Диферелин
Диферелин (Diphereline)
Общая характеристика:
международное наименование: triptorelin;
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок, из которого готовят молокоподобную суспензию;
Состав. 1 флакон включает трипторелина ацетата 0,1 мг;
вспомогательное вещество: манит – 10 мг;
растворитель: 1 мл раствора включает натрия хлорида 0,9%.
Форма выпуска лекарства. Порошок лиофилизированный для приготовления суспензии для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые для гормональной терапии. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. АТС L02A E04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного GnRH (гормона, что высвобождает гонадотропин). Проведенные исследования доводят, что после начальной стадии стимуляции долговременное использование Диферелина 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина с дальнейшим подавлением яичников.
Женское бесплодие. Долговременное применение препарата подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ). Лечение Диферелином 0,1 препятствует интеркурентному пику эндогенного ЛГ, улучшая качество фолликулогенеза, увеличивая количество фолликул для забора, и таким образом повышает частоту возникновения беременности на цикл.
Фармакокинетика. После подкожного введения Диферелина 0,1 мг препарат быстро всасывается (t max - 0,63 +0,26 час) с пиком концентрации в плазме.
(Cmах =1,85+0,23 нг/мл). Период биологического полувыведение препарата составляет 7,6 + 1,6 час после 3-4 час фазы распределение.
Общий плазменный клиренс: 161 + 28 мл/минут.
Условный объем распределения - 1562 + 158 мл/кг.
Показания для использования. Женское бесплодие.
Проведение стимуляции овуляции в комбинации с гонадотропинами с целью беременности in vitro и трансплантации эмбриона (I.V.F.E.T), а также в остальных вспомогательных репродуктивных технологиях.
Способ использования и дозы.
1 ампулу растворителя (1 мл натрия хлорида 0,9%) вводят в флакон с порошком для инъекций, потом тщательно и осторожно взбалтывают флакон и немедленно делают подкожную инъекцию.
Короткий протокол: Диферелин вводят по 0,1 мг подкожно, начиная с 2-го дня цикла (в то же время с началом стимуляции яичников), заканчивают лечения за день до запланированного приема человеческого хорионического гонадотропина. То есть курс лечения Диферелином составляет 10 -12 суток.
Довгий протокол: инъекции делают подкожно ежедневно, начиная с 2-го дня цикла. После десенсибилизации гипофиза (Е2<50 пг/мг, то есть приблизительно на 15-и день от начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропина и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг в день, заканчивая их за день до запланированного приема человеческого хорионического гонадотропина.
Побочное действие. На начала лечения: при применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами отмечено случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников. Также может наблюдаться гипертрофия яичников, боль в области таза или абдоминальная боль.
У процессе лечения: чаще за все возникают такие эффекты, как: приливы, сухость слизистой влагалища, снижение либидо и диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальною блокадой.
Долговременное использование аналогов гонадотропинрелизинг фактора может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза. Эти эффекты не возникают при кратковременном лечении Диферелином 0,1 мг.
Были зарегистрированы случаи аллергической реакции, такие как крапивница, высыпание, зуд и очень редко – отек Квинке.
Описано несколько случаев тошноты, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, повышение эмоциональной лабильности, нарушение зрения и боль в месте инъекции и повышение температуры тела.
Сообщалось также про единичные случаи головной боли, артралгий и миалгии.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата. Беременность и лактация.
Передозировка.
Возможно торможение высвобождение половых гормонов с следующим влиянием на репродуктивную функцию. При передозировке рекомендовано симптоматическое лечения.
Особенности использования.
Предупреждения.
Следует учитывать, что у некоторых пациентов, особенно с синдромом поликистоза яичников, использования Диферелина 0,1 мг в комбинации с гонадотропинами может стать причиной увеличение количества дозрелых фолликулив.
Реакция яичников на введение Диферелина вместе с гонадотропинами в ровных дозах может быть различной в каждой отдельно взятой пациентки, и даже у той же самой пациентки в разных циклах.
Предупреждения касающиеся использования.
Перед началом лечения следует убедиться в том, что пациентка не является беременной. Во время лечения не следует применять гормональные контрацептивы.
Индукция яичников должна проводится под постоянным медицинским надзором с регулярным биологическим и клиночным контролем: быстрое выяснения эстрогенов плазмы и УЗИ. Если реакция яичников чрезмерная, рекомендовано прекратить цикл стимулирования гонадотропинами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не описано.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.
Срок годности - 1 час.
Не применять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
Срок хранения препарата после смешивания с растворителем и готового к использованию составляет 24 часа при хранении при комнатной температуре.
