Декапептил
Декапептил (Decapeptyl)
Международное название: Triptorelin;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная водянистая жидкость, без механических примесей;
Состав 1 шприц включает трипторелина ацетата 105 мкг (что соответствует 95, 6 мкг трипторелина);
другие составляющие: натрия хлорид, кислота ледяная уксусная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Аналоги гонадотропин-релизинг гормона.
Код АТС L02AE04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Действующие вещества препарата Декапептил - трипторелин (Д-Трп-6-гонадорелин) - синтетический аналог гонадотропин-релизинг гормона. Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекулы природного релизинга были: более выразительное родство с рецепторами ГнРГ и более длительный, чем у природного молекулы, период полураспада. Початочным эффектом введение препарата Декапептил является стимуляция секреции гипофизом ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона). После длительной стимуляции и при наличии постоянной концентрации трипторелина в крови гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови, результатом чего является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты является оборотными. Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миоме матки, на пациентах с карциномою простаты и здоровых мужчинах-волонтерах.
В первые часа после внутримышечного введения препарата Декапептил регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в крови. Потом концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 час.
Метаболизм и выведение. Период полураспада трипторелина в плазме - 18, 7 минут, при этом для природного гонадотропин-релизинг гормона этот показатель составляет 7, 7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/минут) втрое медленнее, чем у природного релизинг гормона (1766 мл/минут) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения. Менее 4 % трипторелина в неизменном виде выводится с мочой.
Показания к применению. Для лечения женщин: эндометриоз, миома матки, лечения бесплодие с применением вспомогательных репродуктивных технологии (ЕКЗ и ПЕ - экстракорпоральне беременности и перенесение эмбрионов в полость матки).
Для лечения мужчин: симптоматическое лечение прогрессирующей гормонов зависимостей карциномы предстательной железы.
Применение и дозы препарата. Схеми лечения бесплодие у женщин методом ЕКЗ.
1. С 21-го дня менструального цикла, который предшествует лечебном, ежедневно подкожно вводят Декапептил 0, 1 мг по 1 мл, до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ). При этом, с 3-го дня лечебного менструального цикла вводят препарат чМГ (например, менопур). Препарат хорионического гонадотропина вводят за 34-36 час до момента планированной пункции фолликулов.
2. Декапептил 0, 5 мг ежедневно вводят подкожно, по 1 мл, с 21-го дня менструального цикла, что предшествует лечебном (до 3-го дня лечебного цикла). Декапептил 0, 1 мг - по 1 мл, ежедневно, подкожно, с 3-го дня лечебного цикла до момента введения препарата чХГ. При этом, с 3-го дня лечебного менструального цикла вводят препарат чМГ (например, менопур). Препарат хорионического гонадотропина вводят за 34-36 час до момента планированной пункции фолликулов.
3. Декапептил 0, 1 мг с 1-го дня лечебного цикла ежедневно вводят подкожно, до момента введения препарата чХГ. При этом, с 2-го дня лечебного менструального цикла вводят препарат чМГ (например, менопур). Препарат чХГ (человеческого хорионического гонадотропина) вводят за 34-36 час до момента планированной пункции фолликулов.
Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты.
В начале курса лечения, в течение 7 дней 1 мл препарата Декапептил 0, 5 мг (1 инъекция) вводится подкожно, раз в сутки. Начиная с 8-го дня лечения для поддержки терапевтического эффекта необходимо ежедневно вводить препарат Декапептил 0, 1 мг. Место инъекции следует изменять.
Для длительного курса лечения рекомендуется применять препарат декапептил депо - 3, 75 мг трипторелина в микрокапсулах замедленного высвобождения - 1 инъекция каждые 28 дней.
Побочное действие. Побочные действия в период применение препарата Декапептил связанные со снижением уровня половых гормонов в крови.
У мужчин: приливы, импотенция, снижение полового влечения, снижение размера яичек, нарушение сна, депрессии, потеря аппетита, тромбофлебит. В одного пациента наблюдалась эмболия лёгочной артерии.
У женщин: приливы, кровяные выделение с половых путей, сухость слизистой оболочки влагалища и неприятные ощущения в период полового акта, головная боль, депрессии, потеря полового влечения, некоторое повышение уровня холестерола в крови, парестезии и нарушение зрения.
Вспомогательные репродуктивные технологии (ЕКЗ): поскольку при этом вводятся экзогенные гонадотропины, отсутствие половых гормонов в крови продолжается всего несколько дней. С целью быстрого определения чрезмерной гиперстимуляции яичников необходимый внимательное наблюдение за динамикой возрастание фолликулов.
У мужчин и женщин: в некоторых случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), иногда отмечается жалобы на боль в месте введения препарата.
Все описаны побочные явления исчезают после окончания курса лечения.
Противопоказания.
Для мужчин: гормональнонезависимая карцинома простаты, предшествующая хирургическая кастрация.
Для женщин: беременность, период лактации, клинические реакции или риск возникновения остеопороза. Декапептил следует назначать с особенной осторожностью пациенткам с поликистозными яичниками при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологии (ЕКЗ) в случаях, когда количество фолликулов, прописанных с помощью УЗИ, более 10.
Общие: в случае повышенной чувствительности к трипторелину или остальных компонентов препарата.
Передозировка. Про случаи передозировки не сообщается.
Особенности использования. Курс лечения препаратом Декапептил следует проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови.
Для мужчин: начало терапии у некоторых пациентов может объединяться с временным обострением симптомов заболевания (осложнения мочевыделение, боль в костях, симптомы сдавление спинного мозга, ощущение напряжения в мышцах, отечность ног), что обусловлено кратковременным повышением концентрации половых гормонов. В начале лечения, как дополнительная терапия, могут применяться препараты антиандрогенов с целью облегчения начального обострение симптомов основного заболевания.
Для женщин: необходимо исключить возможную беременность на момент начала терапии. При миоме матки и эндометриозе следует применять негормональные методы контрацепции в течение всего курса лечения, до появления менструации после его окончания. Проводя лечение препаратом Декапептил, не следует применять препараты, которые содержат эстрогены (контрацептивные препараты и т.п.).
Лечение миоме матки необходимо проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое снижение размеров матки может, в единичных случаях, приводить к кровотечения и сепсису. В случае регулярных менструаций, в период проведения лечения препаратом Декапептил, необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не известна.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре +2-8 °С. Срок хранения - 3 года.
