов зависимого рака предстательной железы.
· Состояние после хирургического удаления яичек для предотвращения дальнейшем снижению уровня тестостерона.
Способ использования и дозы.
Супрефакт Депо, имплантат для инъекций на 2 месяца по 6,6 мг
Содержание аппликатора (2 стержни имплантата, эквивалентны общей дозе бусерелина 6,3 мг) вводят подкожно в стенку живота каждые 2 месяца. Однако, 2-месячныей интервал между инъекциями может быть сокращенный или продолжен на несколько дней. Место введения имплантата можно обезболить местным анестетиком.
Супрефакт Депо, имплантат для инъекций на 3 месяца по 9,9 мг
Содержание аппликатора (3 стержни имплантата, эквивалентны общей дозе бусерелина 9,45 мг) вводят подкожно в стенку живота каждые 3 месяца. Однако, 3-месячныей интервал между инъекциями может быть продолжен на период до 3 недель. Место введения имплантата можно обезболить местным анестетиком.
Реакцию на лечения можно контролировать путём измерения уровней тестостерона, кислотной фосфатазы и простатоспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови. Уровень тестостерона увеличивается на начало лечения и потом снижается в течение 2 недель, достигая диапазона кастрации через 2-4 недели и оставаясь на этому уровни в течение всего периода лечения.
Как использовать аппликатор с двумя или тремя стержнями имплантата.
А = игла
В = защитный колпачок иголки
С = поршень
D = имплантат
Е = защитный футляр поршня
Будьте осторожны: для предотвращения выпадения стержней имплантатов с инъекционной иголки, держите аппликатор в вертикальном положении до момента инъекции, с положением иголки наверх.
1. После открытия упаковки и удаления аппликатора с обертки следует уточнить наличие имплантатов в доступном просвете для осмотра (D). Если необходимо, легко постучите пальцем по защитному колпачке иголки (В) для возобновления их позиции в просвете.
2. Проведите дезинфекцию места инъекции в области боковой стенки живота. Снимите защитный колпачок с инъекционной иголки (В), предварительно сняв защитный футляр поршня (Е).
3. Поднимите складку кожи и введите иголку приблизительно на 3 см в подкожную ткань, держа аппликатор до момента инъекции в горизонтальном положении или направляя кончик иголки несколько наверх. Оттяните назад аппликатор на 1-2 см до момента инъекции имплантатов.
4. Надавливая на поршень до конца (С), введите имплантаты в подкожную ткань. Сдавливайте пункционный канал, одновременно извлекая иголку, так чтобы имплантаты остались в ткани.
5. Имплантаты введены правильно, если кончик поршня видно на кончику иголки.
Побочное действие. В начале лечения обыкновенно возникает транзиторное повышение уровней тестостерона в сыворотке. Это может привести к временной активации опухоли с такими вторичными реакциями:
появление или усиление боли в костях у пациентов с метастазами в костях;
неврологические нарушение вследствие сдавливанием опухолью нервов, например, слабость в нижних конечностях;
нарушение оттока мочи, гидронефроз или лимфостаз;
тромбоз с Общей эмболией.
Таким реакциям можно большей частью избежать при сопутствующем назначении антиандрогену на начальной фазе лечения бусерелином (см. "Особенности применения"). Однако, даже при сопутствующей терапии антиандрогеном у некоторых пациентов может развиться незначительное, но транзиторное усиление боли в области опухоли, а также ухудшение общего состояния.
Дополнительно могут возникать горячи приливы и потеря потенции или либидо (как следствие снижение уровня гормонов у некоторых пациентов), иногда – безболезненная гинекомастия, а также незначительное отёчность голеней и стоп.
Во время лечения бусерелином сообщалось про единичные случаи аденомы гипофиза.
Лечение бусерелином может привести к:
увеличение или снижение волос на голове и на теле;
потери контролю уровней артериального давления у пациентов с гипертензией;
реакций гиперчувствительности (покраснение кожи, зуд, кожное высыпание, включая крапивницу)- астмы- в отдельных случаях - анафилактического/ анафилактоидного шока;
снижение толерантности до глюкозы. У пациентов с сахарным диабетом оно может привести к потере метаболического контроля;
смены липидов крови, увеличение уровней в сыворотке печеночных энзимов (например, трансаминаз) или билирубина, тромбоцитопении и лейкопении;
головной боли (в единичных случаях мигренеподобного), усиленного сердцебиения, нервозности, нарушение сна, утомленности, сонливости, нарушений памяти и концентрации внимания, эмоциональной нестабильности, ощущение тревоги. В редких случаях может развиться депрессия или ухудшиться течение имеющейся депрессии;
головокружений, шуму в ушах, нарушений сна, нарушений зрения (например, нечеткость зрения), ощущение "давления" за глазами;
тошноты, рвота, усиление жажды, диареи, запора, смены аппетита, смены массы тела (увеличение или снижение);
мышечно-скелетного дискомфорта и боли, включая боль в плечах/ ограниченность в движениях. Применение агонистов LH-RH может ассоциироваться с уменьшенной плотностью костей и может приводить к остеопорозу и растущего риска перелома костей;
· боли или локальных реакций в месте инъекции.
Противопоказания. Супрефакт Депо противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к бусерелина или к любому составляющему препарата.
Передозировка. Следствием передозировки может быть появление таких признаков и симптомов, как астения, головная боль, нервозность, горячи приливы, головокружение, тошнота, абдоминальная боль, отеки нижних конечностей и мастодиния (боль в грудях). Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Необходимо начинать использования антиандрогену как дополнительной терапии приблизительно за 5 дней до начала лечения. Эта дополнительная терапия имеет продолжаться параллельно с терапией Супрефактом Депо в течение 3-4 недель. Потом уровни тестостерона обыкновенно снижаются до желательного диапазона в ответ на приема бусерелина. У пациентов с имеющимися метастазами (например, в спинальному стволе) дополнительная терапия антиандрогеном незаменимая для предотвращения начальных осложнений, таких, например, как компрессия спинного мозга с следующим параличем позвоночника, которые возникают вследствие транзиторной активации опухоли и её метастазов (см. "Побочное действие").
У пациентов с гипертензией следует регулярно контролировать уровень артериального давления (риск потери контролю уровней артериального давления).
У пациентов с сахарным диабетом уровни сахара в крови должны контролироваться регулярно (риск потери метаболического контроля).
У пациентов с депрессией в анамнезе следует осуществлять тщательное наблюдение и при необходимости - лечения (риск рецидива или усиление депрессии).
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Способность больных концентрировать внимание или скорость реакции может быть нарушена вследствие такого побочного действия, как головокружение. Это имеет особенное значение в период вождения автомобилем и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Во время лечения бусерелином может ослабляться эффект антидиабетических средств.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступных для детей местах при температуре не выше +30°С.
Срок годности. 3 года.
