Оргалутран
Оргалутран (Orgalutran)
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный водный раствор;
Состав 1 одноразовый шприц (0, 5 мл) включает активное вещество – ганирэликс в количестве 0, 25 мг;
другие составляющие: кислота уксусная, манитол в воде для инъекций, натрия гидроксид и/или уксусная кислота для коррекции рН раствора.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонист гонадотропин-релизинг гормона.
Код АТС Н01 СС01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Оргалутран – это антагонист ГнРГ (гонадотропин-релизинг гормона),
который модулирует гипоталамо-гипофизарно-гонадальную высь путём конкурентного связывания с рецепторами ГнРГ в гипофизе. Вследствие этого проистекает быстрое полное и обратный торможение высвобождение эндогенных гонадотропинов без предыдущей стимуляции, как это наблюдается при введении агонистов ГнРГ. После многоразового введения 0, 25 мг препарата Оргалутран женщинам концентрации ЛГ (лютеинизирующего гормона), ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и эстрадиола в сыворотке крови снижались приблизительно на 74 %, 32 % и 25 % в течение 4, 16 и 16 часов после инъекции соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возобновлялся до начальных значений в течение 2 дней после последнего инъекции.
Средняя длительность лечения Оргалутраном в дозе 0, 25 мг в сутки в процедуре контролированной стимуляции яичников составляет 5 дней. Во время лечения Оргалутраном средняя частота преждевременной повышение уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с одновременным увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1, 2 %, что можно сравнить с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ (0, 8 %). Иногда, еще до начала введения Оргалутрана, на 6-й день стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось ранний рост уровня ЛГ, но в дальнейшем это существенно не влияло на клинические результаты. Продукция ЛГ в таких пациенток быстро подавлялась сразу после первого введения Оргалутрана.
При проведении контролированных испытаний относительно длинного протоколу с применением агониста ГнРГ как контролю, лечения Оргалутраном сопровождалось более быстрым ростом фолликулов в течение первых дней стимуляции, но конечная количество прогрессирующих фолликулов была несколько меньшей при меньшем количества изготовленного эстрадиола. Такая разница в росте фолликулов требует коррекция дозы ФСГ, которое основывается не на количества эстрадиола в крови, а на количества и размере прогрессирующих фолликулов.
Фармакокинетика. Биологическая доступность Оргалутрана после подкожного введения составляет приблизительно 91%. Во время первых часов (tmax1-2 час) после однократного подкожного введения 0, 25 мг Оргалутрана наблюдается быстрое возрастание концентрации ганиреликса в сыворотке крови с максимальным значением (Сmax) 15 нг/мл. Период полувыведения составляет около 13 часов, а клиренс – 2, 4 л/час. Выведение препарата осуществляется вместе с калом (приблизительно 75 %) и мочой (приблизительно 22 %).
Фармакокинетические параметры после многоразового подкожного введения Оргалутрана (один раз в день, ежесуточно) подобны до параметров после однократного введения. После многоразового введения 0, 25 мг в день постоянный уровень концентрации в крови
0, 6 нг/мл развивается в течение 2-3 дней.
Видео: ORGALUTRAN Autoadministraci
Между массой тела и концентрацией Оргалутрана в сыворотке крови было установлен обратно пропорциональной связей.
Показания для использования. Предупреждения преждевременной подъема уровня ЛГ у женщин, которым проводят контролированную гиперстимуляцию яичников в программах лечения бесплодие с использованием вспомогательных репродуктивных технологии.
В клинических исследованиях Оргалутран был применен вместе с рекомбинантным ФСГ – препаратом Пурегон.
Способ использования и дозы. Оргалутран должен назначать только специалист-гинеколог, который воспламеняется лечениям бесплодие.
Дозировка
Оргалутран применяют для предупреждения преждевременной подъема концентрации ЛГ у женщин, которым проводят контролированную гиперстимуляцию яичников.
Контролированную гиперстимуляцию яичников с помощью ФСГ можно начинать на 2-й или 3-й день менструального цикла. Оргалутран (0, 25 мг) вводят подкожно, 1 раз в день, начиная с 6-го дня применение препарата ФСГ. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию для предупреждения преждевременной повышение уровня ЛГ лечения Оргалутраном следует начинать с 5-го дня использования препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введения Оргалутрана можно начинать после 6-го дня применение препарата ФСГ.
Оргалутран и ФСГ необходимо вводить приблизительно в одно и то же время. Препараты нельзя смешивать в одном шприце, и вводить их необходимо в разные участки тела.
Дозу ФСГ следует подбирать в зависимости от количества и размера прогрессирующих фолликулов, а не от концентрации эстрадиола в крови (см. разд. "Фармакодинамика").
Каждодневное использования Оргалутрана необходимо продолжать до момента образования достаточного количества преовуляторных фолликулов. Остаточное созревания фолликулов можно вызывать введением препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая период полувыведения ганиреликса, час между двумя инъекциями Оргалутрана, так же как и час между последней инъекцией Оргалутрана и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 часов, поскольку в случае увеличение интервала может возникнуть преждевременный пик ЛГ. Поэтому если инъекцию Оргалутрана делают утром, то такое лечение следует продолжать в течение всего периода введения ФСГ, включая день введения чХГ. Если инъекции Оргалутрана делают во второй половине дня, то последний раз Оргалутран необходимо ввести во второй половине дня, за день до введения чХГ.
Поддержку лютеиновой фазы следует проводить согласно с методикою, которую применяют в данной клинике лечения бесплодие.
Препарат при повторных курсах лечения следует применять только после тщательной оценки ступени потенциального риска и эффективности лечения.
Способ введения
Оргалутран необходимо вводить подкожно, желательно в стегно. Место инъекции следует изменять для предупреждения липоатрофии. Пациентка или её партнер могут вводить препарат самостоятельно, при условии проведение доктором детального инструктажу и возможности возникновения консультации в специалиста.
Инструкции для введения препарата
Нельзя использовать раствор, если он непрозрачный и включает сторонни примеси.
Неиспользованный раствор или его остатки необходимо уничтожить.
Не смешивать Оргалутран с другим лекарственным препаратом.
Подготовка места введения
Тщательно вымыть руки водой с мылом. Для уничтожения бактерий на поверхности кожи обработать место инъекции (участок диаметром приблизительно 5 см около места вхождения иголки) тампоном, смоченным в дезинфикующем растворе, например в спирте, и оставить для высыхания в течение не менее 1 минуты.
Введение иголки
Снять с иголки колпачок. Великим и указательным пальцами взять кожу в складку. Ввести иголку в основу стиснутой кожи под углом 45 о до её поверхности. После каждой инъекции необходимо менять место введения препарата.
Проверка свободного положения иголки
Осторожно оттянуть поршень на себе для проверки свободного положения иголки. Если в шприце с явилась кровь, это означает, что игла попала в кровеносный сосуд. В таком случае нельзя вводить Оргалутран. Следует извлечь иголку с шприцем и к месту инъекции приложить тампон с дезинфицирующим раствором на 1-2 минуты.
Начать введения препарата новым шприцем.
Введение раствора
Видео: Injection Gonal-F + Orgalutran
Если иголку было введено правильно, то медленно, с одинаковым усилиям надавить на поршень, чтобы ввести раствор подкожно и не повлечь повреждения тканей.
Удаление шприца
Быстро извлечь шприц с иголкой и придавить к месту инъекции тампон с дезинфицирующим раствором.
Применить шприц можно только один раз.
Видео: ORGALUTRAN Auto somministrazione
Побочное действие. Кожные реакции в месте введения: в основном – покраснение с припухлостью или без неё, зуд. Обычно эти реакции временные и исчезают большей частью в течение 4 часов после введения.
Системные реакции. Чаще всего (более 1 %) при проведении клинических исследований наблюдались головная боль и тошнота. Реже – головокружение, общая слабость.
Видео: ORGALUTRAN Self-administration
Другие неблагоприятные эффекты были связанные с лечением гонадотропинами при проведении контролированной гиперстимуляции яичников и включали боль в животе, синдром гиперстимуляции яичников, эктопическую беременность и потерю беременности.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Повышенная чувствительность к гонадотропин-релизинг гормону (ГнРг) или остальных аналогов ГнРГ.
Умеренное или сильное нарушение функции почек или печени.
Беременность и период лактации.
Передозировка. Передозировка может увеличивать длительность действия препарата. В этом случае введения Оргалутрана следует (кратковременно) прекратить и обратиться к врачу.
Особенности использования.
Особенной осторожности следует придерживаться при применении препарата для лечения женщин с признаками и симптомами активных аллергических состояний. Из-за отсутствия клинического опыта лечения Оргалутраном этот препарат не рекомендуется назначать женщинам с тяжелыми аллергическими заболеваниями.
Во время проведения стимуляции яичников или после неё возможно возникновение синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ). Риск появления этого осложнения следует брать во внимание при проведении стимуляции гонадотропинами. При СГЯ проводят симптоматическое лечение (спокойствие, внутривенное введение электролитических и коллоидных растворов, гепарина).
Безопасность и эффективность использования Оргалутрана не были выявлены у женщин с массой тела менее 50 или более 90 кг.
Меры, которых необходимо провести в случае, когда время введения препарата был пропущено
Нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы компенсировать пропущенную инъекцию. Если пациентка пропустила инъекцию, то следует сделать её сразу, как только она вспомнила про это. Если задержка с введением Оргалутрана продолжается более 6 часов (то есть интервал между введениями препарата превышает 30 час), то пациентка имеет сделать инъекцию и обратиться по рекомендации к врачу.
Использование в периоды беременности и лактации
Использование Оргалутрана в период беременности и лактации противопоказано.
Воздействие на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Влияние Оргалутрана на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами не изучали.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Оргалутрана с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточный мере, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействий с распространенными лекарственными средствами.
Таким образом, врач должен быть проинформированным про лекарственные средства, которые пациентка принимала до начала лечения препаратом Оргалутран или продолжает принимать параллельно с его применением.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 2 до 30 °С.
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать!
Срок годности – 2 года.
